УТВЕРЖДАЮ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АНАЛЬГІН-ЗДОРОВ'Я

Склад:=

діюча речовина: 1 мл розчину містить метамізолу натрію 500 мг;

допоміжні ре= човини: натрію метабісульфіт (Е 223), динатрію едетат, натрію формальдегід сульфоксилат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

= Лікарська фо= рма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt'>прозорий безб= арвний або жовтува= тий розчин.<= /span>

= Фармакотерап= евтична група. Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію.

Код АТХ N02В В02.

Фармакологіч= ні властивості.=

Фармакодинаміка. Знеболювальний, жарознижувальний, спазмолітичний (діє на гладку мускулатуру сечовивідних і жовчних шляхів) засіб групи похідних піразолону. Протизапальна дія виражена слабко.

Механізм дії зумовлений інгібуванням циклооксигенази, що спричиняє зниження синтезу простагландинів, які зумовлюють у вогнищі запалення розвиток болю, підвищен= ня температури і збільшення тканинної проникності, а також порушенням проведен= ня больових екстра- і пропріорецептивних імпульсів, підвищенням порога збудження таламічних центрів больової чутливості, підвищенням тепловіддачі.

Фармакокінетика. Після введення метам= ізол гідролізується до активного метаболіту (при внутрішньовенному введенні незмінений метамізол виявляється у плазмі крові у незначних кількостях). Зв’язок активного метаболіту з білками – 50-60 %. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. Проникає через плацентарний бар’єр і у грудне молоко.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром малої і середньої інтенсивності різного походження і локалізації (головний, зубний біль, опік= и, біль у післяопераційному періоді, дисменорея, артралгії, невралгії, радикул= іти, міозити); гіпертермічний синдром, гарячкові ста= ни (при грипі, гострих респіраторних та інших інфекціях); ниркова і печінкова коліки (у комбінації зі спазмолітичними засобами).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до метамізолу натрію, до інших похід= них піразолону або до інших компонентів препарату. Напади бронхіальної астми, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою. Порушення функц= ії кісткового мозку або захворювання системи кровотворення (агранулоцитоз в анамнезі, спричинений метамізолом, іншими піразолонами= або піразолідинами, цитостатична або інфекційна нейтропенія). Печінкова та/або ниркова недостатність. Спадкова гемолітична анемія, пов’язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Підозра на гостру хірургічну патологію. Анемія, лейкопенія. Захворювання нирок: пієлонефрит, гломерулонефрит, у т. ч. в анамнезі. Не можна вводити внутрішньовенно хворим із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст. Політравма. = Шок. Порфірія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій.= <= /span>

Етанол – підсилюється ефект етанолу.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину= – одночасне застосування може призвести до розвитку вираженої гіпотермії.

Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамін= ники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

Фармакокінетична індукція метаболічних ферментів= – метамізол= може індукувати метаболічні ферменти, зокрема CYP2B6 і CYP3A4. Одночасне застосування метамізолу з бупропіоном, ефавірензом, метадоном, вальпроа= том, циклоспорином, такролімусом або сертраліном може призвести до зниження концентрації цих лікарських засобів у плазмі крові з потенційним зниженням клінічної ефективності. Тому рекомендується бути обережним у разі одночасно= го застосування метамізолу; за необхідності слід контролювати клінічну відпові= дь і/або рівні лікарського засобу.

Пероральні гіпоглікемі= чні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, фенітоїн, ібупрофе= н та індометацин – метамізол натрію збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення= їх зі зв’язку з білком.=

Фенілбутазон, барбітурати та інші гепатоіндуктори= при одночас= ному застосуванні зменшують ефективність метамізолу натрію.

Ненаркотичні аналгетики, трициклічні антидепреса= нти, гормональні контрацептиви та алопуринол – одночасне застосува= ння метамізолу натрію з цими препаратами може призвести до посилення його токсичності.

