ІНСТРУКЦІЯ=

= для медичного застосування лікарського засобу

АРТИФРИН-ЗДОРОВ’Я=

Склад:

діючі речовини:

1 мл розчину містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, адреналіну 0,006 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), гліцин, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода= для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін<= /span>’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвн= ий або злегка жовтувато-зеленуватий розчин.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації.

Код АТХ N01В В58.

Фармаколог= ічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевий анестетик амідного= типу, який застосовують у стоматології для інфільтраційної та провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період – 1-3 хвилини), сильний знеболювальн= ий ефект. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 45 хвилин.

Вважаєть= ся, що механізм дії артикаїну полягає у зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенціал-залежних натрієвих каналів клітинних мембран.

Застосування преп= арату дітям віком від 3,5 до 16 років у дозах до 5 мг/кг артикаїну забезпечує над= ійне місцеве знеболювання при введенні шляхом інфільтраційної (для нижньої щелеп= и) та провідникової (для верхньої щелепи) анестезії. Тривалість анестезії зале= жить від кількості введеного анестетика.

Фармакокінетика.<= b> Рівень зв’язування артикаїну з білками плазми крові становить 95 %. Після ін’єкції під слизову оболонку порожнини рота пе= ріод напіввиведення становить 25,3 ± 3,3 хвилини. 10 % артикаїну метаболізується= у печінці, переважно під дією естераз, що містяться у плазмі крові та тканина= х. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артикаїнової кислоти.

У дітей загальна експозиція після проведення інфільтраційної анестезії з вестибулярного боку була подібною до такої у дорослих, однак мінімальні концентрації у крові досягалися швидше.

Клінічні характеристики.

Показання. Стандартні операції, як, наприклад, неускладнені поодинокі або множинні екстракції, підготовка порож= нини зуба, підготовка зуба під коронку.

Протипоказання. Препарат не можна застосову= вати у разі підвищеної чутливості до діючих речовин

– адреналіну та артикаїну, а = також до сульфітів (метабісульфіту (Е 223)) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

У зв’язку з наявністю у складі препарату артикаїну йо= го не можна застосовувати у разі:

– підвищеної чутливості до інших місцевих анестетиків амідного типу;

– тяжких п= орушень утворення серцевих імпульсів або порушень провідності (AV-блокади ІІ-ІІІ ступеня, вираженої брадикардії);

– гострої декомпенсованої серцевої недостатності (гострої застійної серцевої недостатності);

– тяжкої артеріальної гіпотензії.

У зв’язку з наявністю у складі препарату адреналіну його не можна застосовувати:

– пацієнтам із закритокутовою формою глаукоми;

– пацієнтам із гіпертиреозом;

– пацієнтам із пароксизмальною тахікардією або абсолютною аритмією з тахікардією;

– пацієнтам, які нещодавно (від 3 до 6 місяців тому) перенесли інфаркт міокарда;

– пацієнтам, які нещодавно (до 3 місяців тому) перенесли операцію аортокоронарного шунтування;

–&nb= sp; пацієнта= м, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (існує ризик <= span style=3D'mso-tab-count:1'> розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії);

– пацієнтам із феохромоцитомою;

– пацієнтам із тяжкою артеріальною гіпертензією;=

– при одно= часному лікуванні трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО, оскільки їх = діючі речовини можуть посилювати серцево-судинні ефекти адреналіну. Це явище може спостерігатися впродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.

Протипок= азане внутрішньовенне введення препарату.

У зв’язку з наявністю адреналіну у складі препарату його не слід застосовувати для проведення анестезії кінцівок (наприклад пал= ьців рук), оскільки існує ризик виникнення ішемії.

Препарат= не можна застосовувати пацієнтам із бронхіальною астмою при підвищеній чутливо= сті до сульфітів. У таких пацієнтів введення препарату може спровокувати гостру алергічну реакцію із симптомами анафілаксії, наприклад бронхоспазм.<= /p>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Комбінації різних анестетиків мають адитивний ефект і чинять більш виражений вплив на серцево-судинну та ЦНС.

Гіпертен= зивні ефекти вазоконстрикторів симпатоміметичного типу (наприклад адреналіну) мож= уть бути посилені трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані (див. розділ «Протипоказання»).

Препарат заборонено застосовувати пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (див. розділ «Протипоказання»).

