ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НАЛБУФІН-ФАРМЕКС

(NALBUPHIN-PHARMEX)<= /span>

Склад:<= /p>
діюча речовина: nalbuphine hydrochloride;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідин= а.

Фармакоте= рапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану. Код АТХ N02А F02.

Фармакологічні властивості.                                                =

Фармакодинаміка.

Налбуфін – опіоїдний аналгетик гру= пи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів= на різних рівнях центральної нервової системи (ЦНС), впливаючи на вищі відділи головного мозку. Налбуфін чинить знеболювальну дію, еквівалентну дії морфін= у. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, пору= шує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Застосуван= ня налбуфіну не призводить до значних змін у параметрах серцево-судинної систе= ми та моторики шлунково-кишкового тракту. Налбуфін не показав спазматичної дії= на рівні гладкої мускулатури. У разі застосування лікарського засобу в терапевтичних дозах пригнічення дихання є помірним і не збільшується при перевищенні дози 0,3 мг/кг (крайовий ефект). Не впливає на гемодинаміку. Ри= зик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів.

Дорослі

При внутрішньовенному введенні ефе= кт розвивається через 2–3 хвилини, п= ри внутрішньом’язовому – через 10–15 хвилин. Максимальний ефект досягається через 30–60 хвилин, тривалість дії – 3–6 годин.

Фармакокінетика.

Лікарський засіб чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні = — 0,5–1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю= , у незначній кількості — з сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Проникає у грудне молоко. Період напіввиведення — 2–3 години.

=

Клінічні характеристики.<= /b>

Показання.

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії; для зниження болю у перед- та післяопераційний період; знеболювання під час пологів.

Протипоказання. <= /span>

Підвище= на чутливість до налбуфіну гідрохлориду або будь-якого з компонентів лікарсько= го засобу.

Дитячий= вік до 18 років.

Не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні центральної нервової системи, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному отруєнні, алкогольному психозі, явному порушенні функ= ції печінки та нирок.

Не рекомендовано комбіноване застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

Лікарський засіб не слід застосовувати жінка= м у період годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).

=

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій.

Під пильним наглядом і в зменшених= дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню центральної нервової системи (ЦНС) і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід вживати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Сумісне застосування протипоказано. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол – спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.

Сумісне застосування не рекомендовано. Алкоголь – підвищення седативного ефекту морфоаналгетиків. Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі= з іншими механізмами. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю:

<= ![if !supportLists]>-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      = з іншими аналгетиками морфійного т= ипу (протикашльовими засобами або при замісній терапії), бензодіазепінами, барбітуратами – зростає ризик пригнічення дихання, що може привести до летального наслідку у разі передозування;

<= ![if !supportLists]>-<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'>      = з іншими депресантами центральної = нервової системи: іншими морфіноаналгетиками, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками (за винятком бензодіазепінів), седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н₁) засобами, снодійними засобами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками, талідомідом, баклофеном – посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засо= бами або роботі з іншими механізмами.

Особливості застосування.

У хворих, які страждають на наркоманію, лікарський засіб може спричинити гострий напад абстиненції.

Ризик надмірного застосування препарату низький через значні антагоніст= ичні властивості налбуфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбуфін-Фар= мекс в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Під час пологів лікарський засіб слід застосовувати під суворим медичним наглядом жінкам з розкрит= тям шийки матки не більше, ніж 4 см. У такому випадку слід уникати внутрішньовенного введення.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (= 23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Налбуфін-Фармекс має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

Оскільки метаболізм препарату відбувається у печінці, а виведення препа= рату здійснюється нирками, то при печінковій або нирковій недостатності рекомендується знизити дози лікарського засобу.

У морфінзалежних осіб або пацієнтів, які про= йшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду.

Застосування у період вагітності або годуван= ня груддю.

Через відсутність досліджень препарат не можна призначати у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дослідження, проведені на тваринах, не виявили жодних ознак тератогенно= го впливу. Через відсутність тератогенного ефекту у тварин вроджені вади розви= тку у людини не очікуються. На сьогодні речовини, відповідальні за вади розвитк= у у людини, виявилися тератогенними відносно двох видів тварин під час належним чином проведених досліджень на тваринах.

У клінічній практиці наразі не існує достатньої кількості обґрунтованих даних для оцінки можливого мальформативного ефекту налбуфіну у разі його застосування під час першого триместру вагітності.

Таким чином, налбуфін у період вагітності краще не застосовувати.<= /o:p>

Як і у разі застосування будь-якого препарату морфійного типу, тривале застосування налбуфіну вагітній, особливо наприкінці вагітності, незалежно = від дози, може призвести до розвитку неонатального симптому відміни. Застосування жінці високих доз лікарського засобу в кінці вагітності навіть= при короткотривалому лікуванні може призвести до пригнічення дихання у дитини .

У разі застосування налбуфіну під час пологів у новонароджених спостерігалося пригнічення (навіть із затримкою) дихання. Таким чином, максимальна доза препарату не повинна перевищувати 20 мг для внутрішньом’язового введення. Слід розглянути можливість моніторингу стану новонародженим, зокрема функції дихання= .