Інші нестероїдні протизапальні препарати – потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt'><= /span>

Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.<= /span><= /span>

Сарколізин, мерказоліл (тіамазол), пр= епарати, що пригнічують активність кісткового мозку, у т. ч. препарати золота – збільшується імовірність гематотоксичності, у т. ч. розвитку лейкопенії.=

Кодеїн, гістамінові Н₂-блокатори та пропранолол посилюють ефект метамізолу натрію.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату із сульфаніламідними цукро= знижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід)= .<= /span>

Метотрексат= – метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентра= ції метотрексату у плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (на травну систему і систему кровотворення).

=

Особливості застосування.

<= u>Агранулоцитоз.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt'>Лікування метамізолом може спричинити агранулоцитоз, зокрема з летальним наслідком (див. розділ «Побічні реакці= ї»). Цей стан може виникнути, навіть якщо попереднє застосування метамізолу не мало негативних наслідків.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt'>Агранулоцитоз, спричинений метамізол= ом, є ідіосинкратичною побічною реакцією, що не залежить від дози і може виникн= ути в будь-який час протягом лікування, а також невдовзі після його припиненн= я.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt'>Пацієнтів слід поінформувати про необхідність припинити лікування та негайно звернутися по медичну допомог= у у разі появи будь-яких симптомів, що вказують на агранулоцитоз (наприклад: гарячка, озноб, біль у горлі та болючі зміни слизової оболонки, особливо у роті, носі та горлі, а також у ділянці статевих органів або анального отвору).

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt'>Якщо метамізол застосовують при гаря= чці, деякі симптоми розвитку агранулоцитозу можуть залишитися непоміченими. Так само ці симптоми можна не помітити у пацієнтів, які отримують антибіотикотерапію.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt'>У разі появи ознак і симптомів, що в= казують на агранулоцитоз, слід негайно припинити лікування і провести розгорнутий аналіз крові. Якщо діагноз підтверджено, лікування не можна поновлювати (= див. розділ «Протипоказання»).

При парентер= альному введенні необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій,= у т. ч. з летальним наслідком) і наявність умов для проведення протишокової терапії= .

У хворих на = атопічну бронхіальну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості.

Виключається застосування для зняття гострого болю у животі невстановленого ґенезу (до з= ’ясування причини).

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

·&nb= sp; літнього віку − може призвести до підвищення частоти побічних реакцій, особливо з боку трав= ної системи;

·&nb= sp; із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворо= бу Крона.

У разі призн= ачення хворим із гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль= за гемодинамікою. З обережністю застосовувати при інфаркті міокарда, при наявн= ості захворювань печінки і нирок в анамнезі, при лікуванні цитостатиками, при хронічному алкоголізмі, обтяженому алергологічному анамнезі.

Не рекоменду= ється регулярне тривале застосування препарату через мієлотоксичність метамізолу натрію.

Підшкірне введення препарату не застос= овувати через можливе подразнення тканин.

У період лікування можливе забарвлення= сечі у червоний колір (за рахунок виділення метаболіту), що не має клінічного значення.

Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла та і= ндуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), я= кі можуть бути життєзагрожуючими або фатальними, реєстрували при лікуванні метамізолом.

Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми шкірних реакці= й та уважно стежити за ними.

Якщо з’являються ознаки<= /span> та симптоми, що вказують на ці р= еакції, лікування метамізолом слід відмі= нити та ні в якому разі не починати його повторно.

Медикаментозне ураження печінки. Відомо про випадки гострого гепатиту, переважно гепатоцелюлярного характеру, у пацієнтів, які лікувались метамізолом. Прояви ураження печінки з’являлись упродовж періоду= від кількох днів до кількох місяців після початку лікування. Ознаки і симптоми включали підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові, з жовтяни= цею або без неї, часто у контексті реакцій гіперчутливості до інших лікарських засобів (наприклад, висипань на шкірі, дискразії<= /span> крові, лихоманки та еозинофілії) або у супроводі проявів аутоімунного гепат= иту. Більшість пацієнтів одужали після припинення лікування метамізолом; однак у поодиноких випадках повідомлялося про прогресування гострої печінко= вої недостатності, що потребувала трансплантації печінки.<= /span>

Механізм розвитку ураження печінки, індукованого метамізолом, чітко не з’ясований, але наявні дані свідчать про імуноалергічний механізм.