Адреналі= н може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижуєт= ься дія пероральних антидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні анестетики, такі як галотан, можуть підвищувати чутливість міок= арда до катехоламінів, спричиняючи аритмію після введення препарату.

Слід пам’ятати, що у пацієнтів, які отримують лікування антитромботичними засобами (наприклад гепарином, ацетилсаліциловою кислотою), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричин= ити серйозну кровотечу. У таких пацієнтів взагалі існує підвищена схильність до кровотеч.

&nb= sp;

Особливості застосування. Пацієнтам з дефіцитом холінестерази препарат можна призначати лише при наявності абсолю= тних показань для застосування, оскільки в цьому випадку існує велика імовірність збільшення тривалості дії препарату, а іноді і небажаного посилення його ді= ї.

Препарат= слід з обережністю застосовувати при:

– порушеннях згортання крові;

– тяжких порушеннях функції нирок або печінки;

– одночасн= ому застосуванні засобів для інгаляційного наркозу, які містять галогени (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

– наявно= сті епілепсії в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»).

З особли= вою обережністю препарат також слід застосовувати у випадках, наведених нижче:<= /span>

–&nb= sp; серцево-судинні захворювання (наприклад серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, = стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі, серцева аритмія, артеріальна гіпертензія);

– атерос= клероз;

– поруше= ння мозкового кровообігу, інсульт в анамнезі;

– хроніч= ний бронхіт, емфізема легенів;

– цукров= ий діабет;

– значно виражена тривожність.

Не можна проводити ін’єкції у зоні запалення (інфікування) (посилюється всмоктування препарату, що призводить до зменшення його ефективності).

Перед ти= м як застосовувати цей препарат, необхідно опитати хворого, зібрати медичний анамнез, інформацію про супутні лікарські засоби, які він приймає, а також протягом введення препарату постійно підтримувати словесний контакт із пацієнтом.

Для уник= нення появи побічних ефектів необхідно:

– застосовувати найнижчу можливу дозу;

– перед ін’єкцією проводити аспіраційну пробу у = два етапи (з метою уникнення внутрішньосудинного введення препарату).

Рекоменд= ується, щоб пацієнт приймав їжу лише після повного відновлення чутливості.

Натрію метабісульфіт рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.=

Препарат= містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосув= ання дітям. Осіб, які доглядають за маленькими дітьми, слід попередити про можливі= сть ушкодження м’яких тканин внаслідок їх прикушування в результаті більш трива= лого оніміння м’яких тканин після анестезії.

&nb= sp;

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Досвіду застосуван= ня артикаїну вагітним жінкам немає, за винятком його застосування під час поло= гів, тому застосування препарату у період вагітності можливе лише після ретельно= го аналізу співвідношення користь-ризик.

Годування груддю. У зв’язку зі швидк= им зменшенням плазмових концентрацій та швидким виведенням артикаїну з організ= му він не виявляється у грудному молоці у кількостях, які б мали клінічне значення. Адреналін проникає у грудне молоко, однак він також швидко розпадається. При нетривалому застосуванні препарату немає необхідності припиняти годування груддю.

Фертильність. При застосуванні препарату у терапевтичних дозах негативного впливу препарату на фертильність людини не очікується.

Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Тільки стоматолог= має вирішувати, з якого часу після введення препарату пацієнт знову може керува= ти транспортним засобом або працювати з іншими механізмами. Страх, пов’язаний з очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, однак відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаїном не спричиняє будь-яко= го помітного погіршення здатності керувати транспортним засобом.

Спосіб застосування та дози. У разі неускладненого видалення щипцями зуба верхньої щелепи за умови відсутності запалення достатньо ввести з вестибулярного боку у перехідну складку 1,7 мл препарату на кожен зуб. Іноді для досягнення повної анестезії може бути потрібна додаткова вестибулярна ін’єкція 1-1,7 мл препарату. У більшості випадків немає необхідності виконувати болісну палатинальну ін’єк= цію.

Якщо нео= бхідно зробити розріз на піднебінні або накласти на нього шви, з метою створення д= епо анестетика з боку піднебіння достатньо ввести 0,1 мл препарату.

При множинних екстракціях сусідніх зубів кільк= ість вестибулярних депо-ін’єкцій у більшості випадків можна зменшити.

