IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АТРОПІНУ сульфат

(Atropine sulfaTE)

Склад:

діюча речовина: atropine;

1 мл розчину містить атропіну сульфату у перерахуванні на 100 % речовину 1 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Алкалоїди красавки (беладони), третичні аміни. Атропін. Код АТХ А03В А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого М-холінорецептори стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється у ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Здатність атропіну зв’язуватися= з холінорецепторами пояснюється присутністю у його молекулі фрагмента, який н= адає йому спорідненості з молекулою ендогенного ліганду – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в’язкість бронхіального секрету, пригнічує активність війок миготливого епітелію бронхів, знижуючи тим самим мукоциліарне транспортуван= ня, прискорює скорочення серця, підвищує атріовентрикулярну провідність, знижує тонус гладком’язових органів, зменшує кількість і загальну кислотність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, виражено розширює зіницю (при цьому можливе підвищен= ня внутрішньоочного тиску). Проникаючи крізь гематоенцефалічний бар’єр, атропі= н у терапевтичних дозах збуджує дихальний центр.

Фармакокiнетика. Після внутрішньов= енного введення максимальний ефект проявляється через 2–4 хвилини. Атропіну сульфат швидко всмоктується у кровотік з місця введення. Швидко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри та у гру= дне молоко. У крові атропін на 50 % зв’язується з білками, його об’єм розподілу становить приблизно 3 л/кг. Піс= ля внутрішньовенного введення концентрація атропіну в плазмі крові зменшується= за два етапи. Перший етап – швидкий – період напіввиведення становить 2 години= . За цей час із сечею виводиться приблизно 80 % введеної дози атропіну. Дру= гий етап – інша частина препарату виводиться із сечею – період напіввиведення становить 13–36 годин. Метаболізується атропін у печінці шляхом ферментатив= ного гідролізу, приблизно 50 % дози екскретується нирками у незміненому вигляді.

&n= bsp;

Клінічні характеристики.

Показан= ня. Як симптоматичний засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчнокам’яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії, як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді – потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травної системи (зменшення тонусу і рухової активності органів).<= o:p>

Препарат застосовують також перед наркозом, операцією та в ході хірургічної операції= як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції та побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерв= а. Як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками і антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Протипо= казання. Підвищ= ена чутливість до компонентів лікарського засобу. Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хво= роба серця, мітральний стеноз, тяжка артеріальна гіпертензія. Гостра кровотеча. Тиреотоксикоз. Гіпертермічний синдром. Захворювання травної системи, що супроводжуються непрохідністю (ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечнику). Глаукома. Печінкова і ниркова недостатність. Міастенія gravis. Затримка сечі а= бо схильність до неї. Пошкодження мозку.

Взаємод= ія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При застосуванні атропіну сульфату з інгібіторами моноаміноксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При застосуванні внутрішньо разом із препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить= до взаємного ослаблення ефектів.

Атропін= у сульфат зменшує тривалість та глибину дії наркотичних засобів, послаблює аналгетичну дію опіатів.

При одночасному застосуванні з димедролом або дипразином дія атропіну посилюється, з нітратами, галоперидолом, кортикостероїдами для системного застосування – зростає вірогідність підвищення внутрішньоочного тиску, з сертраліном – посилюється депресивний ефект обох препаратів, зі спіронолактоном, міноксидилом – знижується ефект спіронолактону та міноксид= илу, з пеніцилінами – посилюється ефект обох препаратів, з нізатидином – посилює= ться дія нізатидину, з кетоконазолом – зменшується всмоктування кетоконазолу, з аскорбіновою кислотою та атапульгітом – знижується дія атропіну, з пілокарп= іном – знижується ефект пілокарпіну при лікуванні глаукоми, з окспренолоном – зн= ижується антигіпертензивний ефект препарату. Під дією октадину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну, який послаблює дію М-холіномімет= иків і антихолінестеразних засобів. При одночасному застосуванні з сульфаніламідни= ми препаратами зростає ризик ураження нирок, з препаратами, що містять калій, – можливо утворення виразок кишечнику, з нестероїдними протизапальними засоба= ми – зростає ризик утворення виразок шлунка та кровотеч.

Дія атр= опіну сульфату може бути посилена при одночасному застосуванні інших препаратів з антимускариновим ефектом (М-холіноблокатори, спазмолітики, амантадин, деякі антигістамінні засоби, препарати групи бутирофенонів, фенотіазинів, диспірамідів, хінідину, трицик= лічних антидепресантів, неселективних інгібіторів зворотного нейронального захопле= ння моноамінів). Пригнічення перистальтики під дією атропіну може призвести до зміни всмоктування інших лікарських засобів.

