ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застос=
ування лікарського
засобу
Склад:
діюча
речовина: декскетопрофену трометамол;
1 мл розчину для =
ін’єкцій/інфузій
містить декскетопрофену трометамолу 36=
,9 мг,
що еквівалентно декскетопрофену 25 мг (одна ампула по 2 мл містить декскето=
профену
трометамолу 73,8 мг, що еквівалент=
но
декскетопрофену 50 мг);
допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію
хлорид, натрію гідрок=
сид,
вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій/інфузій.
Основні фізико-хіміч=
ні
властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та
протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ
M01A E17.
=
Фармакологічні властивості.
Декскетопрофену трометамол – трометамінова сіль
(S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну,
протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних
протизапальних засобів (НПЗЗ).
Механізм дії
Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу
простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема,
гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG<=
sub>2
та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE<=
sub>2,
PGF2
Фармакодинаміка.
Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену
трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 у лаборато=
рних
тварин та у людей.
Клінічна ефективність та
безпека
Клінічні дослідження при різних видах болю
продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну
дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому =
та
внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середньої та сильної
інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях
(ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а =
також
при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових
коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко
розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальн=
ої дії
після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить=
8
годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату
Дексалгін® ін’єкт дає змогу значно скоротити дозу опіатів при їх
одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо
пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфі=
й за
допомогою приладу для знеболювання, що контролюється пацієнтом, призначали і
декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30–=
45
%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині
максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при однораз=
овому
внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою AUC (концентрація – час)
пропорційна дозі.
Розподіл
Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з
білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у
середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години=
, а
період напіввиведення – 1–2,7 г=
одини.
Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського за=
собу
продемонстрували, що Cmax і AUC після останнього внутрішньом’язо=
вого
або внутрішньовенного введення не
відрізняються від показників після однократного застосування, що свідчить п=
ро
відсутність кумуляції лікарського засобу.
Біотрансформація та вив=
едення
Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з
глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після введення
декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+)=
, що
свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у
людей.
Пацієнти літнього віку
Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарат=
у на
здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у
дослідженні, була значно вищою (до 55 %), ніж на молодих добровольцях, однак
статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягне=
ння
не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а
визначений сумарний кліренс скорочувався.
=
Доклінічні дані з безпеки
=
Стандартні
доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичнос=
ті
та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини. Досліджен=
ня
хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу
лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою в=
ід
дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського
засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у випорожненнях, зниження
приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі – патології з боку шлунково=
-кишкового
тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експози=
ція
лікарського засобу була в 14–18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендован=
ій
людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.
=
Як і
всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у
тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередкован=
о –
за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.
=
=
Клінічні характеристики.
Показання.=
Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивност=
і у
випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при
післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.
Протипоказання.
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Підвищена
чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапальн=
ого
засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пацієнтам
у яких застосування речовин аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилової ки=
слоти
або інших НПЗЗ, провокує розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму,
гострого риніту, носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного
набряку;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
якщо під
час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або
фототоксичні реакції;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
шлунково-кишкові
кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані із терапією НПЗЗ;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пептична
виразка в активній фазі/ шлунково-кишкова кровотеча, або наявність в анамне=
зі
шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
хронічна
диспепсія;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
кровотеча
в активній фазі або підвищена кров=
оточивість;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
хвороба
Крона або неспецифічний виразковий коліт;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
тяжка
серцева недостатність;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
порушення
функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну
≤59 мл/хв);
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
тяжке
порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю);
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
геморагічний
діатез та інші порушення згортання крові;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
при
вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому
рідини);
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
ІІІ
триместр вагітності та період годування груддю;
Через вміст у лікарському засобі етанолу Дек=
салгін®
ін’єкт протипоказаний для нейроаксіального (інтратекального або
епідурального) введення.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосув=
ання
таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:
-&nb=
sp;
інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори
циклооксигенази-2), у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/до=
бу).
