= ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування лікарського засобу

= АКТІПРОЛ^®

= (AKTIPROL)

Склад:=

діюча речовина: амісульпри= д;

1 таблетка містить амісульприду 100 мг або 200 мг;

= допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); гіпромелоза 2910 Е5; целюлоза мікрокристалічна (РН-101); магнію стеарат.

= Лікарська форма. Таблетки.

= Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100 мг: білі круглі плоскі таблетки діаметром 9,5 мм з тисненням MC з = одного боку;

таблетки по 200 мг: білі круглі плоскі таблетки діаметром 11,5 мм з розподільчою рискою з одного боку.

= Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L05.

Фармакологічні властивості.

= Фармакодинаміка.

Амісульприд є антипсихотичним засобом, що належи= ть до класу заміщених бензамідів. Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективним і превалюючим спорідненням з рецепторами D2 і D₃ лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншими нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.

При дослідженні високих доз на тваринах амісульп= рид блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з такими ж нейронами стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними еф= ектами.

У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D₂ і D₃, що пояснює його вплив на негативні симптоми.

У контрольованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, в якому проводили порівняння з галоперидолом з участю 191 хвор= ого з гострою шизофренією, амісульприд значно більшою мірою, ніж галоперидол, полегшував вторинні негативні симптоми.

= Фармакокінетика.

В організмі людини амісульприд показує два піки абсорбції: перший наступає швидко, через 1 годину після застосування дози, а другий – через 3-4 години. Відповідні показники концентрації у пла= змі крові після прийому дози 50 мг становлять відповідно 39 ± 3 і                             54 ± 4 нг/мл.=

Об’єм розподілу становить 5,8 л/кг, зв’язування з білками плазми крові є низьким (16 %), взаємодія з іншими лікарськими засоб= ами, пов’язана з білками, малоймовірна. Абсолютна біодоступність становить 48 %.=

Амісульприд метаболізує слабко: були виявлені два неактивних метаболіти, на які припадає приблизно 4 % від усієї застосованої кількості препарату.

Амісульприд не кумулюється в організмі, після прийому повторних доз його фармакокінетика залишається незміненою. Період напіввиведення після прийому пероральної дози становить приблизно 12 годин.=

Амісульприд виводиться з сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв. Багата вуглеводами= їжа суттєво знижує AUC, T_max і C_max амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни не відзначаються. Ефект цих змін під час лікування амісульпридом невідомий.

Печінкова недостатність. Оскільки амісульприд незначною мірою підлягає метаболізму, необхідності знижувати до= зу для хворих із печінковою недостатністю немає.

Ниркова недостатність. У хворих із нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліренс знижується у 2,5–3 рази.

AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірно вираженій недостатності – майже у 10 разів.

Практичний досвід обмежений і даних про дози 50 = мг немає. Амісульприд діалізуєтся дуже слабко.

Хворі літн= ього віку. Наявні фармакокінетичні дані для пацієнтів віком від 65 років свідчать про те, що після однієї дози 50 мг C<= sub>max, T_1/2і AUC зростають на 10-30 %. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.

= Клінічні характеристики.

Показання.

Шизофренія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до іншого компонента лікарського засо= бу.

Повідомляли про серйозні епізоди артеріальної гіпертензії у пацієнтів= з феохромоцитомою, які приймали антидопамінергічні препарати, у тому числі де= які бензаміди. У зв’язку з цим рекомендується утримуватися від призначення цього лікарського засобу пацієнтам із діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою.

Дитячий ві= к до 15 років (через відсутність клінічних даних).

Період годування груддю.=

Діагностована або підозрювана пролактинозалежна пухлина, наприклад пролактинома гіпофіза та рак грудної залози.

У комбінації з мехітазином, циталопрамом, есциталопрамом, домперидоном, гідроксизином, непротипаркінсонічними допамінергічними препаратами (каберголін, хінаголід) (див. розділ «Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У комбінації з леводо= пою (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»).

