ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарсь= кого засобу

<= /span>

ГІДРАСЕК

(HIDRASEC^®)

Склад:

діюча речовина: рацекадотрил;

1 капсула містить 100 мг рацекадотрилу;

допоміжні речовини: = л= актоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат, кремн= ію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий ( = 1= 72), титану діоксид
(E 1= 71), желатин.

Лікарська форма. Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2, кришечка та корпус кольору слонової кістки, що містять білий порошок з сильним запахом сірки.

Фармакотерапевтична = група. Засоби, що впливають на травну систему та метаболізм. Інші антидіарейні засоби. Рацекадотрил. Код АТХ A07X A04.=

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Рацекадо= трил – це проліки, що потребують гідролізу для утворення активного метаболіту тіорфану, який є інгібітором енкефалінази, пептидази клітинних мембран, що = знаходиться у різних тканинах, особливо у епітелії тонкого кишечнику. Цей фермент сприя= є як гідролізу екзогенних, так і розщепленню ендогенних пептидів, таких як енкефаліни. Отже, рацекадотрил захищає ендогенні енкефаліни, фізіологічно активні у травному тракті, подовжуючи їхню антисекреторну дію.

Рацекадотрил – це антисекреторна речовина, що діє виключно у слизовій оболонці кишечнику= <= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:SimSun; mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:TH;mso-bidi-language:TH'>коваєчинить швидку протидіарейну дію, не змінюючи тривалості = кишкового транзиту.<= o:p>

Рацекадотрил не викликає здуття живота. В клінічних дослідженнях частота вторинного запору на фоні застосування рацекадотрилу б= ула подібною до відміченої частоти = При пероральному застосуванні препарат проявляє виключно периферичну активність, не впливаючи на центральну нервову систему= .

Фармакокінетика.<= /span>

Всмоктування.

Рацекадо= трил швидко всмоктується після перорального застосування. <= /span>Час до початку= пригнічення плазмової енкефалінази – 30 хвилин.

Розподіл. =

Після прийому пероральної = дози міченого 14С рацекадотрилу виміряна концентрація радіоактивного ізотопу вуг= лецю у плазмі крові була на багато порядків вищою, ніж у клітинах крові, та у три рази вищою, ніж у всьому об’ємі крові. Таким чином, лікарський засіб значною мірою не зв’язується з клітинами крові. Розподіл радіоактивного ізотопу вуг= лецю в інші тканини організму помірний, про що свідчить показник середнього уявн= ого об’єму розподілу в плазмі – 66,4 кг. Дев’яносто відсотків активного метабол= іту рацекадотрилу, тіорфану ((RS)--(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенілпропіл) гліцину)= , зв’язується із білками плазми крові, переважно з альбуміном. <= /p>

Фармакокінетичні властивості рацекадотрилу не змінюються при повторному прийомі чи при застосуванні літнім= ам

на на 75% при прийомі дози 100 мг.

Метаболі= зм.

Біологічний період напіввиведення рацекадотрилу, з огляду на ступінь пригнічення плазмової енкефалінази, дорівнює приблизно 3 годинам.

, в свою чергу,= in vitro вказують на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основ= них неактивних метаболіти не інгібують основні CYP ферментні ізоформи 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 та 2С19 до клінічно значимого ступеня.

Дані vitro вказують = на те, що рацекадотрил/тіорфан та 4 основних неактивних метаболіти не стимулюють <= /span> ферментні ізоформи (3А класу, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А класу, 2Е1) та УДФ-ГТ (уридин-5-= дифосфат глюкуронілтрансфераза) кон’югуючі ферменти до клінічно значим= ого ступеня.

Рацекадотрил не впливає на зв’язування з білками д= іючих речовин, у яких цей зв’язок є значним, таких як толбутамід, варфарин, ніфлу= мова кислота, дигоксин або фенітоїн.

