ІНСТРУКЦІЯ =

для медичного застосування лікарського засобу

АЦЕТИЛЦИСТЕЇН САНДОЗ^® АМПУЛИ<= /b>

(ACet= ylCysteine sandoz^® AMPOULES)

Склад:
діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 ампула (3 мл) містить 300 мг ацетилцистеїну;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид = 10 % розчин, кислота аскорбінова, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Р= озчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний водний розчин зі слабким сірчаним запахом.

Фармакотерапевтична група.<= /b> Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацетилцистеїн розріджує мокротиння. Наявність у структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв’язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призв= одить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в’язкості слизу.

Препарат зберігає активність = при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн також чинить пряму антиоксидантну= пневмопротекторну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), що легко віддає водень, нейтралізуючи окисні радикали.

Захисний механізм ацетилцистеїну ґрунтується на здатності його реактивних сульфгідрильних груп зв’язувати вільні радикали.

Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон. Глютатіон – високореактивний трипептид, потужний антиоксидант, цитопротектор, що захоплює ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн запобігає виснаженню і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи у такий спосіб детоксикації шкідливих речовин.<= /span>

Фармакокінетика.

Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, переважно розподіляється переважно у печін= ці, нирках, легенях, бронхіальному секреті.

При внутрішньовенному введенні 600 мг ацетилцистеїну максимальна концентрація його у плазмі кровi (C_max) становить 300 ммоль/л, період напіввиведення з плазми кровi (t_1/2) – 2 го= дини. Загальний кліренс – 0,21 л/год/кг, а об’єм розподілу при плато – 0,34 л= /кг.

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, пов’язаними з токсичним алкогольним цирозом печінки (оцінка за Чайлдом-П'ю 7-13) або первинним або вторинним біліарним цирозом печінки (оцінка за Чайл= дом-П’ю 5-7), t_1/2зменшується на 80 % порівняно з

In patients with severe hep= atic impairment associated with toxic alcohol cirrhosis (Child-Pugh score 7-13) = or primary or secondary biliary cirrhosis (Child-Pugh score 5-7), the half-lif= e is reduced by 80% compared to

У хворих з тяжкою печінковою impairement, пов'язаної з цирозом печінки алкоголю токсична (дитина-П'ю рах= унок 7-13) або первинний або вторинний біліарний цироз печінки (дитина-П'ю рахун= ок 5-7), то напіввиведення зменшуються на 80% в порівнянні з=

In patients with severe hep= atic impairement associated with cirrhosis of the liver alcohol toxic (child-Pew score 7-13) or primary or secondary biliary cirrhosis of the liver (child-P= ew score 5-7), the half-lives are reduced by 80 % compared with

Не удалось загрузить все результаты.

Повторить=

Повторная попытка…

Повторная попытка…

контрольною= групою, а елімінація зменшується на 30 %.

Немає даних щодо пацієнтів із порушеннями функції нирок.

N-ацетилцистеїн може проникати через плацентарний бар= ’єр та визначається у пуповинній крові. Даних щодо проникнення ацетилцистеїну у грудне молоко немає.

Даних щодо проникнення ацетилцистеїну через гематоенцефалічний бар’єр у людини немає.<= o:p>

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі і хронічні захворювання орг= анів дихання, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Протипоказання.<= /i>

Підвищена чутливість до ацетилцистеї= ну або до будь-якого компонента препарату.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої киш= ки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводились тільки за участю дорослих.

Протикашльові засоби (засоби від кашлю)

Одночасне застосування ацетилцистеїну та протикашльових засобів (засобів від кашлю) може призвести= до порушення відходження мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу. Аце= тилцистеїн не слід призначати одночасно з протикашльовими засобами.<= /p>
Препарат можна застосовувати одночасно зі звичайними бронходилататорами, вазоконстрикторами тощо.

Антибіотики

Дані про інактивацію антибіотиків (тетрациклінів, аміноглікозидів, пеніцилінів) під впливом ацетилцистеїну дотепер надходили лише з експериментів in<= /i> vitro, при безпосередньому змішуван= ні досліджуваних речовин, тому не рекомендується змішувати антибіотики з розчином ацетилцистеїну.<= /span>

З метою безпеки пероральні антибіотики слід приймати окремо від препарату, дотримуючись як мінімум двогодинного інтервалу. Це не стосується цефіксиму і лоракарбефу.

