ІНСТ=
РУКЦІЯ
для
медичного застосування лікарського засобу
Індапамід-астрафарм
(INDAPAMIDЕ-ASTRAPHARM)
Склад:
1 таблетка містить індапаміду
2,5 мг;
допоміжні речовини:
Лікарська форма.
Осно=
вні
фізико-хімічні властивості:
Фармакотерапевтична група.
Неті=
азидні діуретики з помірно вираженою активністю. Су=
льфонаміди,
прості.
Код АТХ C03B
A11.
Фармакологi=
чнi властивості.
Фарм=
акодинаміка.
– <=
span
class=3DSpellE>сульфонамiдний діуретик, =
який фармакологiчно споріднений з тiа=
зидними
діуретиками. Ін=
дапамiд
інгібує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок.
Це
підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу та меншою мірою екскрецію калі=
ю та
магнію, підвищуючи таким чином діурез. Антигіпертензив=
на
дія індапаміду проявляється при дозах, що дають
незначний діуретичний ефект. Більше того, його антигіп=
ертензивна
дія зберігається навіть у гіпертензивних &=
nbsp;пацієнтів,
які перебувають на гемодіалізі.
Індапамід діє на рівні судин шляхом:
–
зменшення скоротливої здатності гладких м’язів судин, що пов’язано зі зміна=
ми
трансмембранного обміну іонів (головним чином, кальцію);
–
стимуляції синтезу простагландину PGE2 та
простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
–
– не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хвори=
х на
артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.
Фармакокінетика.
Абсо=
рбція. Біодоступність індапаміду висока – 93 %.
Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після
прийому дози 2,5 мг.
Зв’я=
зування
з протеїнами плазми крові – вище 75 %. Перiод <=
span
class=3DSpellE>напiввиведення – 14-24 години (у середньому 18 годин)=
. При
регулярному прийомі підвищується рівень стабільної концентрації індапаміду у плазмі крові (плато) порівняно з
концентрацією індапаміду в плазмі крові після п=
рийому
одноразової дози. Цей рівень концентрації у плазмі крові залишається стабіл=
ьним
тривалий час без виникнення кумуляції.
Виве=
дення. Нирковий кліренс становить 60-80 % загального
кліренсу. Індапамід виводиться перев=
ажно у
вигляді метаболітів, частка препарату, що виводиться нирками у незміненому
вигляді, – 5 %. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні
параметри не змінюються.
Клінічні характеристики.=
Показання.
Есенціальна=
гіпертензія.
Протипоказання.
Підв=
ищена
чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів
або до будь-яких інших компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатнiсть,
печінкова енцефалопатія або тяжке порушення фун=
кції
печінки, гіпокаліємія.
&nbs=
p;
Взаємодія з іншими лікарськими засо=
бами
та інші види взаємодій.
Не рекомендовані комбінації<=
/u>
Літі=
й. Можливе підвищення рівня літію у плазмі крові та
поява симптомів передозування, як і при безсольовій дієті (зниження екскрец=
ії
літію зі сечею). Якщо необхідно призначити діуретик,
слід провести ретельний моніторинг рівня літію у плазмі крові та адаптувати
дозу літію.
Комбінації, що потребують обережнос=
ті
Препарати, =
що
можуть спричинити виникнення пароксизмальної шлуночков=
ої
тахікардії типу «пірует»,&nbs=
p;такі
як, але не обмежуючись:
· =
;антиаритмічні препарати класу Іа (напр=
иклад,
квінідин, гідроквінідин, дизопірамід);
· =
;антиаритмічні препарати класу ІІІ (наприклад, аміодарон,
соталол, дофетилід,=
ібутилід, бретилій);
· =
;деякі антипсихотичні преп=
арати:
o фенотіазини
o бензаміди
o бутирофенони (наприклад, дроперидол, =
галоперидол);
· &nbs=
p; інші
антипсихотики (наприклад, =
пімозид);
· =
;інші лікарські засоби (наприклад, бепридил,
цизаприд, дифеманіл,
еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, <=
span
class=3DSpellE>спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний, метад=
он,
астемізол, терфенадин).