При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення вир=
азки
у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їхньої взаємно
посилюючої дії;
-&nb=
sp;
антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянт=
ів,
наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену=
з
білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та
пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночас=
не
застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретель=
ним
контролем відповідних лабораторних показників;
-&nb=
sp;
гепарини: підвищується ризик кровотеч (через
пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та
дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід
проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лаборато=
рних
показників;
-&nb=
sp;
кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розв=
иту
виразки у травному тракті або шлунково-кишкової кровотечі;
-&nb=
sp;
літій (були повідомлення для кількох НПЗЗ): НПЗЗ
підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (зменшує=
ться
виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при
корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у
крові;
-&nb=
sp;
метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на
тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі
застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему кро=
ві;
-&nb=
sp;
похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе
посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосув=
ання
таких засобів з НПЗЗ вимагає обережності:
-&nb=
sp;
діуретичні засоби, інгібітори
ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозид=
и та
антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність
діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із
порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього ві=
ку)
застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібітор=
ами
АПФ, антагоністами рецепторів
ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функ=
цію
нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофе=
ну
разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності
зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функц=
ію
нирок;
-&nb=
sp;
метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на
тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі
застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загало=
м. У
перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз кро=
ві.
Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього
віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
-&nb=
sp;
пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно
посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
-&nb=
sp;
зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впл=
иву
на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня
застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після
початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст
ретикулоцитів;
-&nb=
sp;
препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити
гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсеч=
овини
у сполуках з білками плазми крові.
Слід врахувати мож=
ливі
взаємодії при застосуванні таких засобів:
-&nb=
sp;
бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їхню
антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
-&nb=
sp;
циклоспорин та такролімус: можливе посилення
нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При
комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
-&nb=
sp;
тромболітичні засоби: підвищується ризик кровоте=
чі;
-&nb=
sp;
антиагрегантні засоби та селективні інгібітори
зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової
кровотечі;
-&nb=
sp;
пробенецид: можливе збільшення концентрації
декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням нирко=
вої
канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і вима=
гає
корекції дози декскетопрофену;
-&nb=
sp;
серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити
концентрацію глікозидів у плазмі крові;
-&nb=
sp;
міфепристон: теоретично існує ризик зміни
ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази.
Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день =
із
простагландином не здійснює небажаного впливу на ефективність міфепристону =
або
простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не
знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання
вагітності;
-&nb=
sp;
антибіотики хінолінового ряду: результати дослід=
жень
на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах=
у
комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом;
-&nb=
sp;
тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може
підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, тому=
для
оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необх=
ідно
контролювати функцію нирок;
-&nb=
sp;
деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ =
може
підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При
застосуванні даного лікарського засобу спільно з деферасіроксом необхідний
ретельний нагляд за пацієнтом;
-&nb=
sp;
пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ м=
оже
знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих до=
зах
необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю
легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/=
хв)
слід уникати застосування НПЗЗ протягом двох днів до і двох днів після прий=
ому
пеметрекседу.
Особливості засто=
сування.
З обережністю застосовувати пацієнтам з
алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Дексалгін® ін’єкт у ком=
бінації
з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2.
Безпека стосовно
шлунково-кишкового тракту
Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки=
або
її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалося для =
усіх
НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісн=
иків
або наявності в анамнезі серйозної
патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі =
або
виразки застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення
шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищуєть=
ся
зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо
ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку. =
Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього =
віку
підвищена частота побічних реакцій на застосування НПЗЗ, особливо таких, як=
виникнення
шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком.
Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози. Як і у
разі застосування усіх НПЗЗ, пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гаст=
рит
та/або виразкову хворобу, слід бути певним, що ці захворювання знаходяться у
фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології травного тракту =
та
із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату
необхідно контролювати стан травного тракту щодо виникнення можливих поруше=
нь,
особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі. НПЗЗ слід з обережністю
призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразков=
ий
коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення. Для таких паціє=
нтів
та пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або і=
нші
засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тра=
кту,
слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами,
наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.
Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в
анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно повідомляти ліка=
ря
про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про
шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.
