ІНСТРУКЦІЯ=

для медично= го застосування лікарського засобу

ЛЮКСФЕН®

(LUXFEN®)

Cклад:

діюча речовина: brimonidine;

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг,= що еквівалентно 1,3 мг бримонідину;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; спирт полівінілови= й, натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; 1 M розчин хлористоводн= евої кислоти (для корекції рН); 1 М розчин натрію гідроксиду (для корекції рН); вода для ін’єкцій. =

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, злегка зеленувато-жовтого кольору без видимих часток.

Фармакотерапевтична група. Симпатоміме= тики для лікування глаукоми.

Код АТХ S01E A05.

<= /p>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бримонідин – це агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, що у тисячу разів більш селективний до альфа-2-адренорецепторів, ніж до альфа-1-адренорецепторів. Ця селективність призводить до відсутності мідріазу та вазоконстрикції мікросудин, асоційованих із ксенотрансплантатами сітківки у людей.

Місцеве застосування бримонідину тартрату зменш= ує внутрішньоочний тиск у людей при незначному впливі на серцево-судинну та респіраторну систе= му.

Клінічні дані щодо безпечного застосування препарату при бронхіальній астмі обмежені.

Внутрішньоочний тиск (ВОТ) починає знижуватися досить швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 години. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення водянистої вологи та незначного збільшення увеосклерально= го відтоку.

Фармакокінетика.

Після закапування 0,2 % розчину препарату 2 раз= и на добу протягом 10 днів його концентрація у плазмі крові була низькою (середн= є C_max становило 0,06 нг/мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) спостерігалася незначна кумуляція бримонідину у крові. Пл= оща під фармакокінетичною кривою через 12 годин у стаціонарній фазі (AUC_{0–=
12
год}) становила 0,31 нг год/мл порівняно з 0,23 нг год/мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення із системного кровотоку становив приблизно 3 години.

Зв’язування бримонідину з протеїнами плазми кро= ві після місцевого застосування становить приблизно 29 %.

Бримонідин оборотно зв’язується з меланіном у тканинах ока, in vitro та in vivo. Після 2 тижнів закапуванн= я в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та судин= ній оболонці була у 3–17 разів вищою, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не спостерігається при відсутності меланіну. Значення зв’язування меланіну не з’ясоване. Після перорального прийому бримонідин добре абсорбує= ться та швидко виводиться. Більша частина дози (приблизно 75 %) виводиться у виг= ляді метаболітів із сечею протягом 5 днів. У сечі відсутній бримонідин у незміне= ному вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксида= зи та цитохрому Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основном= у за рахунок первинного метаболізму у печінці.

Після одноразового застосування препарату у доз= ах 0,08 %, 0,2 % та 0,5 % не відзначалося значного відхилення C_max плазми та AUC пропорційно до дози.

Пацієнти літнього віку. Після застосування разової до= зи C_max плазми, AUC та період напіввиведення бримонідину у пацієнтів літнього віку = (від 65 років) не відрізнялися від таких показників у пацієнтів молодшого віку. = Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію препарату та його виведення.

Клінічні характеристики.=

Показання.

Застосовувати для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою= або підвищеним очним тиском:

- у = вигляді монотерапії, якщо міс= цеве застосування бета-блокаторів протипоказано;

- у складі комбінованої терап= ії з іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск, якщо зниження тиску при застосуванні цих препаратів недостатнє.<= /p>

<= /p>

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин лікарського засобу.

Одночасне застосування з інгібіторами моноаміно= ксидази (МАО) та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприк= лад, із трициклічними антидепресантами та міансерином).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарсь= кими засобами не досліджувалася, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію депресантів центральної нервової систем= и (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові пі= сля застосування бримонідину відсутні. Однак бримонідин слід призначати з обережністю пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболі= зм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнт= ів відзначалося клінічно незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначати одночасно бримонідин та гіпотензивні засоби та/або серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприкла= д, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів − ізопреналіном, празозином).

