ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= /b>

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІПОТІОН

(LIPO= TION)

Склад:=

діюча речов= ина: тіоктова (= α-ліпоєва) кислота;

1 флакон (50 мл) розчину містить тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти 600 мг;

допоміжні речовини: трометамол, натрію хлорид, 1М розчин трометамолу, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold'>Розчин для ін’єкц= ій.=

Осн= овні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовто= го кольору.

Фармакотера= певтична група.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТX<= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fa= reast-font-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'> А16А Х01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодина= міка.

α-ліпоєва кислота – це вітаміноподібна речовина ендогенного походження, що має функцію коензиму в оксидантному декарбоксилуванні α-кетокислот.<= /span>

Гіперглікемія, яку викликає цукровий діабет, призводить до накопичення = так званих «кінцевих продуктів розвинутої глюкозиляції». Цей процес призводить = до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії та ішемії, що супроводжується підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, що, у свою чергу, пошкоджують периферичний нерв. Також у периферичних нервах спостерігається зниження рівня антиоксидантів, таких як глутатіон.

α-ліпоєва кислота втруча= лась у ці процеси, призводячи до зменшення утворення кінцевих продуктів глюкозування, покращення ендоневрального кровотоку, підняття фізіологічного= рівня антиоксидантів, таких як глутатіон, що є антиоксидантом для вільних кисневих радикалів у діабетичному нерві.

Ці ефекти, що спостерігалися в експерименті, підтримують теорію, що функціональність периферичних нервів м= оже покращитися за допомогою α-ліпоєвої кислоти. Це стосується сенсорних порушень при діабетичній полінейропатії, що проявляються дізестезією, парестезіями, такими як почуття печіння, болю, заніміння та «повзання мураш= ок».

= Фармакокіне= тика.

Первинне перетворення α-ліпоєвої кислоти відбувається у печінці. Стосовно системної доступності α-ліпоєвої кисл= оти немає суттєвих розбіжностей у різних пацієнтів. α-ліпоєва кислота біотрансформується завдяки окисненню бокових ланцюгів і кон’югації та виводиться переважно нирками.

Період напіввиведення α-ліпоєвої кислоти з плазми крові у людей складає приблизно 25 хвилин, а загальний кліренс плазми крові складає 10 –15 = мл/хв на кілограм. У кінці інфузії 600 мг протягом 12 хвилин концентрація у плазмі к= рові становить приблизно 47 мкг/мл. У дослідах на тваринах (щури, собаки) радіоактивне позначення дозволило визна= чити переважно ниркове виведення у формі метаболітів у частці 80–90 %. У людей т= ак само тільки невелика частина у вигляді інтактної речовини виявляється у сеч= і. Біотрансформація відбувається переважно у вигляді окиснення бокових ланцюгів (бета-окиснення) та/або S-метилювання відповідних тіолових груп.

Клінічні характеристики.

Показання.<= /i>

Лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії.

= Протипоказа= ння.

Підвищена ч= утливість до діючої речовини та/або до допоміжних речовин лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-style: italic'>

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK17'><= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK41'><= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fareast-font-fa= mily: "Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'>При одночас= ному застосуванні з тіоктовою кислотою <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'>знижується ефективність цисплатину.

<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fareast-font-fa= mily: "Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'>При одночас= ному застосуванні з тіоктовою кислотою може посилюватися цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів. У разі одночасного застосув= ання таких <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK41'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>лікарських = <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'>засобів, особливо на початку<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'> лікування<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'>, слід здійснювати регулярний контроль рівня <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'>глюкози<= /span><= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'> в крові. Для запобігання появи симптомів гіпоглікемії в окремих випадк= ах може виникнути потреба у зниженні дози інсуліну та/або орального протидіабетичного засобу.

<= u>Увага.=

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику для розвитку і прогресування к= лінічної картини нейропатії і може таким чином негативно впливати на процес лікування тіоктовою кислотою. Тому пацієнтам із діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендується у разі можливості утримуватися від споживання алкоголю. Обмеження стосується також перерв між курсами лікування.<= /span>

Особливості застосування.

При парентеральному застосуванні тіоктової кислоти спостерігалися реакції гіперчутливості різного ступеня тяжкості аж до анафілактичного шоку (див. розділ «Побічні реакції»). Під час введення лікарського засобу пацієнти пов= инні знаходитися під пильним наглядом лікаря. У разі появи перших ознак (свербіж, нудота, слабкість) слід негайно припинити лікування і у разі необхідності надати відповідну допомогу.

Пі= сля застосування тіоктової кислоти може спостерігатися незвичний запах сечі, це явище несуттєве з клінічного погляду.

Під час застосування тіоктової кислоти повідомляли про аутоімунний інсуліновий синдром (АІС). Хворі з генотипом лейкоцитарного антигену людини, таким як HLA-DRB1*04:06 і HLA-DRB1*04:03 алелі, більш чутливі до виникнення АІС. HLA-DRB1*04:03 алель (чутливість до виникнення АІС: 1.6) особливо відзначал= ася у кавказців, з більш високою поширеністю на півдні, ніж на півночі Європи, і HLA-DRB1*04:06 алель (чутливість до виникнення АІС: 56,6) особливо відзнача= лася у японських і корейських пацієнтів. АІС слід розглядати в диференціальній діагностиці спонтанної гіпоглікемії у пацієнтів під час застосування лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

= Лікарський засіб містить 52,487 мг/флакон натрію, тому слід бути обережними при застосуванні його пацієнтам, які застосовують натрійконтрольовану дієту.