Слід з обережністю призначати препарат пацієн=
там,
які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення вир=
азки
або кровотечі, а саме: пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні
засоби (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення
серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.
Безпека стосовно н=
ирок
Пацієнтам із порушенням функції нирок лікарсь=
кий
засіб слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можл=
иве
погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Через
підвищений ризик нефротоксичності лікарський засіб слід призначати з
обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можлив=
ий
розвиток гіповолемії. Під час лікування організм повинен отримувати достатню
кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення
токсичного впливу на нирки. Так само, як і інші НПЗЗ, лікарський засіб може
підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Подібн=
о до
інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може
супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводить до
гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичн=
ого
синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок
виникає у пацієнтів літнього віку.
Безпека стосовно п=
ечінки
Пацієнтам із порушенням функції печінки
лікарський засіб слід призначати з обережністю. Аналогічно іншим НПЗЗ, преп=
арат
може викликати тимчасове і незначне підвищення значень деяких печінкових
показників, а також виражене підвищення активності АСТ і АЛТ. При відповідн=
ому
підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.
Найбільше порушень функції печінки виникає у
пацієнтів літнього віку.
Безпека стосовно
серцево-судинної системи і мозкового кровообігу
Пацієнтам із артеріальною гіпертензією і/або
серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні
контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися
при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з
попередніми епізодами серцевої недостатності (на тлі застосування препарату
підвищується ризик розвитку серцевої недостатності), оскільки при лікуванні
НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клініч=
ні
дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі
застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого час=
у)
може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад
інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при
застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої
артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хворо=
би
серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку
декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта.
Настільки ж ретельну оцінку стану слід проводити перед початком тривалого
лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворюва=
ння
(такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, курінн=
я).
Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію
тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу
простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та
низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний пері=
од
вивчалося у клінічних дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було
виявлено. Однак пацієнтам, які застосовують декскетопрофену трометамол
одночасно з препаратами, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші
кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним нагля=
дом
лікаря. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у паціє=
нтів
літнього віку.
Шкірні реакції
Були повідомлення про дуже рідкісні випадки
розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі
застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенс=
а–Джонсона
та токсичного епідермального некролізу. Вірогідно, найбільший ризик їх вини=
кнення
спостерігається на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали
протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірних висипань, ознак ураження
слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Дексалгін® ін’єкт слід відмінити.
Маскування симптомів основних інфекцій
Дексалгін® ін’єкт може маскувати симптоми інфекцій, що може
завадити діагностуванню і своєчасному лікуванню і, тим самим, погіршити
наслідки інфекції. Такі випадки спостерігалися при бактеріальній пневмонії і
бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли Дексалгін® ін’єк=
т вводять
для полегшення болю у зв’язку з інфекційним процесом, рекомендується моніто=
ринг
інфекційного процесу. В амбулаторних умовах пацієнт повинен проконсультуват=
ися
з лікарем, якщо симптоми зберігаються або погіршуються.
Інша інформація
Особливу обережність слід приділяти у разі
призначення лікарського засобу пацієнтам:
- зі спадковим порушенням метаболізму порфіри=
ну
(наприклад, при гострій переміжній порфірії);
- з дегідратацією;
- безпосередньо після великих хірургічних
втручань.
Якщо лікар вважає, що необхідне тривале
застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та
нирок.
У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі
гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших
ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату
Дексалгін® ін’єкт лікування слід припинити. Залежно від симптомі=
в,
будь-яке необхідне в таких випадках лікування потрібно проводити під нагляд=
ом
лікаря.
Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні=
з
хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищо=
го
ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти.
Призначення даного препарату може викликати напади астми або бронхоспазм,
особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.
Можливий розвиток тяжких інфекційних ускладне=
нь з
боку шкіри і м’яких тканин на тлі
вітряної віспи. Дотепер даних, що дають змогу виключити роль НПЗЗ в посилен=
ні
цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не
рекомендується застосовувати Дексалгін® ін’єкт.
