= =20

ІНСТРУКЦІЯ

для �= �едичного застосування лікарського засобу

МЕЛІСТА-Н= ОВОФАРМ

(MELISTA-NOVOFARM= )

&nbs= p;

Склад:

діюча реч= овина: етилметилгідрокс�= �піридину сукцинат;

1 мл розчину містит= ь етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 м= г;

доп�= �міжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.=

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні вл= астивості: безбарвна або злегка жовтувата прозора рідина.

Фармакотерапевтич= на група

Засоби, що впливаю�= �ь на нервову систему. Код АТХ N07X X.

�= �

Фармакологічні вл�= �стивості

Фар�= �акодинаміка

Механізм дії лікарського засобу зумовлений його а= нтиоксидантною та мембранопротекторною дією. Biн інгібує перекисне окиснення ліп�= �дів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідно= шення ліпід – білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинніс�= �ь. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіест= ерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних компл�= �ксів (бензодіазепінового, γ-аміномасляної кисло�= �и (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їх можливі�= �ть зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної ор= ганізації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів і покращенню синаптично= ї передачі. Етилметилгідроксипіридину сукцинат підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Викликає посилення компе= нсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних = процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту аденозинт�= �ифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активац�= �ю енергосинтезувальних функцій мітохондр�= �й, стабілізацію клітинних мембран.=

Лікарський засіб МЕЛІСТА-НОВОФАРМ чинить антигіпок�= �ичну, мембранопротекторну, ноотропну, протисудомну, анксіолітичну дію, підвищу= є стійкість організму до стресу.

Лікарський засіб підвищує резистентність організму= до дії різних шкідливих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шо�= �, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алко�= �олем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритро= цитів і тромбоцитів) при гемолізі.

Лікарський засіб покращує мозковий метаболізм i кро�= �озабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні �= �ластивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.

Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміс�= � загального холестерину та ліпопроте�= �дів низької щільності (ЛПНЩ).

Етилметилгідроксипіридину сукцинат нормалізує метаболічні процеси= в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну= активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у з�= �ні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій кор�= �нарній недостатності. Підвищує антиангі= нальну активність нітропрепаратів.

Етилметилгідроксипіридину сукцинат сприяє збереженню гангліозних �= �літин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслі= дками якої є хронічна ішемія і гіпоксія.

Покращує функціональну активність сітківки і зор�= �вого нерва, збільшує гостроту зору.

Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інт�= �ксикацію при гострому панкреатиті.

Фармакокінетика

Абсорбція

При внутрішньом’язовому введенні лікарськи= й засіб визначається у плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час до= сягнення максимальної концентрації становить 0,45–0,5 години. Максимальна к�= �нцентрація при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл.

Розподіл=

Етилметилгідроксипіридину сукцинат швидко переходить з кровоносно�= �о русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму.
Час утримання препарату (MRT) становить 0,7-1,3 го= д.

Біотрансформація

Етилметилгідроксипіридину сукцинат метаболізується у печінці шлях�= �м глюкуронкон'югування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-о�= �сипіридину фосфат – утворюється в печінці, за участю лужно�= � фосфатази розпадається на фосфорну ки�= �лоту та 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно = активний, утворюється у великих кількостях і виявл= яється у сечі на 1-2 добу після введення; 3-й – вив= одиться у великих кількостях із сечею; 4-й та 5-й –= глюкуронкон'югати.

Виведення

Лікарський засіб виводиться з організму із сечею, в �= �сновному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях – у незм�= �неному вигляді.

Клінічні характеристик�= �

Показання

- Гострі порушення м= озкового кровообігу;

- черепно-мозкова тр= авма, наслідки черепно-мозкових травм;

- дисциркуляторна е�= �цефалопатія;

- хронічна ішемія мо= зку;

- синдром вегетатив�= �ої дистонії;

- легкі (помірні) ког= нітивні розлади;

- тривожні розлади п= ри невротичних і неврозоподібних станах;

- гострий інфаркт мі= окарда (з першої доби), у складі комплексної терапії;

- первинна відкрито�= �утова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;

- купірування абсти�= �ентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподіб= них і нейроциркуляторних порушень;=

- гостра інтоксикац�= �я антипсихотичними засобами;

- гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий не�= �ротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

Протипок�= �зання

Підвищен�= � індивідуальна чутливість до діючої речовини та/або до д= опоміжних речовин лікарського засобу, гостра печінкова або ниркова недостатні�= �ть.

