ЭКСПЕРТИЗА ПРОВЕДЕНА

ІНСТРУКЦІЯ

для медичн= ого застосування лікарського засобу

АМБ= РОКСОЛ-ЗДОРОВ’Я

<= o:p>

= Склад:

діюча речовина: = 5 мл сиропу містя= ть амброксолу гідрохлориду 1= 5 мг;

доп= оміжні речовини: сорбіт (Е 420); гліцерин; пропіленглікол= ь; кислота бензойна (Е 210); кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрокси= д; вода очищена; ароматизатор «Малина», що містить пропіленгліколь, етанол, альфа-токоферол, кислоту аскорбінову, воду очищену.

Лік= арська форма. Сироп.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: безбарвна або зле= гка жовтувата прозора рідина зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична гр= упа. Засоби, що застос= овуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05С В06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Діюча речовина с= иропу – амброксолу гідрохлорид – <= /span>підвищує частку с= ерозного компонента бронхіального секрету. Амброксол пос= илює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити типу ІІ в альвеола= х та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює активність війок циліа= рного епітелію, внаслідок чого знижується в’язкість мокротин= ня та покращується його виведення (мукоциліарний кліренс). Пок= ращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.

Посилення вироблення та зниження в’язкості секрету і покращення = мукоциліарного кліренсу сприяють відхаркуванню та полегшують відкашлювання мокроти.

Довготривале застосування (6 місяців) амброксолу гідрохлориду= (капсул з пролонгованою дією= по 75 мг) у хворих ХОЗЛ призвело до істотного зменшення загострень після 2‑= місячного періоду лікування. У пацієнтів, які отримували амброкс= олу гідрохлорид, тривалість захворювання та т= ерапії антибіотиками була значно меншою. Порівняно з плацебо, лікування амброксолу гідрохлоридом, капсулами з пролонгованою дією, показало статистично значне покращення симптомів, пов’язаних з проблемами відхаркування, кашлем, задишкою та аускультативними ознаками.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу гідрохлор= иду, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів, спостеріга= ли на моделі кролячого ока. Дослідження in vitro показали, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Т= аким чином, амброксолу гідрохло= рид значно зменшує вивільнення цитокінів з мононуклеарних і полімор= фнонуклеарних клітин крові та тканин.

У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом продемонстровано значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосува= нні препарату.

Завдяки фармакологічним властивостям амброксолу швидко полегшувався біл= ь під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що спостерігал= ось у ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.

Після застосування амброк= солу гідрохлориду підвищується концентрація антибіот= иків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину і доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті. На сьогодні не було виявлено ніякої клінічної значущо= сті цього факту.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Абсорбція амброксолу г= ідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і досить повна, з лінійною залежністю = у терапевтичному діапазоні. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 1‑2,5 години при перора= льному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому після 6,5 години при застосуванні форм повільного вивільнення.

Абсолютна біодоступність після прийому таблетки 30 мг становить= 79 %.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і різко вираже= ний, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні приблизно 90 % препарату зв’язується з білками.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосува= ння виводиться внаслідок пресистемного метаболізму.= Амброксолу гідрохлорид метаболізується, головним чином, у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до = дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Клінічні дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 відпові= дає за метаболізм амброксолу гідр= охлориду до дибромантранілової кислоти.

За 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводиться у незміненій формі, тоді як приблизно 26 % до= зи – у кон’югованій формі з се= чею.

Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс становить п= риблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8 %= від загального. Через 5 днів приблизно 83 % загальної дози вив= одиться з сечею.

Фармакокінетика у особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням ф= ункції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3‑2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскіл= ьки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого вплив= у на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на = біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Клінічні характеристики.=

Показання.= Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленн= ям просування слизу.

Протипоказання. Лікарський засіб не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду а= бо інших компонентів препарату.

Лікарський засіб дітям віком до 2 років застосовувати за призначенням лікаря.<= o:p>

Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування ам= броксолу гідрохлориду та засобів, що пригнічують кашель,= може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тіл= ьки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливо= го ризику від застосування.

Особливості застосування. <= /span>Надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона= (ССД)/токсичний епідермальний не= кроліз (ТЕН) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), пов’язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Якщо присутні ознаки прогресування висипання на шкірі (іноді пов’язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), слід негайно припинити лікування амброксолу гідрохлоридом та звернутися за медичною допомогою.<= o:p>

При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна <= span class=3DSpellE>дискінезія) лікарський засіб слід застосовувати з обережністю через ризик сприяння накопиченню секрету= .

Пацієнтам із пору= шеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати препарат тільки після консультації з лікарем.

У пацієнт= ів з тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброкс= олу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, можливе накопичення метаболітів, які утворюються в печінці.