При
застосуванні індапаміду з вищезазначеними лікар=
ськими
засобами підвищується ризик виникнення шлуночкових
аритмій, зокрема torsades de pointes –
пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пі=
рует» (гіпокаліємія є фактором ризику).
Перед
призначенням такої комбінації слід перевірити рівень калію та у разі
необхідності відкоригувати його. Необхідно контролювати клінічний стан
пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ. При наявності гі=
покаліємії
рекомендовано призначати препарати, що не спричиняють torsades
de pointes.
Нест=
ероїдні
протизапальні препарати&nbs=
p;(для
системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, вел=
икі
дози ацетилсаліцилової кислоти (більше 3 г/добу
– можуть зменшувати антигіпертензивний
ефект індапаміду;
– у
зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової
недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком
лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.
Інгі=
бітори
АПФ. Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у
пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом нирко=
вої
артерії).
Арте=
ріальна
гіпертензія. Паціє=
нтам
з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призве=
ло
до зниження рівня натрію, необхідно: або за 3 доби до початку лікування
інгібітором АПФ припинити прийом діуретика та потім, у разі необхідності,
відновити терапію діуретиком; або розпочинати прийом інгібітора=
АПФ
з низької початкової дози з подальшим поступовим збільшенням дози.
При
застійній серцевій недостатності.&nbs=
p;Пацієнтам
із застійною серцевою недостатністю розпочинати застосування інгібітора АПФ
слід з мінімальної дози та, можливо, після зниження дози попередньо
призначеного діуретика, який виводить калій.
У
будь-якому випадку необхідно проводити контроль функції нирок (креатиніну
плазми крові) під час перших тижнів лікування інгібітором АПФ.
Преп=
арати,
що можуть спричинити гіпокаліємію: глюко- та мінералокортикоїди
Гіпока=
лієміята/або гіпомагніємія, сприяє токсичній дії
наперстянки. Реком=
ендується
&nbs=
p;посилює
антигіпертензивну дію препарату. На початку тер=
апії
необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати фун=
кцію
нирок.
Комбінації, які потребують особливої
уваги
Комбінації,=
що
потребують уваги
Калійзберіг=
аючі діуретики (амілорид,
спіронолактон, триамтерен<=
/span>)
Така
комбінація не виключає можливості виникнення гіпокаліє=
мії
(особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або
підви=
щується
ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної нирк=
ової
недостатності внаслідок прийому діуретиків, осо=
бливо петльових діуретиків. Не =
слід
призначати метформін, якщо рівень креатиніну пл=
азми
крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л=
) у
чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.
&nbs=
p;при
виникненні дегідратації, що була спричинена прийомом д=
іуретиків,
збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при
застосуванні великих доз йодоконтрастних засобі=
в.
Необхідно відновити водний баланс до призначення йодок=
онтрастних
засобів.
Солі
кальцію: можливе виникнення гіперкальцієм=
ії
внаслідок зниження елімінації кальцію нирками.
можливе підвищення креатиніну плазми крові без
впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, нав=
іть у
разі відсутності зниження рівня води/натрію.
Корт=
икостероїди,
тетракозактид (системної дії): зменшення антигіпертензивн=
ої
дії індапаміду внаслідок затримки води та іонів=
натрію
під впливом кортикостероїдів.
Особливості застосування.
Особливі
застереження
У пацієнтів із порушеннями функції
печінки застосування тіазидоподібних
діуретиків, особливо у разі дисбалансу
електролітів, може спричинити виникнення печінкової ен=
цефалопатії,
яка може прогресувати до печінкової коми. У такому випадку
застосування діуретиків слід негайно припинити.=
Світлочутливість. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливо=
сті
у пацієнтів, які приймали тіазидні та тіазидоподібні діуретики =
(див.