Період ва= гітності або годування груддю. Дитячий вік (через недо= статню вивченість дії лікарського засобу).

Взаємоді�= � з іншими лікарськими засобами та інші види взаємо= дій

При одночасному за= стосуванні лікарський засіб посилює дію бензодіазепінових анк�= �іолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних зас= обів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

=

Особливо�= �ті застосування

В окремих випадках, особливо у схильних па�= �ієнтів, у пацієнтів із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до суль= фітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. Лікарський засіб місти�= �ь натрію метабісульфіт, який може спричиняти бронхоспазм.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 = мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у пер= іод вагітності або годування груддю

Лікарський засіб п= ротипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливат�= � на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншим�= � механізмами

У пе�= �іод застосування лікарського засобу слід бути обережним п= ри роботі, що потребує швидкості психофізичних реакцій (керування трансп�= �ртними засобами, механізмами).

Спосіб за= стосування та дози

Дорослі: = = максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 м�= �.

При гострих по�= �ушеннях мозкового кровообігу лікарський засіб застосо= вувати у перші 10–14 днів – внутрішньовенно краплинно по 200–500 мг 2= –4 рази на добу, потім – внутрішньом’язово по 200–250 мг 2–3 рази на= добу протягом 14 діб, після чого рекомендовано перехід на пероральні лік�= �рські форми.

При черепно-мо�= �ковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм лікарський= засіб застосовувати протягом 10–15 днів шляхом �= �нутрішньовенного краплинного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу, після чого ре�= �омендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При дисциркуляторній ен= цефалопатії у фазі декомпенсації лікарський засіб слід з�= �стосовувати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 200–500 мг 1–2 рази на д= обу протягом 14 днів. Потім лікарський засіб вводять внутрішньом’я�= �ово по 100–250 мг на добу протягом наступних 2 тижнів, після чого рекомендов= ано перехід на пероральні лікарські форми.

Для курсової профілакти= ки дисциркуляторної енцефалопатії лікарський засіб вводит= и внутрішньом’язово по 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів, після чог= о рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При хронічній �= �шемії мозку лікарський засіб слід призначати по 10 мл = (500 мг) 1 раз на добу внутрішньовенно краплинно або внутрішньовенно струминно= повільно протягом 14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лік�= �рські форми.

При легких (пом= ірних) когнітивних розладах у хворих літнього віку лі= карський засіб слід призначати по 10 мл (500 мг) 1 раз на добу вну�= �рішньовенно краплинно або внутрішньовенно струминно повільно прот= ягом 14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При тривожних розладах лікарський засіб �= �астосовувати внутрішньом’язово у добовій дозі 100–300 м= г на добу впродовж 14–30 днів, після чого рекомендовано перехід на прийом пер= оральних лікарських форм.

При гострому інфар= кті міокарда у складі комплексної терапії лікарський засіб в= водити внутрішньовенно або внутрішньом’язово впродовж 14 діб на = тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, β-адренобло= катори, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоб= и, а також симптоматичні засоби за показаннями.

У перші 5 діб для до= сягнення максимального ефекту бажане внутрішньовенне введення �= �ікарського засобу, у наступні 9 діб можливе внутрішньомʼязове введення. Вну�= �рішньовенне введення проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникну�= �и побічних реакцій), з 0,9 % розчином хлориду натрію або 5 % розчином глюкози в �= �б’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хвилин. У разі необхідності можливе пові�= �ьне струминне введення лікарського засобу упродовж не менше 5 хвилин.= <= o:p>

Введення лікарськ�= �го засобу (внутрішньовенне або внутрішньомʼязове) = здійснювати 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза станови= ть 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза – 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова до= за не повинна перевищувати 800 мг, разова – 250 �= �г.

При відкритокутов�= �й глаукомі різних стадій у складі ко�= �плексної терапії лікарський засіб вводити внутрішньом’язово по 100–30= 0 мг на добу, 1-3 рази на добу, протягом 14 днів.<= o:p>

При абстинентному = алкогольному синдромі лікарський засіб вводити у дозі 200–500 мг �= �нутрішньовенно краплинно або внутрішньом’язово 2-3 рази на добу впродо= вж 5–7 діб.