У разі неускладненого видалення щипцями премолярів нижньої щелепи за умови відсутн= ості запалення можна не проводити мандибулярну анестезію, оскільки інфільтраційна анестезія, яка забезпечується при введенні 1,7 мл препарату на кожен зуб, зазвичай є достатньою. Якщо це не дає= змоги досягти повного знеболювання, спочатку виконується додаткова вестибулярна ін’єкція в дозі 1-1,7 мл. І лише тоді, = коли це також не дало повної анестезії, показана стандартна нижньощелепна анесте= зія.

Для преп= арування каріозних порожнин або препарування зубів під коронку, за винятком нижніх молярів, показана ін’єкція препарату з вестибулярного боку у дозі 0,5-1,7 м= л на кожен зуб; доза залежить= від об’єму та тривалості лікування.

Для хіру= ргічних втручань слід підібрати дозування препарату залежно від серйозності та тривалості операції.

Протягом= одного курсу лікування дорослим можна вводити до 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Після попереднього проведення аспіраційної проби дози до 500 мг (що станови= ть 12,5 мл розчину= для ін’єкцій) переносилися добре.=

Діти. Лікарсь= кий засіб слід вводити дітям у мінімальній кількості, яка дає змогу досягти належного знеболювання; кількість введеного препарату слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

Застосув= ання цього препарату дітям віком до 1 року не вивчалося.

У пац= ієнтів літнього віку та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок можливе збільшення концентрації артикаїну у плазмі крові. Щодо таких пацієнтів слід виявляти особливу обережність та застосовувати мінімальну дозу, необхідну д= ля досягнення достатньої глибини анестезії.

Спосіб в= ведення та тривалість застосування.

Препарат= призначений для введення під слизову оболонку порожнини рота.

З метою уникнення внутрішньосудинного введення препарату перед ін’єкцією завжди рекомендується проводити аспіраційну пробу. Аспіраційну пробу проводити в д= ва етапи, тобто повернувши голку на 90° або ще краще на 180°.

Розвитку серйозних системних реакцій, що виникають у результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, у більшості випадків можна уникнути, якщо застосовувати таку техніку виконання ін’єкції: після здійснення аспіра= ції повільно вводити 0,1-0,2 мл, а потім, не раніше ніж через 20-30 секунд, повільно ввод= ити решту препарату. Ін’єкційний тиск має відповідати чутливості тканини.

З метою уникнення інфікування (наприклад передачі вірусу гепатиту) для набирання ро= зчину завжди слід використовувати нові стерильні голки та шприци.

Діти. Лікарськ= ий засіб слід вводити дітям у мінімальній кількості, яка дає змогу досягти належного знеболювання; кількість введеного препарату слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну доз= у, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

Застосув= ання цього препарату дітям віком до 1 року не вивчалося.

&nb= sp;

Передозування.

Симптоми передозування

·&nb= sp; Ознаки збудження = ЦНС: неспокій, тривожність, сплутаність свідомості, прискорене дихання, тахікард= ія, підвищення артеріального тиску, яке супроводжується почервонінням обличчя, нудотою, блюванням, тремором, мимовільними м’язовими скороченнями, тоніко-клонічними судомами.

·&nb= sp; Ознаки пригнічення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності розмовляти, ступор, втрата свідомості, м’язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, летал= ьний наслідок як результат паралічу дихального центра.

·&nb= sp; Ознаки пригнічення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Невідкладні заходи та антидоти. При появі перших о= знак побічної реакції або токсичної дії (наприклад запаморочення, рухового збудж= ення або ступору) слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролю= вати пульс і артеріальний тиск.

Навіть т= оді, коли симптоми інтоксикації не здаються тяжкими, рекомендується встановити внутрішньовенний катетер для забезпечення негайного внутрішньовенного досту= пу, якщо він буде потрібним.

При пору= шеннях дихання залежно від тяжкості стану рекомендується застосовувати кисень, а т= акож у разі необхідності ─ штучне дихання. Якщо потрібно, проводять інтуба= цію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Мимовіль= ні м’язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньовенним введенням протисудомних засобів короткої дії (наприклад суксаметонію хлорид= у, діазепаму). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).

Зниження артеріального тиску, тахікардію або брадикардію можна усунути просто шляхом переведення пацієнта у горизонтальне положення або у положення, при якому н= оги підняті трохи вище голови.

При тяжк= их порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, після припинення ін’єкції слід вжити невідкладних заходів, а саме:

– перевести пацієнта у горизонтальне положення а= бо положення, при якому ноги підняті трохи вище голови, а також забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню);

– розпочати внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину;

– застосувати внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад 250-1000 мг преднізолону або відповідної кілько= сті його похідного, наприклад метилпреднізолону);

– відновити об’єм циркулюючої крові (додатково у разі необхідності, застосовувати плазмозамінники, альбумін людини).