розділ «Побічні реакції»). При виникненні таких реакцій лікування діуретиками рекомендовано припинити. Якщо є необхідні=
сть
знову призначити діуретики, рекомендовано захистити вразливі ділянки від со=
нця
або від джерел штучного ультрафіолету.
Допоміжні
речовини
Пацієнтам із
рідкісною спадковою непереносимістю галактози, загальним
дефіцитом лактази або мальабсорбцією
глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Препарат
містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на одну таблетку, тобто практично
вільний від натрію.
Запо=
біжні
заходи
Рівень<=
/span> калію у плазмі крові. ЗниженняГіпокаліємія може бути причиною м’яз=
ових
розладів. Надхо=
дила
інформація щодо виникнення випадків рабдоміолізу,
переважно зі супутньою тяжкою гіпокаліємією. Ризик виникнення гіпокаліємії
(< 3,4 ммоль/л) необхідно
попередити у певних=
категорій пацієнтів високого ризику, таких як=
пацієнти літнього віку, пацієнти, які недостатньо харчуються, та/або пацієнти, які приймають
багато лікарських <=
span
class=3DSpellE>засобів, пацієнти з цирозом печінки, що супроводжується набряками та асцитом, пацієнти з ішемічною хворобою серця =
та пацієнти зі се=
рцевою
недостатністю. У цьому випадку гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність серцевих глікозидів та
Пацієнти, які м=
ають
подовжений інтервал QТ вродженого або ятрогенного гене=
зу,
також належать до груп ризику. У таких пацієнтів гіпок=
аліємія,
як і брадикардія, може спричинити розвиток тяжких порушень серцевого ритму,
зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії =
типу
«пірует», яка може мати летальний наслідок.
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:"Times=
New Roman";
letter-spacing:.2pt;mso-ansi-language:UK'>Гіпокаліємія, виявлена у зв’язку з низькою
концентрацією магнію в сироватці крові, може погано піддаватися лікуванню, =
якщо
не вноситься корекція рівня магнію в сироватці крові.
Ріве=
нь
кальцію у плазмі крові. та =
тіазидоподібні діуретики =
можуть
зменшувати екскрецію кальцію із сечею та призводити до незначного та
тимчасового підвищення рівня кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком попереднього недіагностованого гіперпаратирео=
їдизму.
Лікування слід припинити та обстежити функцію паратире=
оїдних
залоз.
Сечова кисл=
ота
У пацієнтів=
із
підвищеним рівнем сечової кислоти може спостерігатися тенденція до підвищен=
ня
кількості нападів подагри.
Функ=
ція
нирок та діуретики. Паці=
єнтам
із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв)
застосування препарату протипоказане. Тіазидні =
та тіазидоподібні діуретики =
найбільш
ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції є
незначними (креатинін плазми крові нижче рівня 25 мг/л, тобто 220 =
;мкмоль/л у дорослих). У пацієнтів літнього віку рівень
креатиніну у плазмі крові повинен відповідати віку, масі тіла та статі.
У
спортсменів інда=
памід може спричинити позитивну реакцію при проведенні
допінг-контролю.
Застосування у період вагітності або
годування груддю.
Вагітність<=
/span>
Дані щодо
застосування індапаміду вагітним жінкам відсутн=
і або
обмежені (менше 300 випадків). Наслідком тривалого застосування тіазид=
ного
діуретика під час ІІІ триместру вагітності може бути зниження об’єму
циркулюючої крові вагітної жінки та матково-пла=
центарного
кровонаповнення, що може спричинити фетоплацентарну
ішемію і затримку розвитку плода. Дослідження на тваринах не виявили прямого
або опосередкованого токсичного впливу на репродуктивність. Як запобіжний з=
ахід
бажано уникати застосування індапаміду під час
вагітності.