Якщо у пацієнта в= становлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.

Препарат містить = невелику кількість етанолу (алкоголь), менше 100 мг/дозу.

= Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. До= слідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.=

У результаті клінічних досліджень застосування преп= арату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід. Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому л= іків під час вагітності. Зокрема, у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати препарат.

Годування груддю. Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Доклінічні дослідження не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильні= сть.

Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних щодо = впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу на швидкість реакції при керуванні автотранс= портом або іншими механізмами не проводили.

=

= Спосіб застосування та дози. Якщо не прописано інше, рекомендована доза препарату така:

·&nb= sp;        діти віком до 2 років: 2,5 мл (½ мірної ложки або 1 саше по 2,5 мл) 2 рази на добу (еквівален= тно 15 мг амброксолу гідрохлор= иду на добу);

·&nb= sp;        діти віком 2-5 років: 2,5 мл (½ мірної ложки або 1 саше по 2,5 мл) 3 рази на добу (еквівален= тно 22,5 мг амброксолу гідрохл= ориду на добу);

·&nb= sp;        діти віком 6-12 років: 5 мл (1 м= ірна ложка або 1 саше по 5 мл, або 2 саше по 2,5 мл) 2‑3 рази на добу= (еквівалентно 30-45 мг амброксолу гідрох= лориду на добу);

·      =    дорослі та діти віком від 12 років: доза стан= овить 10 мл (2 мірні ложки або 1 саше по 10 мл, або 2 саше по 5 мл, або 4 саше по= 2,5 мл) 3 рази на добу (еквівалентно 90 мг амброксолу= гідрохлориду на добу) протягом перших 2-3 днів і потім 10 мл (2 мірні ложки або 1 саше по 10 мл, або 2 саше по 5 мл, або 4 с= аше по 2,5 мл) 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксо= лу гідрохлориду на добу).

За необхідності терапевтичний ефект для дорослих та д= ітей віком від 12 років може бути підсилений збільшенням дози до 20 мл (4 мірні ложки або 2 саше по 10 мл, або 4 саше по 5 мл, або 8 саше по 2,5 мл) 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

Для дорослих та дітей віком від 12 років рекомендован= о застосування сиропу з вищою концентрацією – Амброксол-Здоров’я форте (сироп 30 мг/5 мл).

Амброксолу гідрохлорид можна застосовувати незалежно від вживанн= я їжі. Дозу можна відміряти за допомогою мірної ложки, що додається.

Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, = але тривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.

Амброксолу гідрохлорид не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Препарат підходить для застосування пацієнтам, хворим= на цукровий діабет; 5 мл містить 1,75 г вуглеводів.

Діти. Препарат можна застосовувати в педіатричній практиці. Дітям віком до 2 років застосовувати за призначенням лікаря.

Передозування. Досі немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування. Симптоми, відомі з поодиноких повідомл= ень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідаю= ть відомим побічним реакціям амброксолу гідрохлориду, у рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

=

Побічні реакції.

Для оцінки частоти побічних явищ було використа= но таку класифікацію:

дуже часто             ≥1/10;

часто                       ≥1/100 - <1/10;

нечасто                   ≥1/1000 - <1/100;

рідко                       ≥1/10000 - <1/1000;

дуже рідко             <1/1= 0000;

частота невідома неможливо оцінити на основі наявних дан= их.

З боку імунної системи:

рідко – реакції <= span class=3DSpellE>гіперчутливості;

частота невідома – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротични= й набряк і свербіж.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

рідко – висип, кропив’янка;

частота невідома – се= рйозні шкірні побічні реакції (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона/то= ксичний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз).

З боку нервової системи:

часто – дисгевзія (розлад смаку).

З боку шлунково-кишкового т= ракту:

часто – нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині;

нечасто – блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті;

рідко – = сухість у горлі;<= /span>

дуже рідко – слинотеча.

З боку дихальної системи, о= рганів грудної клітки та середостіння:

часто – зниження чутливості у глотці;

частота невідома – диспн= ое (як реакція гіперчутливості).=

Загальні розлади:

нечасто – лихоманка, реакц= ії з боку слизових оболонок.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. = Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Ме= дичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень Державний експертний центр МОЗ України.

Термін придатності. 3 роки.

=

Умо= ви зберігання. Зберігати в оригіналь= ній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному = для дітей місці.

<= o:p>

Упаковка. По 100 мл у флаконі з мірною ложкою у коробці; по 2,5 мл або 5 мл, або 10 мл у саше № 20 у коробці.

Категорія відпуску. = Без рецепта.=

Виробник. = ТОВАРИСТВО З ОБМЕ= ЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника = та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013, Харківська = обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

=