Дексалгін® ін’єкт =
слід з
обережністю вводити пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червон=
им
вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.
Як і інші =
НПЗЗ,
декскетопрофену трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворюва=
нь
під час його застосування. В окремих випадках під час застосування НПЗЗ
повідомлялося про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосув=
ання
з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам
рекомендується негайно звернутися до лікаря.
Цей лікарський=
засіб
містить до 200 мг спирту (етанолу) в кожній ампулі об’ємом 2 мл (3 мг/кг/до=
зу (10
% мас./об.)), що еквівалентно 5 мл пива або 2 мл вина. Невелика кількість
алкоголю, що міститься в цьому лікарському засобі, не матиме помітного ефек=
ту.
Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому практично не м= істить вільного натрію.
Застосування у пе=
ріод
вагітності або годування груддю.
Застосування препарату Дексалгін® ін’єкт протипоказано у ІІІ
триместрі вагітності та у період годування груддю.
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може
негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до
результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригніч=
ують
синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидн=
я,
виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так
абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з =
<
1 % до приблизно 1,5 %. Вважається=
, що
небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату =
та
тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у твар=
ин
викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення
ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібіт=
ори
синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалась частота виникн=
ення
вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак,
дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили репродуктивн=
ої токсичності.
Застосування декскетопрофену з 20-го тижня
вагітності може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода=
. Це
може спостерігатися невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним
після припинення застосування препарату. Крім того, після прийому препарату
вагітними у другому триместрі вагітності повідомлялося про випадки звуження
артеріальної протоки у плода, більшість з яких минули після припинення
лікування. Тому призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітно=
сті
можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену
трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах
вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом яком=
ога
коротшого терміну лікування. Допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону =
та
звуження артеріальної протоки у плода слід розглянути у разі впливу
декскетопрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тиж=
ня.
Вагітним слід припинити застосування декскетопрофену, якщо виявлено
олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки у плода.
Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу
простагландинів спричиняють:
=
ризики для
плода:
-&nb=
sp;
кардіопульмональний токсичний синдром (
-&nb=
sp;
порушення функції нирок (див. вище);
=
ризики для
матері та дитини наприкінці вагітності:
-&nb=
sp;
подовження часу кровотечі (ефект пригнічення
агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз=
;
-&nb=
sp;
затримка скорочення матки з відповідною затримкою
пологів та затяжними пологами.
Годування груддю<= o:p>
Даних щодо проникнення декскетопрофену у груд=
не
молоко немає. Препарат Дексалгін® ін’єкт протипоказаний в період
годування груддю.
Фертильніс=
ть
Як і всі і=
нші
НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому й=
ого
не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які
мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід
розглянути можливість відміни препарату.
Здатність впливат=
и на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
На тлі застосування препарату Дексалгін® ін’єкт можливе
виникнення запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках
можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній
ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосуван=
ня та
дози.
Для мінімізації побічних реакцій слід
застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду (див.
розділ «Особливості застосування»).
Дорослі. Рекомен=
дована
доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу
вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. =
Дексалгін® ін’єкт призначений
для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у пері=
од
гострого болю (не довше 2-х діб). =
Пацієнтів
слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. При
післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат мо=
жна
застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінац=
ії з
опіоїдними аналгетиками.
Пацієнти літнього =
віку. Коригув=
ання
дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок
рекомендується нижча доза препарату, а саме – максимальна добова доза стано=
вить
50 мг при легкому порушенні функції нирок.
Порушення з боку
печінки. Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем
тяжкості (5–9 балів за шкалою
Чайлда–П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу =
до 50
мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печін=
ки (10–15
балів за шкалою Чайлда–П’ю)
препарат протипоказаний.
Порушення з боку н=
ирок. Для пац=
ієнтів
із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв)
максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг.
При порушенні =
функції
нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв)
препарат протипоказаний.
Діти та підлітки. Препарат не слід застосовувати дітям та під=
літкам
через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.
Спосіб застосуванн=
я
Внутрішньом’язове введення. Вміст однієї ампули (2 мл) слід по=
вільно
вводити глибоко у м’язи.