Період
годування груддю
Дані
щодо проникнення індапаміду/метаболітів у грудн=
е молоко
недостатні. Можуть розвинутися гіперчутливість
до похідних сульфонамідів та гіпокаліємія.
Ризик для новонароджених/немовлят виключати не можна. =
Індапамід
належить до тіазидоподібних діуретиків,
застосування яких під час годування груддю пов’язують зі зменшенням або нав=
іть
пригніченням лактації.
не
рекомендований у період годування груддю.
Ферт=
ильність
Досл=
ідження
репродуктивної токсичності показали відсутність впливу на фертильність самц=
ів
та самок щурів. Впливу на фертильність людини не очікується.
&nbs=
p;
Здат=
ність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.
Спосіб застосування та дози.=
Для
перорального застосування: 1 таблетка на добу, бажано вранці. Таблетку слід
ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою. Таблетка не підлягає поділу.=
Максимальна добова доза – 1 таблетк=
а.
Заст=
осування
більш високих доз препарату не призводить до збільшення антигіпертензивного
ефекту, але діуретичний ефект зростає.
Нирк=
ова
недостатність
Паці=
єнтам
із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв)
застосування препарату протипоказане. Тіазидні =
та тіазидоподібні діуретики =
найбільш
ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення є незначними.<=
/span>
Літн=
ій
вік
У
пацієнтів літнього віку рівень креатиніну у плазмі крові повинен відповідати
віку, масі тіла та статі. Пацієнтам літнього віку лікарський засіб Індапамід-Астрафарм можна призначати, якщо функція ни=
рок не
порушена або якщо порушення є незначними.
Паці=
єнти
із порушеннями функції печінки
У ра=
зі
тяжкого порушення функції печінки лікування препаратом протипоказане.
Діти.
Преп=
арат
не застосовують дітям через недостатність даних щодо безпеки та
ефективності для цієї=
групи пацієнтів.
Передозування.
Наса=
мперед
спостерігаються прояви водно-електролітних порушень (г=
іпонатріємія,
гіпокаліємія). Можливе виникнення нудоти, блюва=
ння,
артеріальної гіпотензії, судом, запаморочення,
сонливості, сплутаності свідомості, поліурії або олігу=
рії
аж до анурії (що спричинена гіповолемією). =
;
Лікування.
Побі=
чні
реакції.
Найчастіше
повідомляють про побічні реакції – гіпокаліємія,
реакції гіперчутливості, переважно дерматологіч=
ні, у
осіб зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій та макулопапульозних
висипань.
Під час лікування індапамідом спостерігалися
нижчезазначені побічні реакції з такою частотою виникнення: дуже часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000),=
дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути
визначена згідно з наявною інформацією).
|
Системи органів за
класифікацією MedDRA |
Побічні р=
еакції |
Частота |
|
З боку
системи крові та лімфатичної системи |
агранулоц=
итоз |
дуже рідко |
|
апластична
анемія |
дуже рідко |
|
|
гемолітич=
на
анемія |
дуже рідко |
|
|
лейкопені=
я |
дуже рідко |
|
|
тромбоцитопенія |
дуже рідко |
|
|
З боку
метаболізму та обміну речовин |
гіперкальціємія |
дуже рідко |
|
гіпокаліємія (див. розділ «Особливості застосування») |
часто |
|
|
гіпонатріємія (див. розділ «Особливості застосування») |
нечасто |
|
|
гіпо=
хлоремія |
рідко |
|
|
гіпо=
магніємія |
рідко |
|
|
З боку реп=
родуктивної системи |
е |
нечасто |
|
З боку
нервової системи |
запамороч=
ення
(вертиго) |
рідко |
|
втомлюван=
ість |
рідко |
|
|
головний =
біль |
рідко |
|
|
парестезі=
я |
рідко |
|
|
непритомн=
ість |
частота
невідома |
|
|
З боку
органів зору |
міопія |
частота
невідома |
|