Взаємодія з іншими лікарськими засоб= ами та інші види взаємодій.

Седативні засоби. Необхідно враховувати= , що багато лікарських засобів або субстанцій можуть зумовлювати адитивні пригнічувальні ефекти на центральну нервову систему та сприяти зниженню ува= ги. До цих засобів належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та засоби замісного лікування наркозалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), сноді= йні, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензи= вні засоби центральної дії, баклофен та талідомід.

Лікарські засоби, здатні спричиняти torsades de pointes. Ця серйозна аритмія може бути спричинена застосуванням цілого ряду лікарських засобів, таких як протиаритмічні та ін= ші препарати. Сприятливими факторами є гіпокаліємія (див. підрозділ «Препарати= , що знижують вміст калію»), брадикардія (див. підрозділ «Препарати, що сповільн= юють серцевий ритм») або попередньо існуюче вроджене чи набуте подовження інтерв= алу QT.

Це особливо стосується протиаритмічних препаратів IA і III класу, а також деяк= их нейролептиків. Цей ефект також індукується іншими сполуками, які не належат= ь до цих класів.

Для доласетрону, еритроміцину, спіраміцину та вінкаміну ця взаємодія стосується лише лікарських форм, які вводяться внутрішньовенно.

Загалом, застосування лікарського засобу, який спричиняє torsades de pointes, разом з іншим препаратом, який має такий самий ефект, протипоказане.

Проте деякі з цих препаратів є винятками, оскільки їхнього застосування уникнути = не можна, і тому вони просто не рекомендуються до застосування у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосуєт= ься метадону, протипаразитарних засобів (галофантрину, люмефантрину, пентамідин= у) та нейролептиків.

Проте до цих винятків не належать циталопрам, есциталопрам, домперидон і гідрокси= зин, і тому їхнє застосування разом з усіма препаратами, що можуть індукувати torsades de pointes, є протипоказаним.

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»).

Агоністи допаміну, за винятком антипаркінсонічних агоністів (каберголіну, хінаголіду, ротиготину). Взаємний антагонізм ефектів агоністів допаміну та нейролептиків.

Циталопрам, есциталопрам, домперидон, гідроксизин. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Мехітазин.= Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Нерекомендовані комбінації (див. розділ «Особлив= ості застосування»).

Антипарази= тарні засоби, здатні спричиняти torsades de pointes (хлорохін, галофант= рин, люмефантрин, пентамідин). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Якщо можливо, необхідно відмінити лікування одним з двох препаратів. Якщо ц= ієї комбінації неможливо уникнути, рекомендований контроль QT перед лікуванням та моніторинг ЕКГ.

Допамінерг= ічні протипаркінсонічні засоби (амантадин, апомофін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, разагілін, ропінірол, ротиготин, селегілін, толкапон). Взаємний антагонізм ефектів агоністів допаміну та нейролептиків. Агоністи допаміну можуть спровокувати або підсилити психотичні порушення. К= оли застосування нейролептика необхідне хворому, який страждає на хворобу Паркінсона та приймає агоністи допаміну, необхідно поступово зменшити дозу агоністів допаміну, а потім відмінити застосування препарату (різка відміна допамінергічних препаратів загрожує розвитком злоякісного нейролептичного синдрому).

Інші лікар= ські засоби, які можуть індукувати torsades de pointes: протиаритмічні препарати= IA класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і протиаритмічні препарати III к= ласу (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також інші препара= ти, такі як арсенові сполуки, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон внутрішньовенно, домперидон, еритроміцин внутрішньовенно, левофлоксацин, мехітазин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін внутрішньовенно, моксифлоксаци= н, спарфлоксацин, спіраміцин внутрішньовенно, тіоридазин, вандетаніб, тореміфе= н. Підвищений р= изик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes.<= /p>
Інші нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes (хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидо= л, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зо= крема torsades de pointes.