Нітрогліцерин

Одночасний прийом з ацетилцистеїном може призвести до вираженої гіпотензії та розширення скроне= вої артерії. Якщо необхідне сумісне застосування ацетилцистеїну з нітрогліцерин= ом, пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря щодо розвитку гіпотензії, яка може бути тяжкою. Пацієнта потрібно попередити про можливість виникнення головного болю.

Зміна лабораторних параметрів

Ацетилцистеїн може негативно впливати на колориметричний аналіз саліцилатів і на результати визначення кетонових тіл в аналізі сечі.

Особливості застосування.

При застосуванні ацетилцистеїну дуже рідко повідомлялось про випадки розвитку тяжких алергіч= них реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). При появі будь-яких уражень шкіри або слизових оболонок необхідно отримати консультацію лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну (див. також розділ «Побічні реакції»).

Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, і пацієнтам із пептичною виразкою в стадії загострення, у тому числі в анамнезі, слід дотримуватися обережності при застосуванні даного лікарського засобу, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Є деякі свідчення того, що пацієнти з атопією а= бо астмою в анамнезі мають підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. = Пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, у період терапії даним лікарським засобом необхідно перебувати під контролем лікаря.

У разі розвитку бронхоспазму слід негайно припинити прийом препарату і розпочати відповідне лікування.

Слід дотримуватися обережності при непереносимості гістаміну. Цим пацієнтам слід уникати трива= лого лікування, оскільки препарат негативно впливає на метаболізм гістаміну і мо= же призвести до виникнення ознак непереносимості, таких як головний біль, рині= т та свербіж.

Застосування ацетилцистеїну, особливо у формі аерозолю, в основному на початку лікування, може призвести до розрідження мокротиння і збільшення її кількості. Якщо пацієнт не може ефективно відкашлювати мокротиння, необхідно вжити заходів = щодо видалення мокротиння (наприклад, постуральний дренаж або бронхоаспірацію).<= o:p>

Внутрішньовенне лікування ацетилцистеїном вимагає ретельного медичного спостереження. Небаж= ані ефекти після внутрішньовенної перфузії ацетилцистеїну виникають частіше, як= що лікарський засіб вводиться занадто швидко або у високих дозах. Тому рекомендується суворо дотримуватися інструкцій у розділі «Спосіб застосуван= ня та дози».

Застосування ацетилцистеїну в дозах, вказаних д= ля лікування отруєння, може збільшити протромбіновий час (знизити протромбінов= ий індекс, збільшити міжнародне нормалізоване відношення (МНВ)).

Сірчаний запах, який з’являється при розкритті ампули, є характерним запахом діючої речовини i ніяким чином не впливає на можливість застосув= ання препарату.

Розчин ацетилцистеїну при зберіганні у відкритих ампулах або його переміщенні в аерозольне обладнання у рідкісних випадках може набувати легк= ий фіолетовий колiр, що не впливає на ефективність і переносимість препарату.

Одна ампула препарату містить 21,26 ммоль (489 мг) натрію. Це слід брати до уваги при призначенні препара= ту пацієнтам, які дотримуються дієти з низьким вмістом натрію (низькосольова дієта).

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування ацетилцистеїну можливе тільки у разi, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини та пiд безпосереднiм наглядом лiкаря= .

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідомо, чи впливає ацетилцистеїн на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами.

Спосіб застосування та дози.<= /o:p>

Місцеве застосування = <= /p>
Інгаляційне введення: дорослим – по 1 ампулі 1–2 рази на добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів, д<= /span>ітям в= iком вiд 6 років - до 1 ампули 1–2 рази н= а добу за призначенням лікаря протягом 5–10 днів.

Ендобронхіа= льне введення: дорослим та дітям вiком вiд 6 років – = до 1 ампули 1–2 рази н= а добу.