хоріоїдальний випіт |
частота
невідома |
|
|
гостра |
частота
невідома |
|
|
розмитий =
зір |
частота
невідома |
|
|
порушення
зору |
частота
невідома |
|
|
З боку се=
рця |
аритмія |
дуже рідко |
|
пароксизм=
альна
шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de <=
span
class=3DSpellE>pointes), що може призвести до летального наслі=
дку
(див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськи=
ми
засобами та інші види взаємодій») |
частота
невідома |
|
|
З боку
судинної системи |
артеріаль=
на гіпотензія |
дуже рідко |
|
З боку
травної системи |
блювання<=
/span> |
нечасто |
|
нудота |
рідко |
|
|
запор |
рідко |
|
|
сухість у
роті |
рідко |
|
|
панкреати=
т |
дуже рідко |
|
|
З боку |
порушення
функції печінки |
дуже рідко |
|
при печінковій недостатності можл=
иве
виникнення печінкової енцефалопатії (див. роз=
діли
«Протипоказання» та «Особливості застосування») |
частота
невідома |
|
|
гепатит |
частота
невідома |
|
|
З бо=
ку
шкіри та її похідних |
реакції <=
span
class=3DSpellE>гіперчутливості |
часто |
|
макулопапульозні висипання |
часто |
|
|
пурпура |
нечасто |
|
|
ангіоневр=
отичний
набряк |
дуже рідко |
|
|
кропив’ян=
ка |
дуже рідко |
|
|
токсичний
епідермальний некроліз |
дуже рідко |
|
|
синдром <=
span
class=3DSpellE>Стівенса – Джонсона |
дуже рідко |
|
|
можливе
загострення існуючого гострого системного червоного вовчака |
частота
невідома |
|
|
реакції фото=
чутливості
(див. розділ «Особливості застосування») |
частота
невідома |
|
|
З боку ни=
рок
та сечовидільної системи |
ниркова
недостатність |
дуже рідко |
|
З боку
опорно-рухової системи та сполучної тканини |
спазми м’=
язів |
частота
невідома |
|
м’язова
слабкість |
частота
невідома |
|
|
міалгія |
частота
невідома |
|
|
рабдоміоліз |
частота
невідома |
|
|
Досліджен=
ня |
подовження
інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосуванн=
я»,
«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»)<=
span
lang=3DEN-US style=3D'font-size:10.0pt;mso-fareast-font-family:"Times New=
Roman";
mso-ansi-language:EN-US'> |
частота
невідома |
|
підвищення рівня глюкози крові (д=
ив.
розділ «Особливості застосування») |
частота н=
евідома |
|
|
підвищення рівня сечової кислоти в
крові (див. розділ «Особливості застосування») |
частота
невідома |
|
|
підвищення рівня печінкових ферме=
нтів |
частота
невідома |
<=
span
style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:"Times New Roman=
";
letter-spacing:.2pt'>Опис окремих реакц=
ій.
<=
span
style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:"Times New Roman=
";
letter-spacing:.2pt'>Під час дослі=
дженьІІтаІІІфаз 1,5 та
Повідомлення
про підозрювані побічні реакції.&nbs=
p;Повідомлення
про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний
період лікарського засобу є важливим. Це дає змогу вести безперервний
моніторинг співвідношення користі/ризику застосування препарату. Спеціаліст=
и в
галузі охорони здоров’я зобов’язані повідомляти через національну систему
повідомлень про будь-які випадки виникнення підозрюваних побічних реакцій.<=
/span>
Термін придатності
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній
упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей
місці.
Упаковка.
По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в коробці.
Категорія відпуску. =
;За рецептом.
Виробник.
ТОВ «АСТРАФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса
місця провадження його діяльності.
Україна, 08132, Київська
обл., Бучанський р-н, м.
Вишневе, вул. Київська, 6.