Вживання алкоголю. Алкоголь посилює седативний ефект нейролептиків. Амісульприд може посилювати дію алкоголю на центральну нервову систему. Зниження уваги може зробити керування автомобіл= ем та роботу з механізмами небезпечними. Необхідно уникати вживання спиртних напоїв та застосування лікарських засобів, що містять спирт.

Леводопа. Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків. Пацієнтам з хворобою Паркінсона слід застосовувати мінімальні ефективні дози кожного з цих препаратів.

Метадон. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, з= окрема torsades de pointes.

Натрію оксибутират. Посилення пригнічення центральної нервової системи. Зниження уваги може призвести до небезпеки під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Комбінації, що потребують вжиття запобіжних заходів.

Анагрелід<= /span>. Підвищений р= изик виникнення шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes. Протягом одночасного застосування цього препарату потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Азитроміци= н, кларитроміцин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситроміцин. = Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. При одночасному застосуванні цих препаратів необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Бета-блока= тори у пацієнтів із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Крім того, наявний судинорозширювальний= ефект та ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної (адитив= ний ефект). Необхідний клінічний та ЕКГ контроль.

Препарати,= що сповільнюють серцевий ритм (особливо протиаритмічні препарати IA класу, бета-блокатори, деякі протиаритмічні препарати III класу, деякі блокатори кальцієвих каналів, препарати наперстянки, пілокарпін, антихолінестеразні препарати). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Необхідний клінічний та ЕКГ контроль.

Препарати, що знижують концентрації калію (діуретики, що виводять кал= ій, самостійно або у комбінації, стимулюючі проносні, глюкокортикоїди, тетракосактиди та внутрішньовенний амфотерицин В). Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes. Необхідно коригувати будь-яку гіпокаліємію пер= ед тим, як почати лікування амісульпридом, та проводити моніторинг клінічної картини, електролітного балансу та ЕКГ.

Літій. Ризик нейропсихічних ознак, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Показаний регулярний клінічний контроль та контроль показників лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування цих препаратів.=

Ондансетро= н. Підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії, особливо torsades de pointes. Протягом одночасного застосування цього препарату потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.

Рокситромі= цин. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. При одночасному застосуванні цих препаратів необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Комбінації, які необхідно брати до уваги.

Інші седат= ивні засоби. Посилюють пригнічен= ня центральної нервової системи. Порушення здатності до концентрації уваги може зробити небезпечними керування автотранспортом та роботу з механізмами.

Антигіперт= ензивні засоби. Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.=

Похідні нітратів та споріднені речовини. Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної гіпотензії.

Орлістат. Ризик зниження терапевтичного ефекту при одночасному застосуванні орлістату.

Особливості застосування.=

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. Як і при застосуванні інших нейролептиків, можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, що може приз= водити до летальних наслідків, характеризується гіпертермією, ригідністю м’= язів, вегетативними розладами, порушенням свідомості, підвищенням рівня креатинфосфокінази [КФК]. При розвитку гіпертермії, особливо при застосуван= ні високих доз, усі антипсихотичні препарати, включаючи амісульприд, необхідно відмінити.

Подовження інтервалу QТ.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"'> Амісульприд може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QТ на електрокардіограмі, що підвищує ризик появи серйозних шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes. Ризик появи серйозних шлуночкових аритмій підвищується при брадикардії, гіпокаліємії, у випадку вродженого або набутого подовженого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QТс) (див. розділ «Побічні реакції»).

Якщо клінічна ситуація дозволяє, до застосування препарату рекомендується переконатися у відсутності факторів, що можуть спр= ияти розвитку цього порушення ритму, таких як:

‒        брадикардія менше 55 уд/хв;

‒        порушення балансу електролітів, зокр= ема гіпокаліємія;

‒        вроджений подовжений інтервал QТ;

‒        застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (<= 55 уд/хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервал= у QТ (див. розділи

«Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим, яким необхідне тривале лікування нейролептиками, до початку лікування необхідно зробити ЕКГ.