Внутрішньовенна інфузія.
Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30=
–100 мл 0,9 % розчину натрію хло=
риду,
розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готува=
ти в
асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла.
Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити внутріш=
ньовенно
повільно протягом 10–30 хв=
илин.
Дексалгін® ін’єкт, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію
хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином,
гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.
Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення).=
При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) вводити
внутрішньовенно повільно протягом =
не
менше 15 секунд. Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шпри=
ці)
з розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.
Дексалгін® ін’єкт не можна змішувати у малих об’ємах (наприк=
лад
у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та
гідроксизину, тому що утворюється осад.
Розведені розчини для інфузій не можна змішувати з прометазином або
пентазоцином.
Препарат можна змішувати тільки з
лікарськими засобами, що вказані вище.
При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному болюсному застосуванні
препарат слід негайно ввести після=
того,
як він був набраний з ампули.
При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах а=
бо у
прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози,
поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речови=
ни
внаслідок сорбції не спостерігалося.
Препарат Дексалгін® ін’єкт призначений для одноразового
застосування, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенн=
ям
необхідно візуально перевірити, чи розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що
містить тверді частки, застосовувати не можна.
Діти.<=
/b>
Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність дан=
их
щодо його ефективності та безпеки.
Передозування.
Симптоматика передозування невідома. Аналогіч=
ні
лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання,
анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення,
дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно
розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопро=
фену
трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.
Побічні реакції.<=
/span>
У нижченаведеній таблиці зазначено розподілен=
і за
органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок
яких із декскетопрофену трометамолом, за даними клінічних досліджень, визна=
ний
як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були
отримані після виведення препарату Дексалгін® ін’єкт =
на
ринок.
|
Органи і системи органів |
Часто (≥1/100 – 1/10) |
Іноді (≥ 1/1000 –<1/10=
0) |
Рідко (≥ 1/10000 –<
1/1000) |
Дуже рідко (< 1/10000) |
|||
|
Порушення з боку
крові/лімфатичної системи |
_ |
Анемія |
_ |
Нейтропенія,
тромбоцитопенія |
|||
|
Порушення з боку
імунної системи |
_ |
_ |
Набряк гортані |
Анафілактичні реак=
ції,
у тому числі анафілактичний шок |
|||
|
Порушення харчування та обміну речовин |
_ |
_ |
Гіперглікемія,
гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту |
|
|||
|
Психічні порушення=
|
_ |
Безсоння,
занепокоєність |
_ |
_ |
|||
|
Порушення з боку
нервової системи |
_ |
Головний біль,
запаморочення, сонливість |
Парестезії,
непритомність |
_ |
|||
|
Порушення з боку
органів зору |
_ |
Нечіткість зору |
_ |
_ |
|||
|
Порушення з боку
органів слуху |
_ |
Вертиго |
Дзвін у вухах |
_ |
|||
|
Порушення з боку с=
ерця |
_ |
Пальпітація |
Екстрасистолія,
тахікардія |
_ |
|||
|
Порушення з боку
судинної системи |
_ |
Артеріальна гіпотензі=
я,
припливи |
Артеріальна
гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен |
_ |
|||
|
Порушення з боку
дихальних шляхів, органів грудної
клітки та середостіння |
_ |
_ |
Брадипное |
Бронхоспазм, задиш=
ка |
|||
|
Порушення з боку
травного тракту |
Нудота, блювання |
Біль у животі, диспеп=
сія,
діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті |
Виразкова хвороба,
кровотеча або перфорація |
Панкреатит |
|||
|
Порушення з боку
гепатобіліарної системи |
_ |
_ |
Гепатоцелюлярна
патологія |
|
|||
|
Порушення з боку шкір=
и та
підшкірної клітковини |
_ |
Дерматити, свербіж,
висипання, підвищене потовиділення |
Кропив’янка, вугри=
|
Синдром Стівенса–Джон=
сона,
токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набр=
як,
набряк обличчя, фотосенсибілізація |
|||
Порушення з боку опор=
но-рухового
апарату та сполучної тканини |
_ |
_ |
Ригідність м’язів,
скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині |
_ |
|||
|
Порушення з боку ниро=
к та
сечовивідних шляхів |
_ |
_ |
Гостра ниркова нед=
остатність,
поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія |
Нефрит, нефротичний
синдром |
|||
|
Порушення з боку
репродуктивної системи |
_ |
_ |
Менструальні
порушення, порушення функції передміхурової залози |
_ |
|||
|
Загальні та місцеві
порушення |
Біль у місці ін’єкції,
реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча |
Пропасниця, підвищ=
ена
втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання |
Тремтіння, перифер=
ичні
набряки |
_ |
|||
|
Дослідження |
_ |
_ |
Відхилення у показник=
ах
печінкових проб |
_ |
|||
Порушення =
з боку
травного тракту спостерігалися найчастіше.
