ЗАТВЕРДЖЕНО

ІН= СТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

РАПІМАКС

(RAPIMAX)

Скл= ад:

діючі речовини: = paracetamol, caffeine;

1 таблетка містить: парацетамолу 650 мг, кофеї= ну 50 мг;

допоміжні речовини:<= /i> лактоза, моногід= рат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; тальк; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію кроскармелоза; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований.

Лікарська форма. Таблетки.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: таблетки білого к= ольору, у формі каплет, з розподільчою рискою з одного боку. =

Фармакотерапевтична група.<= /span>

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. =

Код АТХ N<= span style=3D'font-size:12.0pt'>02B <= /span>E51.

Фармакологічні властивості.<= /i>

Фар= макодинаміка.

Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у центральній нервовій сис= темі (ЦНС). Кофеїн збільшує ефективність аналгезії завдяки збуджуючому впливу на ЦНС.

Фар= макокінетика.

Після перорального застосування парацетамол шв= идко і повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці крові досягається через 30–90 хвилин після застосуванн= я. Час напіввиведення парацетамолу становить у середньому 2–3 години. Таким чином, введена доза парацетамолу видаляється із сечею впродовж 24 годин переважно у вигляді кон’югатів глюку= ронової і сірчаної кислот.

Парацетамол проникає крізь плаценту і у грудне молоко.

Кофеїн швидко і майже повністю абсорбується пі= сля перорального застосування. Максимальні концентрації у плазмі крові досягают= ься приблизно через 15–20 хвилин, застосування 5–8 мг/кг маси тіла дає концентрацію кофеїну у пла= змі крові на рівні 8–10 мг/л.

Основні метаболіти кофеїну: 1-метилсечова кисл= ота, l-метилксантин і 5-актиламіно-6-аміно-3-метилурацил видаляються із сечею.

Головний метаболіт, який видаляється із фекалі= ями – 1,7-диметилсечова кислота.

Час напіввиведення кофеїну становить у середнь= ому від 4 до 6 годин, головним чином, із сечею (86 %), не більше 2 % кофеїну ви= даляється у незміненому стані.

Кофеїн проникає крізь плаценту і у грудне моло= ко.

Пок= азання.

Симптоматичне лік= ування головного болю, мігрені, болю у спині, зубного, ревматичного болю, болю у м’язах і під час менструації, послаблення симптомів застуди, грипу і запалення горла.

Про= типоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу; тяжкі порушення функцій печінки та нирок; алкоголізм; вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання кро= ві, синдром Жильбера, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження; порушення сну; тяжка артеріальна гіпертензія; органі= чні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі атеросклероз); глаукома; літній вік; епілепсія, виражене підвищення артеріального тиску, гіпертиреоз= , декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, пароксизмальна тахікардія, інфаркт міокарда, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму суд= ин, ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової зало= зи, цукровий діабет. Не застосовувати разом із інгібіторами моноаміноксидази (М= АО) та впродовж 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО. Протипо= казано пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або бета-блокатори.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування парацетамолу з метоклопрамідом та домперидоном збільшує швидкість всмоктування парацетамол= у, а при застосуванні з холестираміном – зменшує.

Тривалий одночасний прийом лікарського засобу з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобам= и може призвести до ураження нирок.

При тривалому регулярному застосуванні парацетамолу антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посиленим, з підвищенням ризику кровотечі.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Препарати, що стимулюють активність мікросомал= ьних ферментів печінки (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення сту= пеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами підвищується ймовірні= сть накопичення парацетамолу, а також збільшується токсичний вплив парацетамолу= та цих препаратів на печінку. Парацетамол у великих дозах при застосуванні з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Парацетамол підвищує рівні ацетилсаліцилової кислоти та хлорамфеніколу в плазмі крові.

Пробенецид впливає на концентрацію парацетамол= у в плазмі та його екскрецію.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин та фенобарбітал) збільшують токсичність парацетамолу, оскільки = при його біотрансформації утворюється велика кількість токсичного епоксиду. Парацетамол може знижувати біодоступність ламотриджину зі зниженням його еф= екту у зв’язку з імовірною індукцією його метаболізму в печінці. При одночасному застосуванні парацетамолу та зидовудину підвищується ризик розвитку нейтропенії.

Слід з обережністю застосовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціювався з метаболічним ацидозом із високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. ро= зділ «Особливості застосування»).

Кофеїн при одночасному застосуванні з інгібіто= рами МАО може спричинити небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулювальних засо= бів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозинтрифосфату (АТФ). При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з шлунково-кишко= вого тракту (ШКТ), з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект.

Кофеїн знижує концентрацію літію у крові. Кофе= їн може посилити виведення літію з організму. Тому не рекомендується одночасне застосування лікарського засобу з препаратами літію.

Не застосовувати разом із алкоголем.