Слід уникати застосування налбуфіну під час = вагітності висо= кого ризику, зокрема, у разі передчасних пологів або народження двійн= і.

Годування груддю

Налбуфін проникає у грудне молоко; були описані кілька випадків гіпотон= ії та зупинки дихання у грудних дітей після застосування матерями похідних мор= фіну в дозах, що перевищували терапевтичні дози.

Таким чином, годування груддю протипоказано у разі тривалого лікування = цим лікарським засобом.

У рамках застосування препарату в акушерській практиці грудне вигодовув= ання є можливим.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та ро= боти з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначати для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами.

Дозування залежить від ваги пацієнта. Будьте обережні, щоб уникнути помилок у дозуванні через плутанину між міліграмами = (мг) та мілілітрами (мл), що може призвести до випадкового передозування (дивіть= ся дозування таблиця 1).

Зазвичай при больовому синдромі слід вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,1 до 0,3 мг препарату на 1 кг м= аси тіла хворого. <= /o:p>

Разову дозу препарату можна повторювати кожні 3–6 годин, при необхідності, з максимальною добовою дозою 160 мг.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 м= г/кг маси тіла.

Таблиця 1. Дозування для дорослих пацієнтів.<= o:p>

Доза на введення

Максимальна разова доза

Максимальний об’єм на введення

Максимальна добова доза

Максимальний об’єм добової дози

0,1 – 0,3 мг/кг

20 мг

2 мл

160 мг

16 мл

При інфаркті міокарда часто буває достатньо = 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. У разі відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хвилин.

Для премедикації –= 100–200 мкг/кг маси тіла. При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз – 0,3–1 мг/кг протягом 10–15 хвилин, для підтримання наркозу –                 250–500 мкг/кг кожні 30 хвилин.

З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.=

Правила підготовки шприца з лікарським засобом до використання.

1. Витягнути з пачки контурну чарункову упак= овку зі шприцом та голкою.

2. Дістати шприц з упаковки, тримаючи за скл= яний циліндр. Утримуючи циліндр шприца однією рукою (уникати утримування шприца = за поршень), викрутити ковпачок шприца обертанням по різьбі.=

3. Зняти захисний ковпачок голки (з етикеткою), утримуючи контейнер з голкою. =

4. Приєднати голку до шприца шляхом нагвинчування до повної фіксації (до упору= ).

5. Натиснути на поршень шприца до появи крап= лі рідини на кінчику голки у ковпачку (добре видно крізь прозорий ковпачок).

6. Зняти з голки захисний ковпачок безпосере= дньо перед ін’єкцією.

<= /span>

Діти.

Не застосовувати.

=

Передозування.

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання; артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу; поглиблення коми; = судоми; рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікуванні передозування застосовувати:

- на ранній стадії пацієнтам у свідомості активоване вугілля внутрішньо= ;

- підтримуючу терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);

- внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

=

Побічні реакції.<= /span>

У пацієнтів, які лікуються налбуфіном, найчастіше спостерігається сонливість.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м’язова ригідніст= ь, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорі= я.

Можливість виникнення фізичної та психічної = залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і для інш= их похідних морфіну.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

З боку нирок та сечо= вивідних шляхів. антидіуре= тичний ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо чи потенції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, спазми у живо= ті, запор.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж.

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: гіпотермія, може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

Під час застосування препарату в акушерській практиці – пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції.

Пові= домлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарськ= ого засобу мають важливе значення. Це дає змогу вести моніторинг співвідношення користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Спеціалісти галузі охор= они здоров’я повідомляти= про будь-які підозрювані небажані реакції за допомогою системи звітності.

Термін придатності.=

Для ампул: 4 роки.

Для флаконів: 3 роки.

Для шприців: 3 роки.=

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при темпера= турі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін’єкційними розчинами.

Налбуфін-Фармекс сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Хартмана.=

Упаковка.

По = 1 або по 2 мл у попередньо наповненому шприці, по 1 або 5 попередньо наповнених шприці= в у комплекті з голками у контурній чарунковій упаковці або блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці або блістеру у пачці.

По = 1 мл або по 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці; по 10 ампул у блістері, по 1 блістеру у пачці.

По 1 мл або по 2 мл у флаконі; по 5 флаконів= у контур= ній чарунковій упаковці або блістері, по 1 або 2 контурні чарункові упаковки або блістери у пачці; по 10 флаконів у контурній чарунковій упаковці або блістері, по 1= контурній чарунковій упаковці або блістеру у пачці.

=

Категорія відпуск= у.

За рецептом.

<= /span>

Виробник. <= /span>

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕН= ОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адре= са місця провадження його діяльності.
Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.

(ТОВ= «ФАРМЕКС ГРУП»)=

Україна= , 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)<= /span>

Доза на введення	Максимальна разова доза	Максимальний об’єм на введення	Максимальна добова доза	Максимальний об’єм добової дози
0,1 – 0,3 мг/кг	20 мг	2 мл	160 мг	16 мл