овою = П’ю] профіль кінетики активного метаболіту рацекад= отрилу відзначався показни= ками,= таких у здорових д= обровольців значенн= ями---и= досягається че= рез 2 години 30 хвилин після прийому. Не спостерігається накопичення після багаторазових прийомів кожні 8 годин протягом 7 днів.

Виведення.

,= ю мірою

К= лінічні характеристики.

Показання.

Гідрасек призначений для сого лікування гострої діареї у дорослих= у разі, коли етіотропне лікування неможливе.=

У разі етіотропного лікування гострої діареї рацек= адотрил можна застосовувати як додаткову терапію.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних р= ечовин. =

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ангіоневротичний набряк, опосередкований брадикініном

Деякі лікарські засоби або класи лікарських засобів можуть спричиняти судинну реакцію, таку як ангіоневротичний набряк обличчя та шиї, що виникає внаслідок інгібування деградації брадикініну. Найчастіше з цим пов’язані інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), а також, меншою мір= ою, антагоністи ангіотензину II, інгібітори мішені рапаміцину у ссавців (mTORі) – імунодепресанти, протидіабети= чні засоби класу гліптинів, рацекадотрил, естрамустин, сакубітрил та рекомбінан= тна альтеплаза.

Супутнє застосування рацекадотрилу з іншими лікарськими засобами, відом= ими здатністю спричиняти ангіоневротичний набряк, опосередкований брадикініном, може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку, тому не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).<= /span>

Особливості застосування.

Відновлення водного балансу (у тому числі при блюванні та діареї)

препарату го режиму відновлення водного балансу.

Криваві або гнійні випорож= нення та гарячка можуть свідчити або про наявність інвазійних бактерій як причини діареї, або про інше тяжке захворювання.

Лікарський засіб Гідрасек = не досліджувався у випадку діареї, викликан= ої лікуванням антибіотиками, тому йог= о не слід застосовувати у подібних випадках.

У пацієнтів із тривалим блюванням можливе зниження біодоступності препарату.

Хронічна діарея недостатньо вивчена при застосуванні цього препарату.

Гіперчутливість

При застосуванні препарату повідомлялося про виникнення реакцій з боку шкіри. У більшості випадків ці реакції є легкого = ступеня та не потребують лікування. Проте в деяких випадках вони можуть бути тяжкого ступеня, навіть нести загрозу для життя. Неможливо повністю виключити їх зв= ’язок з прийомом рацекадотрилу. При виникненні реакцій з боку шкіри тяжкого ступе= ня лікування слід негайно припинити.

Ангіоневротичний набряк

Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок може виникати під час лікування рацекадотрилом. Такий ангіоневротичний набряк може бути алергічного походження (опосередкований медіаторами опасистих клітин) або неалергічного походження (ангіоневротичний набряк, опосеред= кований брадикініном).

Комбіноване застосування рацекадотрилу з лікарськи= ми засобами, що підвищують концентрацію брадикініну, зокрема з інгібіторами АП= Ф, підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку, опосередкованого брадикініном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тому перед початком лікування рацекадотрилом у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, необхідно ретельно оцінити співвід= ношення користь/ ризик (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі розвитку обструкції верхніх дихальних шляхів необхідно негайно розпочати невідкладну терапію незалежно від етіології ангіоневротичного набряку, оскільки результат цього стану може бути летальн= им.<= /span>

У разі виникнення ангіоневротичного набряку застосування рацекадотрилу слід припинити, а пацієнт має перебувати під пильним медичним наглядом до повного та стійкого зникнення симптомів. Повторне застосування рацекадотрилу заборонено.

Тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР)

Повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР), включаючи індуко= вану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), які можу= ть становити загрозу для життя або призвести до летального наслідку, у зв’язку= з лікуванням рацекадотрилом. Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симп= томи та ретельно спостерігати за шкірними реакціями. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на DRESS-синдром= , рацекадотрил слід негайно відмінити та розглянути можливість альтернативного лікування. Якщо у пацієнта розвинувся DRESS-синдром на тлі застосування рацекадотрилу, лікування рацекадотрилом не можна поновлювати в жодному разі.