Осо= бливості застосування.

Перед застосуванням = лікарського засобу необхідно проконсультуватися з лікарем. Не застосовувати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Одночасне застосування разом з інш= ими препаратами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може обумовити необхідність пересадки печінки або призвести до літального кінця.=

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функцій нирок і печінки. Пацієнтам із порушеннями функцій печінки або нирок перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Обмеження = щодо застосування препарату таким пацієнтам в першу чергу обумовлені вмістом парацетамолу.

Під час лікування не можна вживати алкогольні напої. У дозах більше 6–8 г на добу парацетамол мо= же бути токсичним для печінки, проте негативний вплив на печінку може виникати= й при значно менших дозах у разі вживання алкоголю, застосування індукторів печінкових ферментів або інших речовин, які чинять токсичний вплив на печін= ку, а також у разі нециротичного алкогольного захворювання печінки. Тривале застосування алкоголю значно підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів парацетамолу. У пацієнтів з порушенням функції печінки, а також у тих, хто приймає великі дози парацетамолу протягом тривалого часу, рекомендується регулярно проводити функціональні печінкові проби.

Пацієнтам, які прийм= ають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, перед застосуванням необхі= дно проконсультуватись з лікарем.

Зафіксовано випадки порушення функції печінки / печінкової недостатності у пацієнтів, що мали знижений рівень глутатіону, наприклад при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла, хронічному алкоголізмі або сепсисі.<= o:p>

У пацієнтів зі зниже= нням рівня глутатіону при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискоре= не чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно зверну= тися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (HAGMA) як наслі= док піроглутамінового ацидозу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями, такими як т= яжка ниркова недостатність та сепсис, або у пацієнтів з недостатнім харчуванням = чи іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), які лікувалися парацетамолом у терапевтичній дозі протягом тривалого періоду або комбінацією парацетамолу та флуклоксациліну. Якщо є підозра на HAGMA як наслідок піроглутамінового ацидозу, рекомендується негайно припинити застосування парацетамолу та проводити ретельний моніторинг. Вимірювання рі= вня 5-оксопроліну в сечі може бути корисним для ідентифікації піроглутамінового ацидозу як основної причини HAGMA у пацієнтів з множинними факторами ризику= .

Під час лікування препаратом не зловживати напоями, що містять кофеїн (наприклад, чай, кава).= Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, напруження, дратівливість, неприє= мне відчуття у грудині через серцебиття.

Не перевищувати зазначених доз та тривалості лікування.

Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо ви застосовуєте варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект. При лікуванні перораль= ними антикоагулянтами з одночасним прийомом великих доз парацетамолу необхідний контроль протромбінового часу.

Препарат може вплива= ти на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.=

Лікарський засіб містить лактози моногідрат.= Якщо у вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтесь з лікаре= м, перш ніж приймати лікарський засіб.

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується застосовувати у період вагітності, оскільки підвищується ризик спонтанного викидня, пов’язаного зі споживанням кофеїну.

Парацетамол і кофеїн проникають у грудне молок= о, проте у клінічно незначущих кількостях при прийомі в рекомендованих дозах. = Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю. Кофеїн може мати стимулювальний вплив на немовлят у період годування груддю, але значної токсичності не спостерігалось.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. <= /i>

У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спо= сіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років РАПІМАКС застосовувати перора= льно по 1 таблетці 3–4 рази на добу. Таблетки необхідно запивати достатньою кількіс= тю рідини.

= Застосовувати з інтервалом не менше 4 годин. Максимальна доза – 4 таблетки на добу. Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем індивідуально, але має бу= ти максимально короткою, через можливий розвиток токсичного ефекту парацетамол= у.

Не перевищувати рекомендовану дозу.=

Діт= и.

РАПІМАКС не призначати дітям віком до 12 років= .

Передозування.

У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Симптоми передозу= вання парацетамолу. У перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальн= ий біль, гепатонекроз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, збільше= ння протромбінового індексу. Досвід показує, що клінічні симптоми ураження печі= нки стають помітними зазвичай через 24–48 годин після передозування та досягають максимуму зазвичай через 4 – 6 діб.

Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може вимагати пересадки печінки або призвести до летально= го кінця. Спостерігався гострий панкреатит, зазвичай одночасно з порушенням функції печінки та гепатотоксичністю. Ураження печінки можливе у дорослих, = які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли більше 150&nbs= p;мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)] прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні порушення функцій печінки може прогресувати в енцефалопатію, кому та летальний наслідок. Гостре порушення функцій нирок з гострим некрозом канальців, може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть за відсутн= ості тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.=

При довготривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропені= я, лейкопенія. Можливе порушення з боку ЦНС (запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації та уваги, безсоння, тремор, нервозність, за= непокоєння), з боку сечовивідної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Симптоми передозування можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування та ризику уражен= ня органів.