Системне застосування=

Внутрішньов= енне введення

Лікарський засіб = вводити повільно краплинно у<= /span> 0,9 % розчині натрiю хлориду аб= о 5 % розчині глюкози.<= /span>

Дорослим – по 1 амп= улі 300 мг 1–2 рази на добу.

Діти.

Для внутрішньовенного введення дітям препарат не застосо= вують.

Для місцевого застосування лікарський засіб призначати дiтям вiком вiд 6 років.

Передозування.

При внутрішньовенному введенні

Симптоми
Симптоми передозування схожі з симптомами побічних реакцій, що мають великий ступінь тяжкості.

Лікування
Лікування вимагає негайного припинення введення препарату і проведення симптоматичної терапії і реанімаці= йних заходів. Специфічний антидот відсутн= ій. Ефективним є проведення діалізу.=

При місцевому застосуванні

Симптоми=

Випадки передозування не зареєстровані. Високі дози препарату можуть ініціювати виділення великої кількості бронхолегеневого секрету, що призведе до обстру= кції дихальних шляхів.

Лікування =

Проведення бронхоаспірації.

Побічні реакції.=

Для оцінки побічних реакцій був використаний наступний поділ частоти їх проявів: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 - < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 - < 1/100), п= оодинокі (≥ 1/10000 - < 1/1000), рідкісні (< 1/10000), частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними).

Інгаляційне застосування

З боку імунної систе= ми.

Нечасті: реакції підвищеної чутливості.

З боку дихальної сис= теми.

Частота невідома: бронхоспазм, ринорея, бронхіальна обструкція.

З боку шлунково-кишк= ового тракту.

Нечасті: стоматит, блювання, нудота.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Нечасті: кропив’янка, висипання, свербіж, гарячка, екзантема. =

Парентеральне застосування

З боку імунної систе= ми.

Нечасті: реакції підвищеної чутливості.

Рідкісні: анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку органів грудн= ої клітки та середостіння.

Рідкісні: бронхоспазм, диспное.

З боку серця.

Нечасті: тахікардія.=

З боку шлунково-кишк= ового тракту.

Нечасті: стоматит, абдомінальний біль, блювання, нудота, печія та діаре= я.

Рідкісні: диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Нечасті: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, почервоніння, висипання, свербіж, екзантема.

З боку нервової сист= еми.

Нечасті: головний біль.

З боку органів слуху= та лабіринту.

Нечасті: дзвін у вухах.

З боку судин.= <= o:p>

Поодинокі: геморагії.

Частота невідома: припливи.

Загальні розлади та порушення у місці введення.

Нечасті: гіпертермія.

Частота невідома: набряк обличчя.

З боку крові та лімф= атичної системи.

Частота невідома: анемія.<= /o:p>

Дослідження.

Поодинокі: подовж= ення протромбінового часу, зниження артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках у з= в’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). У більшості випадків, як мінімум, ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому.

Тому при появі будь-яких ураж= ень шкіри або слизових оболонок необхідно отримати консультацію лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Крім цього, дуже рідко повідомлялося про випадки кровотечі під час застосування ацетилцистеїну, ін= коли через реакції підвищеної чутливості.

Зниження агрегації тромбоцитів при прийомі ацетилцистеїну було підтверджено деякими дослідженнями. = Клінічна важливість цих результатів дотепер не визначена.

&n= bsp;

Термін придатності. 2 роки.

&nb= sp;

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС= . Зберігати у недоступному для діт= ей місці.

&nb= sp;

Несумісність. = Розчин ацетилцистеїну не має контактувати з гумовими та металевими поверхнями. Рекомендується використовувати скляне або пластмасове обладнання для проведення інгаляцій, після використання обладна= ння слід промити водою.

Упаковка. По 5 або по 10 ампул, що містять 3 мл розчину для ін’єкцій, в картонному лотку в картонній коробці.

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецеп= том.

&nb= sp;

Виробник.
Лек Фармацевтична компанія д.д.

&nb= sp;

Місцезнаходження виробника та адре= са місця провадження його діяльності.

Веровшко= ва 57, Любляна 1526, Словенія.