ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікар= ського засобу

ЛУЦЕТ= АМ^Ò

(LUCETAM^Ò)

Склад:

діюча речовина: пірацетам;

1 мл розчину мі= стить 200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-х= імічні властивості: прозорий, безбарвний розчин без запаху, наповнений в ампули з безбарвного скла місткістю 5 або 15 мл.<= /span>

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та н= оотропні засоби.

Код АТХ = N06B X03.<= /span>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на = мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчанн= я, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препар= ату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапі= ї. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму. <= /o:p>

Пірацетам застосовують у якості монопрепар= ату або у комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженності провокуючого фактору – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.=

С_maxпісля введення 2 г препарату досягає= ться у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 го= дин і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Пе= ріод напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і, відповідно, 6-8 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі.

80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено= , що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, перева= жно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Клінічні характеристики.=

Показання.

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);<= /span>

- лікування кортикальної міоклонії у складі моно- або комплексної терапії.<= o:p>

Протипоказання. =

Підвищена чутливість до пірацетаму або пох= ідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (гем= орагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.=

Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та= інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормо= ни

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.=

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих= з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні ві= дзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C); ко-фактор рістоцетину (V= III: vW: Rco) та протеїн у плазмі (VIII: vW: Ag;)), в'язкості крові і плазми. =

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацета= му під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує = цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрац= ії 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено не= значне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих = двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, = мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протяго= м 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці к= рові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію.

Алкоголь= .

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на = рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів<= u>.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості») необхідно з обережністю призначати препар= ат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирк= овою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, у разі необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози).

При л= ікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікуванн= я у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препа= рат містить 1 ммоль (23 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховува= ти пацієнтам, які знаходяться на дієті з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годуван= ня груддю.

Не слід застосовувати препарат у= період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати= на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. <= o:p>

Слід дотримуватися обережності під ч= ас керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовувати у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовувати або внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин), або у вигляді інфузії (засто= совують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовувати дорослим пацієнтам.=

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам= ’яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом перш= ого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляти на 2-3 введення. Підтримуюча д= оза становить 2,4 г на добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г, призначати про= тягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозув= анні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, слі= д починати знижувати дозу препарату на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, що були призначені раніше. Лікування продовжувати = до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хвори= х не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижува= ти дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначати повторні курси лікув= ання препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникне= ння або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літ= нього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. ро= зділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролюв= ати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок= .

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих із нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язано= з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. = Це також відноситься до пацієнтів лі= тнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити= з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховати за формулою:

&nbs= p;

Лікування таким хворим призначати залежно = від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:=

Ступінь ниркової недостатності=	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальний (відсутня ниркова недостатність)	> 80	Звичайна доза, розділена на 2 = або 4 введення
Легкий	50-79	2/₃ звичайної дози за 2-3 введ= ення
Помірний	30-49	1/₃ звичайної дози за 2 введен= ня
Тяжкий	< 30	1/₆ звичайної дози одноразово<= o:p>
Термінальна стадія<= /span>	-	Протипоказано

Пацієнти з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хв= орих з порушенням функції печінки. У випадку діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок, корекцію дози проводять так як вказано= у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Розчин Луцетаму^Òсумісний з такими інфузійними ро= зчинами:

– 0,9 % розчин натрію хлориду;

– 5 %, 10 %, 20 % розчин фруктози;

– 5 %, 10 %, 20 % розчин глюкози;=

– 5 % розчин левулози;

– 10 % розчин Декстрану 40 у 0,9 % розчині = натрію хлориду;

– 6 % розчин Декстрану 100 у 0,9 % розчині натрію хлориду;

– розчин Рінгера;

– розчин Рінгера Лактату;<= /p>

– розчин Манітол-Декстран;=

– 6 % розчин гідроксіетилового крохмалю (HES= ).

Діти. Не застосовувати.=

Передозування. Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостер= ігалися при оральному застосування препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Побічні реакції.

Система або орга= н за системою класифікації органів та систем <= /b>ВООЗ	Часто (≥1/100 дo <1/10= )	Нечасто (≥1/1000 дo <1/10= 0)
З боку нервової системи=	Гіперкінезія	=
З боку метаболізму та харчуван= ня	Збільшення маси тіла	=
Психічні розлади	Знервованість	Депресія
Загальні розлади та розлади у = місці уведення		Астенія

Побічні реакції, відзначені у ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лі= мфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.=

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливіс= ть, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуван= ість, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.<= /span>

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушен= ня рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Поодинокі випадки: запаморочення= .

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний= біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки ангіоневротичн= ий набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю.

Поодинокі випадки: підвищення ст= атевої активності.

З боку судин:

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофл= ебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення:

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці уведенн= я, пропасниця.=

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Не мо= жна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного = на упаковці.

Умови зберігання.

Збері= гати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Несумісність.<= /b>

Дослід= жень не проводилось. Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. =

По 5 = мл (1 г) в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

По 15= мл ( 3 г) в ампулі: по 4 ампули у блістері; по 1 або 5 блістерів у картон= ній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/EGIS Pharmaceuticals PLC.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльност= і.=

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфе= лді, 118-120, Угорщина/1165, Budapest, Bokenyfoldi

ut. 118-120= , Hungary.