Лікування<= /i>. При передозуван= ні необхідна швидка медична допомога. Негайна медична допомога є необхідною при передозуванні, навіть якщо симптоми передозування не спостерігаються. Якщо передозування підтверджено або навіть підозрюється, пацієнта необхідно доставити до найближчого медичного пункту, де йому зможуть надати невідклад= ну допомогу та кваліфіковане лікування. Це необхідно зробити, навіть якщо симп= томи передозування відсутні, через ризик відкладеного ураження печінки.

Доцільно розглянути лікування активованим вугіллям, <= /span>якщо надмірну дозу парацетамолу було прийнято у межах 1 години. К= онцентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцист= еїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин п= ісля прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн, згідно з рекомендованим дозуванням. При відсутності блювання можна застосувати метіо= нін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею. <= /span>Необхідні також загальнопідтримуючі заходи.

Симптоми передозу= вання кофеїну. Великі дози кофеїну можуть спричинити прискорене дихання, екстрасистол= ію, запаморочення, стани афекту, епігастральний біль, блювання, діурез, тахікар= дію або серцеву аритмію, стимуляцію центральної нервової системи (безсоння, неспокій, збудження, тривожність, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, головний біль, тремор, судоми, нервозність та дратівливість). =

Клінічно важливі симптоми передозування кофеїну пов’я= зані також із серйозним ураженням печінки парацетамолом, що може спостерігатися = при прийомі такої кількості лікарського засобу, яка викликає передозування кофе= їну.

Лікування.= Специфічний анти= дот відсутній. Антагоністи бета-адренорецепторів, можуть полегшити кардіотоксич= ний ефект. Необхідно промити шлунок, рекомендована оксигенотерапія, при судомах= – діазепам. Симптоматична терапія.

Поб= ічні реакції.

Інформацію про приве= дені нижче побічні реакції було отримано в процесі постмаркетингових спостережен= ь. Вона стосується популяції пацієнтів невідомої чисельності, тому частоту цих побічних реакцій визначити складно, проте, скоріш за все, вони є рідкісними (< 1/10000).

П= обічні реакції обумовлені парацетамолом:

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія,= нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синц= і та кровотечі.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, підв= ищення артеріального тиску.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакція гіпе= рчутливості, включаючи висипи на шкірі та слизових оболонках (у т. ч. генералізовані, еритематозні), кропив’янку, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса – Джо= нсона, шкірний свербіж, мультиформну ексудативну еритему, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульо= з, ангіоедема.

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, = біль в епігастрії, підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку метаболізму та харчування: метаболічний аци= доз з високим аніонним проміжком із частотою «невідомо» (не можна оцінити за наяв= ними даними).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальн= их засобів.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки, печінкова недостатність, некроз печінки, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кровов= иливи, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини.

З боку нирок та сечовидільної системи: ниркова коліка.=

З боку нервової системи: головний біль.<= /span>

Побічні реакції обумовлені кофеїном:

З боку центральної нервової системи: нервозність, зап= аморочення.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, наб= ряки.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишковий розлад, біль у животі, діарея, нудота, блювання.

З боку психіки: безсоння, неспокій, тривожність та дратівливі= сть.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипан= ня, пітливість, пурпура, кропив’янка.

Одночасне застосування ліка= рського засобу в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудли= вість, безсоння, неспокій, тривожність, роздратованість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і прискорене серцебиття.

Опис окремих побічних реакцій
Метаболічний ацидоз з висок= им аніонним проміжком

В= ипадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком як наслідок піроглутамінового ацидозу спостерігалися у пацієнтів з факторами ризику, які застосовували парацетамол (див. розділ «Особливості застосування»). Піроглутаміновий ацидоз може виникати як наслідок низького рівня глутатіону= у цих пацієнтів.

<= o:p>

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрац= ії лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакці= й та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформацій= ну систему з фармаконагляду за посиланням: <= /span>https://aisf= .dec.gov.ua.

Тер= мін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температ= урі не вище 25 ^оС, у недоступному для дітей місці.=

Упаковка.=

По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у картонн= ій упаковці.

По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

Без рецепта – упаковка № 10.=

За рецептом – упаковка № 100 (10 × 10).<= o:p>

Виробник.=

Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія / Bafna Pharmaceuticals Ltd., Іndia.

Міс= цезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

147, Мадгаварам Ред Хілс Роуд, Грентліон, Віли= дж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду IN 600052, Індія / 147, Madhavaram Red<= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> Hills Road= Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu= IN 600052, <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-US'>India.

Заявник. ДЖІВ= ДХАРА ФАРМА ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.<= /p>

Міс= цезнаходження заявника.

504, Блок-Б, Шів Анган Комплекс, Саллайя, Бх= опал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Індія / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.<= /p>