У разі з= агрози циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії проводити негайну внутрішн= ьовенну ін’єкцію адреналіну. Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл (замість цього можна застосовувати розчин адреналіну 1:1000= 0) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (містить 0,025-0,1 мг адреналіну), контролюючи частоту пульсу і артеріальний тиск (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводити понад 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) під= час однієї внутрішньовенної ін’єкції. Якщо цієї кількості адреналіну недостатнь= о, то його рекомендується додавати до інфузійного розчину (швидкість інфузії коригувати відповідно до частоти пульсу і артеріального тиску).

Тяжкі фо= рми тахікардії та тахіаритмії можна усунути застосуванням антиаритмічних препар= атів (але не неселективних бета-блокаторів, наприклад пропранололу) (див. розділ «Протипоказання»). У таких випадках необхідним є застосування кисню та конт= роль за кровообігом.

У разі підвищення артеріального тиску для хворих на артеріальну гіпертензію, якщо потрібно, слід застосовувати периферичні вазодилататори.

Побічні реакції.

З боку і= мунної системи: можуть виникати реакції гіперчутливості (алергічні та псевдоалергічні). Вони можуть проявлятися у вигляді набряку та/або запалення у місці ін’єкції= , а також незалежно від місця ін’єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон’юнктивіту, риніту, набряку обличчя на зразок ангіоневротичного набряку, включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або щік, набряку голосових зв’язок із виникненням відчуття клубка у горлі та утрудненням ковтання, кропив’янки та утруднення дихання, яке може перейти в анафілактичний шок.

З боку нервової системи: парестезія, гіпест= езія, головний біль, зумовлений переважно наявністю адреналіну, запаморочення.

При заст= осуванні занадто високих доз препарату або при випадковому внутрішньосудинному введе= нні можлива поява дозозалежних реакцій з боку центральної нервової системи: неспокій, нервозність, ступор (який іноді може прогресувати до втрати свідомості), кома, порушення дихання, яке іноді прогресує до зупинки диханн= я, тремор м’язів, мимовільні м’язові скорочення, які іноді прогресують до генералізованих судом.

Теоретич= на можливість ураження нервів існує при проведенні будь-яких стоматологічних втручань через порушення техніки ін’єкційного введення або внаслідок особливостей анатомічної будови ін’єкційної ділянки. У таких випадках можли= ве ураження лицьового нерва та виникнення парезу лицьового нерва. Це може призводити до зниження смакової чутливості.

З боку органів зор= у: під час = ін’єкції місцевого анестетика (або незабаром після неї) у ділянку голови можливий та= кож розвиток тимчасового порушення зору (розпливчастість зору, двоїння в очах, мідріаз, сліпота).

З боку серцево-судинної системи: тахікард= ія, серцеві аритмії, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (який може становити загрозу для життя).

З боку шлунково-кишкового тракту: <= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>нудота, блювання.

Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату: при ненавмисній внутрішньосудинній ін’єкції у місці введення препарату можуть з’явитися зони ішемії, які іноді прогресують до виникнення некрозу тканин (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Повідомл= ялося про випадки виникнення ознобу, в основному пов’язаного з тривожністю у зв’я= зку зі стоматологічними процедурами, пітливості, шуму у вухах та мідріазу.

Особливі застереження: у поодиноких випад= ках, зокрема у хворих на бронхіальну астму, препарат може спричинити реакції гіперчутливості у зв’язку з наявністю у його складі натрію метабісульфіту. = Ці реакції клінічно можуть проявлятися блюванням, діареєю, стридорозним диханн= ям, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.

Педіатрична популяція: у дітей віком від= 4 до 18 років спостерігалися випадкові ушкодження м’яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м’яких тканин, особливо у дітей віком від 3 до 7 ро= ків. Не надходило повідомлень про побічні ефекти при лікуванні зубів у дітей вік= ом від 1 до 4 років із застосуванням до 4,2 мл препарату.

Термін придатності. 3 роки.

&nb= sp;

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковціне вище 25 ºС.

Збер= ігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. По 1,7 мл в ампулах № 10 у коробці, № 5х2, №10х1 у блістерах у коробці; по 1,7 мл у карпулах № 10х5 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтич= на компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська об= л., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.