Інсульт. У рандомізованих плацебо‑контрольованих клінічних дослідженнях з участю хворих літнього віку з деменцією, яких лікували деякими атиповими антипсихотиками, ризик інсульту був втричі вищим, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Механізм, що лежить в основі такого підвищеного ризику, невідомий. Не можна виключити наявність підвищеного ризику, пов’язаного з іншими антипсихотичними засобами, і наявність ризику для інших популяцій хворих. У випадку хворих із факторами ризику інсульту цей лікарський засіб = слід застосовувати з обережністю. =

Пацієнти літнього віку з деменцією. Ризик летального наслідку зростає у хворих літнього віку, які страждають на психоз, пов’язаний з деменцією, та приймають антипсихотичні засоби. Аналіз<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>   17   плацебо-контрольованих   клінічних   досліджень   (середня   тривалість –                 10 тижнів), проведених се= ред хворих, які приймали переважно атипові антипсихотичні засоби, показав, що порівняно з плацебо у хворих, які лікувалися цими лікарськими засобами, риз= ик летального наслідку підвищився у 1,6-1,7 раза. Після лікування, що тривало в середньому                   <= /span>= 10 тижнів, ризик летального наслідку становив   4,5 % у хворих, які отри= мували лікування, порівняно з 2,6 % у групі плацебо.

Хоча причини летального наслідку під час клінічн= их досліджень, що проводилися з атиповими антипсихотичними засобами, були різн= ими, більшість летальних випадків були або з кардіоваскулярних (наприклад серцева недостатність, раптовий летальний наслідок), або з інфекційних (наприклад пневмонія) причин.

Епідеміологічні дослідження показують, що традиц= ійні антипсихотичні засоби можуть підвищувати летальність, як і у випадку прийому атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичних засобів та особливостей хворого у підвищенні летальності під час епідеміологічних досліджень залишилася неясною.

Венозні тромбоемболії.= При застосуванні антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки венозних тромбоемболій (ВТЕ). Оскільки у хворих, які лікуються антипсихотичними засобами, часто є набуті фактори ризику ВТЕ, то, перш ніж розпочати лікуван= ня препаратом Актіпрол^® або на тлі такого лікування, слід виявити можливі фактори ризику ВТЕ та вжити превентивних заходів (див. розділ «Побі= чні реакції»).

Рак молочної залози. Амісульприд може підвищувати рівні пролактину. У зв’язку з цим призначати амісульприд пацієнтам з наявністю раку молочної залози в особистому або сімейному анамнезі потрібно з обережністю, а під час терапії даним лікарськ= им засобом необхідний ретельний нагляд.

Гіперглікемія/метаболічний синдром.<= /span> Повідомляли про випадки гіперглікемії або порушення толерантності до глюкоз= и та розвитку чи загострення цукрового діабету у пацієнтів, які лікувалися деяки= ми антипсихотичними препаратами, у т. ч. з амісульпридом (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно проводити клінічний та лабораторний моніторинг відповідно до діючих рекомендацій у пацієнтів, які отримують лікування препаратом Актіпрол^®. Особливу увагу слід приділити пацієнтам із цукровим діабетом або з факторами ризику розвитку цукрового діабету. При виявлені гіперглікемії, пов’язаної з застосуванням препарату, необхідно розглянути питання про відміну препарату.

Судоми. Амісульпр= ид може знижувати судомний поріг. Тому пацієнти із судомами в анамнезі повинні підлягати ретельному моніторингу під час терапії амісульпридом. =

Особливі групи пацієнтів.= = Оскільки амісульприд елімінується нирками, для пацієнтів з нирковою недостатністю йо= го дозу слід зменшити або розглянути можливість іншого лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Немає даних щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Як і інші антипсихотичні засоби, амісульприд потрібно застосовувати з особливою обережністю пацієнтам літнього віку через можливий ризик седації та артеріальної гіпотензії. Пацієнтам літнього віку через ниркову недостатність також може бути потрібне зниження дози препарату (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

Як і з іншими антидопамінергічними засобами, необхідно дотримуватися обережності, призначаючи амісульприд пацієнтам із хворобою Паркінсона, оскільки він може спричинити погіршення хвороби. Амісульприд слід застосовувати лише при неможливості уникнення лікування нейролептиками.