Ниркова або печінкова недостатність

Дані щодо застосування препарату пацієнтам із порушенням функції нирок = або печінки обмежені. Таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, повна лактазна недостатні= сть або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей лікарський засіб. Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікаре= м, перш ніж приймати цей лікарський засіб.=

<= span style=3D'mso-bookmark:OCRUncertain001'>Застосування в період вагітності а= бо годування груддю.

Вагітність.

м жінкамвпливів на перебіг вагітності, ембріофетальний розвиток, перебіг пологів чи постнатальний розвиток. Однак оскільки спеціальних кліні= чних досліджень не проводилося, рацекадотрил не слід застосовувати в період вагітності.

Годування груддю.=

Через недостатню кількість інформації щодо виділен= ня препарату Гідрасек<= /span>його

Фертильність.

Дослідження фертильностіпроведені з рацекадотрилом на щурахне продемонстрували впливу на фертильність.=

<= span style=3D'mso-bookmark:OCRUncertain001'>Здатність впливати на швидкість ре= акції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

іншими <= /span>

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:SimSun; mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:TH;mso-bidi-language:TH'>1= одноразово <= span style=3D'mso-bookmark:OCRUncertain001'>після прийнятої початкової дози через 8 годин приймають по 1 капсулі 3 рази <= /span>обу (кожні 8 годин)= довготривале лікува= ння рацекадотрилом.<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:SimSun; mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:TH;mso-bidi-language:TH'>

Якщо не спостерігається покращення стану після 3 д= нів лікування, слід проконсультуватися з лікарем.

Особливі групи пацієнтів

Діти. Для немовлят, дітей та підлітків існують спеціальні лікарські форми.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнта= м з печінковою та нирковою недостатністю.

Діти.

Дітям застосовують лікарський засіб = у г= ранулах для оральної суспензії.

Передозування.

Побічні реакції.

Далі наведено небажані реакції на препарат, що відмічалися у групі рацекадотрилу частіше, ніж у групі плацебо, або зареєстровані в післяреєстраційний період. ≥ 1/10), часті (≥ ≥ ≥ а (неможливо визначити за наявними даними).

Повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції (ТШ= ПР), включаючи індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптома= ми (DRESS-синдром), у зв’язку з лікуванням рацекадотрилом (див. роз= діл «Особливості застосування»).

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасті: висип, еритема.<= /p>
Частота невідома: поліморфна еритема, набряк язика, набряк обличчя, набряк губ, набряк повік, ангіоневротичний набряк, кропив’я= нка, вузлова еритема, папульозний висип, пруриго, свербіж, токсичний шкірний вис= ип, індукована лікарськими засобами еозинофілія з системними симптомами (DRESS<= /span>-синдром)= .

Розлади з боку імунної системи

Частота невідома: анафілактичний шок.

Діти

Повідомлялось про виникнення тонзиліту як нечастої побічної реакції у дітей при лікуванні рацекадотрилом. Для цієї вікової категорії препарат випускається у спеціальній лікарській формі.<= /span>

Повідомлялось про реакції з боку шкіри тяжко= го ступеня (включаючи ангіоневротичний набряк) у пацієнтів, які перебували на лікуванні рацекадотрилом. Частота виникнення цих реакцій невідома, але якщо вони спостеріга, лікування рацекадотрилом слід припинити та призначити необхідну альтернативну терапію. У цих випадках пацієнти повинні бути проінформовані = про необхідність уникення повторних прийомів рацекадотрилу.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С= . Зберігати в недоступному для дітей м= ісці.

Упаковка. П= о 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.<= /span> <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Без рецепта.

Виробник. Софартекс, Франція/Sophartex, France.

Місцезнаходження виробник= а та адреса місця провадження його діяльн= ості. 28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франція/28500, Vernouillet, 21 rue du Pressoir= , France.

&nb= sp;