ІНСТРУКЦІЯ
= для медичного застосування = лікарського засобу
ПІРАЦЕТАМ-ЗДОРОВ’Я
Склад:
діюча речовина: = 1 мл розчину міст= ить пірацетаму 200 мг;
допоміжні речовини:<= /i> натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова розведена; вода для ін'єкцій.
Лікарська форма.= Розчин для ін'єк= цій.
О= сновні фізико-хімічні властивості: прозорий злегка забарвлений розчин.
Фармакотерапевтична група.<= /span> Психостимулюючі і ноотропні засоби. Код АТХ N06B Х03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні
(пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а так=
ож
розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову
систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному
мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення
мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не
спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкул=
ями
головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах.
Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани
еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і
відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії,
інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість і
тривалість вестибулярного ністагму.
Пірацетам застосовується я=
к монотерапія або у комплексному лікуванні кортикальної
міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора
– вестибулярного нейроніту.
Фармакокінетика.= Сmax п= ісля введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Т½ препарату з пла= зми крові становить 4-5 годин, зі спинномозкової рідини – 6-8 годин. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирка= ми у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацет= аму становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатніст= ю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембран= и, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлен= о, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, перев= ажно у лобній, тім’яній та потиличній зонах, мозочку і базальних гангліях.
Клінічні характеристики.
Показання.
Дорослі:
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату/похідних
піролідону. Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності. Хорея Хантингтона.
Взаємодія з іншими лікарськ=
ими
засобами та інші види взаємодій.
Тиреоїдні<=
/u> гормони. При сумісному застосуванні з тиреоїдними
гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Аценокумарол. У хворих з тяжк=
им
перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9=
,6
г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення
протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасн=
ому
застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоциті=
в,
рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C),
кофактор рістоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі (VIII: vW: Ag)),
в'язкості крові і плазми.
Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни
фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскіль=
ки
90 % препарату виводиться у незміненому вигляді з сечею.
In vitro пірац=
етам
не пригнічує цитохром Р450 ізоформи 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і
При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21=
%)
і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній =
при
перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що
піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.
Протиепілептичні<=
/span> лікарські засоби. Застосування пірацетаму у =
дозі
20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрац=
ії і
Сmax протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепі=
н,
фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.
Алкоголь<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці, і концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6= г пірацетаму.
Особливості засто= сування.
Вплив на агрегацію тромбоцитів= . У зв’язку з тим,= що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі та хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирков= ою недостатністю.
Пацієнти літнього віку. = При довготривалій терапії хворих літнього віку рекомендується регулярний контро= ль за показниками функції нирок, у разі необхідності слід коригувати дозу зале= жно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
При лікуванні хво= рих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку з загрозою генералізації міоклонії а= бо виникнення судом.
Препарат містить менше 1 ммоль (або 23 мг) натрію у розрахунку на дозу = 24 г пірацетаму, тобто практично вільний від натрію.
= Застосування у період вагітності а= бо годування груддю. Не слід застосовувати препарат у період вагітності а= бо годування груддю.
Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози. Препарат у вигляді ін’єкцій= ного розчину застосовувати у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовувати або внутрішньовенно (вводити повільно, протягом кількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосо= вувати протягом 24 годин безперервно).
Препарат застосовувати дорослим.
<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Лікування станів,= що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами. Початкова добова= доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай доза розподіляєт= ься на 2-3 введення. Підтримувальна= доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.
<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Лікування кортика= льної міоклонії. Початкова добова доза становить 24 г, яку слід застосовувати протягом= 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжи= ти період застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо= на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування н= еобхідно припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починати знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму ко= жні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.
Лікування іншими
антиміоклонічними засобами підтримувати у дозах, що були призначені раніше.
Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження
погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату.
Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні=
6
місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому
дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби=
.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Пацієнти літнього=
віку. Корекція дози
рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними
розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).
При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної
корекції дози таким пацієнтам.
<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Пацієнти з поруше= нням функції нирок. Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.
Збільшення Т=
½
безпосередньо пов'язано <=
span
class=3Dhps>з погіршенням функції нирок
і кліренсу креатиніну. Це=
також стосується пацієнтів літнього віку, у
яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал
Розраховувати дозу потрібно виходячи з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою= :
[140 – вік (років)]× = маса тіла (кг)
Кліренс креатиніну =3D ––––––––––––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 для жінок).
72 × концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)
Лікування таким хворим приз= начати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:
|
Ступінь ниркової недостатності |
Кліренс креатин= іну (мл/хв)<= /p> |
Дозування |
|
|
> 80<= /p> |
|
|
|
50-79 |
|
|
|
30-49 |
|
|
|
< 30<= /p> |
|
|
|
- |
|
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Пацієнти з поруше=
нням
функції печінки. Коригування дози не потрібне для хворих тільки з порушенням функції
печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки і
нирок, корекцію дози проводити так, як вказано у розділі «Пацієнти з поруше=
нням
функції нирок».
Діти. Не застосовувати.
Передозування.
Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозув= ання спостерігалися при оральному застосуванні препарату у дозі 75 г.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетам= у).
Побічні реакції.
З боку нервової сис= теми: гіп= еркінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.
З боку метаболізму та харчува= ння: збільшення маси тіла.
Психічні розлади:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-weight:normal;mso-bidi-font-weight= :bold'> знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.
Загальні розлади та стан місця введення: астенія, біль у місці введення, пропасниця.
З боку крові та лімфи: геморагічні розлади.=
З боку імунної си= стеми: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.
З боку органів сл= уху та лабіринту: запаморочення.
З боку травної си= стеми: абдомінальний бі= ль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж. <= /span>
З боку репродукти= вної системи: підвищення статевої активності.
З боку судин: гіпотензія, тромбофлебіт.
Термін придатності.<= /i> 4 роки.
У= мови зберігання. Зберігати в оригінальн= ій упаковці при температурі не вище 25= ○С.
Збер= ігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Досліджень не проводили. Не слід змішувати препарат з іншими лікарськ= ими засобами.
Упаковка. По 5 мл в ампулах= № 10 у коробці, № 5&t= imes;2 у бл= істерах у коробці; по 10 мл в ампулах № 5, № 10 у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.<= /p>
Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
М= ісцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. = Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.