Синдром відміни.= Синдром відміни спостерігався після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Був описаний розвиток симптомів відм= іни, в тому числі нудоти, блювання та безсоння, після різкої відміни антипсихоти= ків, які застосовувалися у високих дозах. Повідомляли про виникнення мимовільних рухових розладів (таких як акатизія, дистонія та дискінезія) при застосуван= ні амісульприду. У зв’язку з цим доцільна поступова відміна амісульприду.

Гіперпролактинемія. Амісульприд може збільшувати рівень пролактину (див. розділ «Побіч= ні реакції»). Пацієнти з гіперпролактинемією та/або з потенційно пролактинзале= жною пухлиною повинні знаходитися під ретельним наглядом під час лікування амісульпридом (див. розділ «Протипоказання»).

Інше. При застосув= анні антипсихотиків, у тому числі амісульпіриду, повідомляли про виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Підвищення температури тіла або інфекції нез’ясованої етіології можуть вказувати на лейкопенію (див. розділ «Побічні реакції») і вимагати негайного гематологічного дослідження.

Не рекомендується застосовувати цей лікарський з= асіб у комбінації з алкоголем, допамінергічними протипаркінсонічними засобами, протипаразитарними засобами, які здатні провокувати torsades de pointes; з метадоном, леводопою, іншими нейролептиками або препаратами, що здатні провокувати torsades de pointes (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). <= o:p>

Застереження пов’язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадков= ими порушеннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

=

= Застосування у період вагітності або годування груддю.

= Вагітність. Амісульприд не показав репродуктивної токсичності у ході досліджень на тваринах. Спостерігалося зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними ефектами лікарського засобу (ефект, опосеред= кований пролактином). Не виявлено тератогенних впливів амісульприду.

Клінічні дані щодо застосування у період вагітно= сті обмежені. Відповідно, безпека амісульприду у період вагітності не встановле= на. Застосування амісульприду не рекомендовано у період вагітності, за винятком випадків, коли перевага виправдовує потенційний ризик.
Новонароджені немовлята, мате= рі яких отримували антипсихотики (включаючи препарат Актіпрол^® 200 = мг) у ІІІ триместрі вагітності, мають ризик виникнення побічних реакцій, у тому ч= ислі екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни препарату з різним ступ= енем тяжкості та різною тривалістю після народження. Повідомляли про такі побічні реакції як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або утруднене годування. У зв’язку з цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.

= Годування груддю. Внаслідок відсутності інформації щодо проникнення амісульприду у грудне молоко годува= ння груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. = Хворих, особливо тих, які керують автомобілем або іншими механізмами, необхідно попередити про ризик розвитку сонливості у зв’язку з застосуванням цього лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат с= лід приймати 1 раз на добу. Дозу понад               400 мг на добу слід розподі= лити на 2 прийоми.

Гострі психотичні епізоди.

Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати = 1200 мг/добу. Безпечність доз більше 12= 00 мг/добу широко не вивчали. У зв’язку з цим такі дози не слід застосовувати.=

Підтримуюча доза або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально відповідно до реакції пацієнта. В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімально ефективної дози.

Переважно негативні епізоди.<= /u> Рекомендовані дози від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози потрібно підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить приблизно 100 мг/добу. =

Діти та підлітки. Ефективніс= ть та безпека амісульприду при застосуванні дітям віком від                     15 років не встановл= ені: дані щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років.

Пацієнти літнього віку. Безпека амісульприду у пацієнтів літнього віку оцінювалася в обмеженої кількості пацієнтів. Цей лікарський засіб слід застосовувати у цій підгрупі пацієнтів= з особливою обережністю з огляду на ризик розвитку артеріальної гіпотензії та седативних ефектів. У пацієнтів із нирковою недостатністю також може знадобитися зниження дози препарату (див. розділ «Особливості застосування»= ).

Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліре= нсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно зменшити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. У зв’язку з недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано строгий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ= «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки= = . Оскільки препарат слабо метаболіз= ує, зниження дози не потрібне.

= Діти. Ефективність та безпека застосування амісульприду дітям віком від 15 років не визначені; існує мало доступної інформації щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією. Тому застосування амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується; дітям віком до 15 років застосування амісульприду протипоказане.

Передозування.=

На даний час даних, що стосуються гострого перед= озування амісульприду, мало. Зареєстровані ознаки і симптоми в основному є результат= ом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороче= нні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах. Були повідомлення про летальні випадки, переважно при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. У випадку гострого передозування слід визначити, чи застосовували одночасно і= нший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:

- ретельне спостереження за життєвими функціями;

- моніторинг серцевої діяльності (небезпе= ка подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;

- у випадку тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;

- оскільки амісульприд слабко діалізується, можливості гемодіалізу для виведе= ння цієї лікарської сполуки є обмеженими.

Побічні реакції.

Небажані ефекти класифіковані за частотою відпов= ідно до такої шкали: дуже часто    (X= 05; 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити, виходячи з наявних даних).=

Дані отримано з клінічних досліджень: нижчезазна= чені побічні реакції спостерігалися у ході контрольованих клінічних досліджень. У деяких випадках буває складно розрізнити побічні реакції та симптоми основн= ого захворювання.

З боку нервової системи.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"'>= Дуже часто: = = екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонус, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони носять помірний характер при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що носить залежний від дози характер, дуже низька у пацієнтів, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами, рівними                50-300 мг/добу.=

Часто: гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм). Вона є оборотною без відміни амісульприду при при= значенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість.

Нечасто: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язи= ка та (або) м’язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спричиняти посилення симптомів. Судоми.

Психічні порушення.= Часто: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

З боку шлунково-кишкового тракту.= Часто: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Ендокринні порушення.= Часто: підвищення рівня пролактину у пл= азмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може спричинити такі клін= ічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерек= ції.

З боку метаболізму і харчування. Нечасто: гіперглікемія (див. р= озділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи.= Часто: артеріальна гіпотензія. Нечасто: <= /b>брадикардія.

Дослідження. Часто: збільшення маси тіла. Нечасто: зареєстровані підвищені рівні ен= зимів печінки, головним чином трансаміназ.

З боку імунної системи. Нечасто: алергічні реакції.

Дані постмаркетингового періоду. Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях. <= o:p>

З боку нервової системи.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"'>= Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, іноді з летальним наслідком (див. розділ «Особливості застосування»)= .

З боку серцевої системи.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"'>= Частота невідома: подовження інтервалу QT; шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes і шлуночкова тахікардія, що можуть призвести до фібриляції шлуночкі= в і зупинки серця; раптовий летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи. Частота невідома: лейкопенія, нейтропені= я та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку метаболізму і харчування= . Частота невідома: гіпертригліцеридемія та гіперхолестеринемія.

Психічні порушення.= Частота неві= дома: сплутаність свідомості.

З боку судинної системи.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"'>= Частота невідома: випадки венозної тромбоемболії, у т. ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів. (див. розділ «Особливості застосування»= ).

З боку шкі= ри та підшкірної клітковини. Частота невідома: ангіоневротичний набр= як, кропив’янка.

Патологічні стани у період вагітності, у післяпологовий і перинатал= ьний періоди. Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

= Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції у період після = реєстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення «користь/ризик» при застосуванні даного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які побічні реакції за допомогою системи повідомлень про побічні реакції в Україні. У разі виникнення побічн= их реакцій та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися через форму зворотного зв’язку веб-сайту: www.ukraine.medochemie= .com.

Термін придатності.= 3 роки.

= Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

= Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

= Категорія відпуску. За рецептом.

= Виробник. Медокемі ЛТД (Центральний Завод)/ Medochemie= LTD (Central Factory).

= Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1-10 вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр= /1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.