=

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fareast-font-fa= mily: "Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'>=

Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період вагітності через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидк= ість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Тіоктова кислота не впливає або має незначний вплив на швидкість реакції при керуван= ні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначений = для внутрішньовенного введення.

Основою лікування діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль.

Дозування.

Дози і тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При наявності симптомів периферичної (сенсомоторної) діабет= ичної полінейропатії рекомендована добова доза для дорослих становить 50 мл розчи= ну для ін’єкцій (що відповідає 600 мг тіоктової кислоти на добу) внутрішньовен= но.

Під час початкового періоду лікування розчин для ін’єкцій треба вводити внутрішньовенно протягом 2–4 тижнів.

Спосіб застосування.

Розчин вводити внутрішньовенно краплинно протягом 30 хвилин, перед цим ампулу лікарського засобу розвести у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Для приготування інфузійного розчину с= лід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Внутрішньовенне введення можна робити без розведення за допомогою шприца для ін‘єкц= ій протягом не менше 12 хвилин.

Правила проведення інфузії.

Оскільки діюча речовина лікарського засобу чутлива до дії світла, розчин для короткотривалої інфузії слід готувати безпосередньо перед застосуванням.

Інфузійний розчин слід захища= ти від дії світла (наприклад, за допомогою алюмінієвої фольги). Захищений від світла розчин для інфузії придатний протягом приблизно 6 годин. Треба уважно слідкувати за тим, щоб час введення інфузії тривав не менше 12 хвилин.

Рекомендується продовжувати лікування тіоктовою кислотою у вигляді пероральних форм у дозі 600 мг на до= бу.

Діти.<= /o:p>

Лікарський засіб не застосовувати дітям<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fareast-font-fa= mily: "Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'>.

Передозуван= ня.=

Сим= птоми.

У випадку передозування може з’являтися нудота, блювання і головний б= іль.

Внаслідок випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти у дозі 10–40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з тяжкими ознаками інтоксикації, включаючи летальний наслідок. Клінічні прояви інтоксикації проявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочен= ня з наступними генералізованими судомами та розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації тіоктовою кислотою є гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ), пригнічення кісткового мозк= у і поліорганна недостатність.

Лік= ування.

При підозрі на значну інтоксикацію тіоктовою кислотою (наприклад, біл= ьше ніж 10 таблеток по 600 мг для дорослих та більше ніж 50 мг/кг маси тіла для дітей) треба негайно госпіталізувати хворого і розпочати стандартні зах= оди для лікування інтоксикації (викликання блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактатного ацидозу та інших загрозливих наслідків інтоксикації має ґрунтуватися на принципах сучасної інтенсивної терапії і б= ути направлене на усунення симптомів.

Дотепер переваг гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації у примусовому виведенні тіоктової кислоти не виявлено.

=

Побічні реа= кції.

Побічні реакції, що можуть виникнути під час застосування тіоктової кислоти, класифіковані за такою частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/100= 0 - <1/100), рідко (≥1/10000 - <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).=

З боку кров= і та лімфатичної системи:

дуже рідко – тромбопатія.

З боку імун= ної системи:

частота невідома – алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка, екзема, свербіж; анафілактичні реакції, а= утоімунний інсуліновий синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку метаболізму та харчування:

дуже рідко – гіпоглікемія*.
З боку нерв= ової системи:

нечасто – дисгевзія; дуже рідко – апоплексичний удар, головний біль*, запаморочення*, підвищена пітливість*.

З боку орга= нів зору:

дуже рідко – диплопія, розлади зору.=

З боку трав= ного тракту:

нечасто – нудота і блювання.<= /p>
З боку шкір= и та підшкірних тканин:

дуже рідко – пурпура.

З боку організму в цілому та реакції у місці введення:

дуже рідко – реакції у місці введення.

Після швидкої внутрішньовенної ін’єкції може з’явитися відчуття тиску в голові і утруднення дихання, які проходять самостійно.

*Внаслідок покращення виведення глюкози у дуже рідких випадках може спостерігатися зниження рівня глюкози у крові. У зв’яз= ку з цим відзначалась поява симптомів гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль і затуманення зору.
Пов= ідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти= про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагля= ду.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не = вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

=

Несумісність.

Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів (напр= иклад, зі цисплатином). Тіоктова кислота утворює комплексні сполуки з молекулами цукрів (наприклад, розчин левулози).

Лікарський засіб несумісний із розчином глюкози, розчином Рінгера, а також із розчинами, про які відомо, що вони вступають у реакцію із групами SH або з дисульфідними зв’язкам= и.

У якості розчину-носія для інфузій лікарського засобу слід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

=

Упаковка= .

по 50 мл у флаконі; п= о 1 флакону в світлозахисному футлярі; по 1 світлозахисному футляру в картонній коробці.

=

Категорія відпуску.

За рецептом.

=

Виробник. <= o:p>

Меф= ар Ілач Сан. А.Ш./

Mef= ar Ilac San. A.S.

=

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курт= кой – Пендик/Стамбул, Туреччина/

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy – Pendik/Istanbul, Tur= key.

Заявник.

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.