Можливий р=
озвиток
виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з
летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними=
, на
тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеориз=
м,
запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові,
виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігає=
ться
гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева
недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у разі
застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт,=
що
загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної ткани=
ни, та
реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко –
Відповідно=
до
результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування де=
яких
НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може
супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої
тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.=
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дає змогу
продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик застосування да=
ного
лікарського засобу.
Працівники закладів охорони здоров’я повинні
повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну сист=
ему
оповіщення.
Термін придатності.
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначе=
ного
на упаковці.
Зберігати у захищен=
ому
від дії світла місці в оригінальній упаковці. Після розведення розчин
зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ̊С. Зберігати у
недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Дексалгін® ін’єкт не можна змішувати у малих об’ємах (наприк=
лад
у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідро=
ксизину,
тому що утворюється осад.
Розведені розчини для інфузій, отримані, як зазначено в розділі «Спосіб застосування та дози» не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. <= o:p>
Упаковка.=
Ампула з коричневого скла по 2 мл; по 1 або по 5, або по 10 ампул у
картонній коробці.
Категорія відпуску.<=
/span> За рецептом.
=
Виробник. Альфасігма С.п.А.
=
=
Місцезнаходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.
=
вул. Енріко Фермі, 1 - 65020 Аланно (Пескарa), Італія=
.
=
=
Заявник.
=
Менаріні
Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.
=
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург.
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застос=
ування
лікарського засобу
Склад:
діюча
речовина: декскетопрофену трометамол;
1 мл розчину для =
ін’єкцій/інфузій
містить декскетопрофену трометамолу 36=
,9 мг,
що еквівалентно декскетопрофену 25 мг (одна ампула по 2 мл містить
декскетопрофену трометамолу 73,8 м=
г, що
еквівалентно декскетопрофену 50 мг);
допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію
хлорид, натрію гідрок=
сид,
вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій/інфузій.
Основні фізико-хіміч=
ні
властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та
протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ
M01A E17.
=
Фармакологічні властивості.
Декскетопрофену трометамол – трометамінова сіль
(S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну,
протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних
протизапальних засобів (НПЗЗ).
Механізм дії
Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу
простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема,
гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG<=
sub>2
та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE<=
sub>2,
PGF2
Фармакодинаміка.
Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену
трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 у лаборато=
рних
тварин та у людей.
Клінічна ефективність та
безпека
Клінічні дослідження при різних видах болю
продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну
дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому =
та
внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середньої та сильної
інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях
(ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а
також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та нирко=
вих
коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко
розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальн=
ої дії
після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить=
8
годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату
Дексалгін® ін’єкт дає змогу значно скоротити дозу опіатів при їх
одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо
пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфі=
й за
допомогою приладу для знеболювання, що контролюється пацієнтом, призначали і
декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30–=
45
%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині
максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при однораз=
овому
внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою AUC (концентрація – час)
пропорційна дозі.
Розподіл
Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з
білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у
середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години=
, а
період напіввиведення – 1–2,7 г=
одини.
Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського за=
собу
продемонстрували, що Cmax і AUC після останнього внутрішньом’язо=
вого
або внутрішньовенного введення не
відрізняються від показників після однократного застосування, що свідчить п=
ро
відсутність кумуляції лікарського засобу.