&n= bsp;

Особлив= ості застосування. З обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, із хворобою Дауна, при дитячому церебральному паралічі, рефлюкс-езофагіті, гри= жі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом, неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні, пацієнтам із ксеростомією, пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам, при хронічних захворюванн= ях легень без оборотної обструкції, при хронічних захворюваннях легень, що протікають із низькою продукцією густого мокротиння, що тяжко відділяється, особливо у дітей молодшого віку і ослаблених пацієнтів, при вегетативній (автономній) нейропатії.

&n= bsp;

Застосу= вання у період вагітності або годування груддю. Препарат протипок= азаний у період вагітності.

Застосу= вання атропіну сульфату у період годування груддю протипоказано через небезпеку розвитку токсичного впливу на дити= ну.

&n= bsp;

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Враховуючи можлив= ість появи таких побічних реакцій, як запаморочення, галюцинації, порушення акомодації, під час застосування лікарського засобу слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

&n= bsp;

Спосіб застосування та дози. Атропіну сульфат вводити підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно. При вступному наркозі з метою зменшення ризику пригнічення вагусом частоти серцевих скорочень і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз – 0,3–0,6 мг під шкіру або внутрішньом’язово за 30–60 хвилин до анестезії; у комбінації з морфіном (10 мг морфіну сульфату)= – за 1 годину до анестезії. При отруєнні антихолінестеразними препаратами атропіну сульфат вводити по 2 мг внутрішньом’язово кожні 20–30 хвилин до виникнення почервоніння і сухості шкіри, розширення зіниць і появи тахікард= ії, нормалізації дихання. При помірному та тяжкому отруєнні атропін можна вводи= ти впродовж двох днів (до появи ознак «переатропінізації»).

Для діт= ей найвища разова доза становить:

– віком= до 6 місяців – 0,02 мг;

– віком= від 6 місяців до 1 року – 0,05 мг;

– віком= від 1 до 2 років – 0,2 мг;

– віком= від 3 до 4 років – 0,25 мг;

– віком= від 5 до 6 років – 0,3 мг;

– віком= від 7 до 9 років – 0,4 мг;

– віком= від 10 до 14 років – 0,5 мг.

Найвищі= дози для дорослих підшкірно: разова – 1 мг, добова – 3 мг.

Діти. <= /span>Особливо чутливі до атропіну діти перших 3 місяців життя.

Застосо= вувати препарат дітям у дозах, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

&n= bsp;

Передоз= ування.

Симптоми. При незначному передозуванні – сухість у ро= ті, розширення зіниць, порушення акомодації, тахікардія, утруднення сечовипуска= ння, атонія кишечнику, запаморочення, порушення тепловіддачі, зменшення потовиділення. При отруєнні – розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість слизових оболонок та шкіри, підвищення температури, затримка сечі, тахікардія, головний біль, запаморочення, галюцинації, повна втрата орієнтації, раптове психомоторне збудження; можуть виникнути судоми із втра= тою свідомості, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування. Введення антидоту= – прозерину (1 мл 0,05 % розчину під шкіру) або фізостигміну (0,5–1 мл 0,1 % розчину під шкіру). При психомоторному збудженні – аміназин внутрішньом’язово = (2 мл 2,5 % розчину). При судомах – барбітурати (5–10 мл 2,5 % розчину тіопенталу натрію внутрішньовенно або до 10–15 мл 2,5 % розчину гексен= алу внутрішньовенно по 3–4 мл з перервою 30 секунд). При раптово вираженій гіпертермії – лід на голову, пахову ділянку, вологі обгортання. При тахікар= дії – пропранолол. При затримці сечі – катетеризація. При вираженій інтоксикаці= ї – форсований діурез, олужнення крові. Показані внутрішньовенні введення глюко= зи з аскорбіновою кислотою.

Побічні реакції. Побічна дія препарату пов’язана в основному з М-холінолітичною дією атропіну. =

З боку травної системи: сухість у роті, відчуття спраги, порушення смакових відчуттів, дисфагія, зменшення моторики= кишечнику аж до атонії, зменшення тонусу жовчовивідних шляхів та жовчного міхура.

З боку сечовивідної системи: утрудне= ння та затримка сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи: тахікар= дія, аритмія, включаючи екстрасистолію, ішемія міокарда, почервоніння обличчя, відчуття приливів.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, безсоння.

З боку органів зору: розширення зіниць, фотофобія, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.

З боку дихальної системи: зменшення секрето= рної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в’язкого мокротинн= я, що тяжко відкашлюється.

З боку шкіри: шкірні висипи, кр= опив’янка, ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: анафілактичні реа= кції, анафілактичний шок.

Інші: зменшення потовиділення, сухість шкіри, дизартрія, зміни у місці введення, = реакції гіперчутливості.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберіга= ти у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 мл в ампулі= ; по 10 ампул у коробці.

По 1 мл= в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

&n= bsp;

Виробник. Товариство з обм= еженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».<= /span>

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:AR-SA'>&n= bsp;

<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:AR-SA'>Місцезн= аходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна= , 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.