При гострій інтокс= икації антипсихотичними засобами лікарський засіб вводити внутрішньовенн= о у дозі 200–500 мг на добу впродовж 7–14 днів.

При гострих гнійно= -запальних процесах черевної порожнини (гострий некр�= �тичний панкреатит, перитоніт) лікарський засіб признач= ати у першу добу як у передопераційний, так i в післяопераційн�= �й період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності проц�= �су, варіантів клінічного перебігу. Відміна лікарського засобу повинна пров�= �дитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефек= ту.

При гострому набря= ковому (інтерстиціальному) панкреатиті лік�= �рський засіб призначати по 200–500 мг 3 рази на доб�= � внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом�= �язово.

Легкий ступінь= тяжкості некроти= чного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно кр= аплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово.<= o:p>

Середній ступінь т= яжкості: по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно крапл= инно (у 0,9 % розчині натрію хлориду).=

Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу, при дв�= �разовому введенні, далі – по 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниже�= �ням добової дози.

Дуже тяжкий перебі= г: у початковій дозі – 800 мг на добу до стійко�= �о купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по 300–500= мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) з= поступовим зниженням добової дози.

Спосіб застосування<= /p>
Внутрішньом’язов�= � або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Струминно ліка= рський засіб вводити повільно протягом 5–7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40–60 = крапель за хвилину.

При інфузійному сп= особі введення лікарський засіб слід розводити в 100–150 м= л 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.

Діти. Зас= тосування протипоказано.

Передозу�= �ання

Симптоми: сонливість, безсон= ня.

Лікування: у зв’язку з низько= ю токсичністю передозування малоймовірне. Лікування з�= �звичай не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених �= �роявах проводиться підтримуюче та симптоматичне лікування.

=

Побічні р= еакції

З метою запобігання виникнення побічних р�= �акцій рекомендується дотримуватися режиму дозування та швидкості введення л= ікарського засобу.<= o:p>

Частота побічних реакцій визначалася відповідно= до класифікації Всесвітньої організації охорони здоровʼя (ВООЗ): дуже часто (≥ 10 %),= часто (≥ 1 %, але ≤ 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, але ≤ 1 %), рідко (≥ 0,01 %, а= ле ≤ 0,1 %), дуже рідко (≤ 0,01 %), частота невідома (неможливо визначи= ти за наявними даними).<= o:p>

З боку імунної системи: дуже рідко – анафіла= ктичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’= янка.<= o:p>

Психічні порушення: дуже рідко – сонливість.=

З боку нервової системи: дуже рідко – голо�= �ний біль, запаморочення (може бути пов’язане з над= мірно високою швидкістю введення та носить короткочасний характер).=

З боку судин: дуже рідко – зниження артеріального тиску,= підвищення артеріального тиску (може бути пов’язане з надмірно високою швидк�= �стю введення і носити короткочасний характер).

З боку дихальної системи, органів груд�= �ої клітки і середостіння: дуже рідко – су= хий кашель, подразнення у горлі, дискомфорт у грудні�= � клітці, утруднене дихання (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю �= �ведення та носити короткочасний характер).

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – = ;сухість у роті, нудота, відчуття неприємного запаху, мет�= �левий присмак у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:<= /span> дуже рідко – св= ербіж, висипання, гіперемія.

Загальні порушення та реакції у місці �= �ведення: дуже рідко – ві= дчуття тепла.

Повідомлення про п= ідозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лік= арського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співві= дношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. М= едичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним пре�= �ставникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій т�= � відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційн= у систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.= gov.ua.=

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберіган= ня

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі = не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.=

Несумісність

Лікарський засіб не сл�= �д змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати т�= �льки розчинники, які зазначені в розділі «Спосіб з= астосування та дози».

Упаковка

По 2 мл або 5 мл у флаконі; по 5 флаконів = у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковк= и у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю= фірма «Новофарм-Біосинтез».

Місцезнаходження �= �иробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 11700, Житомирська обл., Звягельський р-н, місто Звяг�= �ль, вул. Житомирська, будинок 38.