Пацієнтів сл= ід проінструктувати про необхідність зв’язатися з лікарем у разі виникнення симптомів, що вказують на ураження печінки. У таких випадках прийом метаміз= олу має бути припинений і оцінена функція печінки.

Метамізол не= слід повторно застосовувати пацієнтам з епізодом ураження печінки під час лікува= ння метамізолом, якщо не було встановлено іншої причини ураження печінки.

Рідко натрію метабісульфіт може спричи= няти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Препарат містить 1,533 ммоль (35, 235 мг)/дозу натрію= . Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

<= /o:p>

= Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності (особливо у І триместрі і в останні 6 тижнів). Під час лікування слід припинити годування груддю, тому що метаміз= ол натрію проникає у грудне молоко.

<= /o:p>

= Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. <= /span>

Не впливає.<= o:p>

=

Спосіб застосування та дози.<= /span>

Призначати внутрішньом’язово і внутрішньовенно струминно. = Спосіб введення та доза залежать від тяжкості захворювання і визначаються індивідуально. Знеболювальний ефект при внутрішньовенному введенні вищий, н= іж при внутрішньом’язовому.

Розчин, який вводиться, повинен мати температуру тіла. Для запобігання різкого зниження артеріального тиску внутрішньовенне введення потрібно проводити повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), пацієнт повинен знаходитись у положенні лежач= и, необхідний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і дихан= ня. Процедура вимагає наявності умов для проведення протишокової терапії. При внутрішньовенному введенні необхідно використовувати довгу голку.

= Дорослим призначати по 0,5-1 мл (250-500 мг) 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза при обох шляхах введення – 1= мл (500 мг), добова – 2 мл (1 г).<= /span>

= Дітям віком = до 1 року призначати у дозі 0,01 мл/кг маси т= іла.

Дітям віком = до 1 року препарат вводити тільки внутрішньом’язово.

Тривалість застосування – до 3 діб.

= Дітям віком = від 1 року вводити 0,1 мл на 1 рік життя 1-2 рази на добу. Тривалість застосування – до 3 діб.

= Діти.

Дітям віком = до 1 року препарат вводити тільки внутрішньом’язово. Дітям застосовувати під наглядом лікаря за серйозними та життєвими показаннями.

=

Передозування.

Симптоми: гіпотермія, = виражене зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, маре= ння, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; = можливий роз= виток геморагічного синдрому, гострої нирков= ої і печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.

Лікування: індукція блю= вання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля. Проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, = олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функ= цій. При розвитку судомного синдрому проводити внутрішньовенне введення діазепам= у і швидкодіючих барбітуратів.

Побічні реак= ції.

З боку сечовидільної системи: олігурія, ан= урія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір.

З боку системи кровотворення: агранулоцито= з, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.

Алергічні реакції, в тому числі висипання на ш= кірі та слизових оболонках, кон’юнктивіт, гіперемія шкіри, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичний синдром, анафілактичний шок, дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).
З боку гепатобіліарної системи: гепатит; медикаментозне ураження печінки, зокрема гострий гепатит, жовтяниц= я, підвищення рівня печінкових ферментів (див. розділ «Особливості застосуванн= я»).

Інше: зниження артеріального тиску, тахікардія, інфільтрати у місці введення (при внутрішньом’язовому введенні).

= Термін придатності. 3 роки.

= Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^○С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Через високу імовірність фармацевтичної несумісності не можна змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Упаковка. По 1 мл або 2 мл в ампулах № 10 у короб= ці; № 5х2, № 10 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. <= /span>За рецептом.=

Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРА= ЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адреса м= ісця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.