<= /b>

Особливості застосування.

Обережно слід застосовувати лікарський засіб па= цієнтам з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.

При появі алергічних реакцій лікування бримонід= ином слід припинити.

З обережністю слід застосовувати препарат паціє= нтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом.=

У зв’язку з тим, що вплив бримонідину на пацієн= тів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчали, препарат цим пацієнтам = слід застосовувати з обережністю.

Люксфен® містить бензалконію хлорид.=

1 мл лікарського засобу містить 0,05 мг бензалк= онію хлориду, що еквівалентно 0,25 мг / 5 мл.

Бензалконію хлорид може поглинатись м’якими контактними лінзами і змінювати їх колір. Контактні лінзи слід зняти перед використанням препарату і одягнути їх знову через

15 хвилин після використання.

Бензалконію хлорид також може спричинити подразнення очей, особливо якщо наявна сухість очей або патології рогівки (передньої прозорої частини ока). У разі відчуття дискомфорту, печіння або = болю в очах після використання цього лікарського засобу, слід звернутися до ліка= ря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досліджень щодо безпеки застосування препарату вагітним жінкам не проводились, тому Люксфен^® не слід застосовув= ати у період вагітності. Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.=

<= /b>

Здатність впливати на швидкіс= ть реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бримонідин може спричинити підвищену втомлювані= сть, сонливість, затуманення або порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами.

<= /b>

Спосіб застосування та дози.<= /span>

По 1 краплі бримонідину закапувати в уражене ок= о 2 рази на добу через рівні проміжки часу (приблизно через 12 годин). Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, = для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хвилини натискати на слізний мішечок у медіальному куті очної щілини. Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. = Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервало= м 5–15 хвилин.

Діти.

Клінічні дослідження у дітей не проведені, ефективність та безпека застосування дітям не встановлені.

Передозування.=

Передозування при офтальмологічному застосуванні.=

При місцевому застосуванні у дорослих передозув= ання не спостерігалося.

Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів пі= сля випадкового перорального застосування 9–10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, в одн= ого з пацієнтів приблизно через 8 годин після застосування препарату відзначало= ся підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повні= стю нормалізувався. У третього пацієнта, який випадково прийняв перорально неві= дому кількість препарату, не відзначалося ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), типова недовготривала кома або стан, близький до втрати свідомості; млявість, сонливість, артеріальна гіпотензія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, що потребу= вало проведення інтенсивної терапії з інкубацією при необхідності. Протягом 6–24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріал= ьна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міо= з, апное, гіпотермія, ціаноз, пригнічення функції дихання та судоми. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

З боку серця: відчуття серцебиття/аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія), артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія= .

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, дисгевзія, синкопе.

З боку органів зору: подразнення очей (гіперемія, запалення та печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон’юнктивіт), розпливчасте бачення, алергічний блефарит, алергічний блефар= окон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт, очна алергічна реакція та фолікулярний кон’юнктиві= т, місцеве подразнення (гіперемія та набряк повік, блефарит, набряк кон’юнктив= и та виділення з очей, біль в очах та сльозотеча), фотофобія, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт, ірит, міоз, іридоцикліт, свербіж повік.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірна реакція, у тому числі еритема, набряк обличчя, свербіж, висипання, вазодилатація.

З боку дихальної системи: симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів, сухість слизової оболонки носа, диспное.

З боку травного тракту: сухість у роті, гастроінтестинальні симптоми.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, астенія.

З боку імунної системи: системні алергічні реакції (підвищена чутливість).

З боку психіки: депресія, безсоння.

<= /p>
Термін придатності. 3 роки. Піс= ля першого відкриття – 28 днів.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл у пляшці; по 1 пляшці в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.=

Виробник. <= /span>Фарма Штульн ГмбХ<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;line-height:115%;font-family:"Times New= Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'>.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Верксштрассе 3, Штульн, Байєрн, 92551, Німеччина.

<= /p>