Біотрансформація та вив=
едення
Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з
глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після введення
декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+)=
, що
свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у
людей.
Пацієнти літнього віку
Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарат=
у на
здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь у
дослідженні, була значно вищою (до 55 %), ніж на молодих добровольцях, однак
статистично значущої різниці у максимальній концентрації та часі її досягне=
ння
не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а
визначений сумарний кліренс скорочувався.
=
Доклінічні дані з безпеки
=
Стандартні
доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичнос=
ті
та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини. Досліджен=
ня
хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу
лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою в=
ід
дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського
засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у випорожненнях, зниження
приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі – патології з боку
шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при доза=
х,
при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз
вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень
канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.
=
Як і
всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у
тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередкован=
о –
за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.
=
=
Клінічні характеристики.
Показання.=
Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивност=
і у
випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при
післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.
Протипоказання.
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Підвищена
чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапальн=
ого
засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пацієнтам
у яких застосування речовин аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилової ки=
слоти
або інших НПЗЗ, провокує розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму,
гострого риніту, носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного
набряку;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
якщо
під час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або
фототоксичні реакції;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
шлунково-кишкові
кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані із терапією НПЗЗ;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пептична
виразка в активній фазі/ шлунково-кишкова кровотеча, або наявність в анамне=
зі
шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
хронічна
диспепсія;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточи=
вість;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
хвороба
Крона або неспецифічний виразковий коліт;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
тяжка
серцева недостатність;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
порушення
функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну
≤59 мл/хв);
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
тяжке
порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю);
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
геморагічний
діатез та інші порушення згортання крові;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
при
вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому
рідини);
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
ІІІ
триместр вагітності та період годування груддю;
Через вміст у лікарському засобі етанолу Дек=
салгін®
ін’єкт протипоказаний для нейроаксіального (інтратекального або
епідурального) введення.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосув=
ання
таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:
-&nb=
sp;
інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори
циклооксигенази-2), у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/до=
бу).
При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення вир=
азки
у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їхньої взаємно
посилюючої дії;
-&nb=
sp;
антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянт=
ів,
наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену=
з
білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та
пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночас=
не
застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретель=
ним
контролем відповідних лабораторних показників;
-&nb=
sp;
гепарини: підвищується ризик кровотеч (через
пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та
дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід
проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лаборато=
рних
показників;
-&nb=
sp;
кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розв=
иту
виразки у травному тракті або шлунково-кишкової кровотечі;
-&nb=
sp;
літій (були повідомлення для кількох НПЗЗ): НПЗЗ
підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (зменшує=
ться
виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при
корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у
крові;
-&nb=
sp;
метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на
тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі
застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему кро=
ві;
-&nb=
sp;
похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе
посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосув=
ання
таких засобів з НПЗЗ вимагає обережності:
-&nb=
sp;
діуретичні засоби, інгібітори
ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозид=
и та
антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність
діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із
порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього ві=
ку)
застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібітор=
ами
АПФ, антагоністами рецепторів
ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функ=
цію
нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофе=
ну
разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності
зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функц=
ію
нирок;
-&nb=
sp;
метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на
тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі
застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загало=
м. У
перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз кро=
ві.
Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього=
віку
лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
-&nb=
sp;
пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно
посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
-&nb=
sp;
зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впл=
иву
на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня
застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після
початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст
ретикулоцитів;
-&nb=
sp;
препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити
гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів
сульфонілсечовини у сполуках з білками плазми крові.
Слід врахувати мож=
ливі
взаємодії при застосуванні таких засобів:
-&nb=
sp;
бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їхню
антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
-&nb=
sp;
циклоспорин та такролімус: можливе посилення
нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При
комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
-&nb=
sp;
тромболітичні засоби: підвищується ризик кровоте=
чі;
-&nb=
sp;
антиагрегантні засоби та селективні інгібітори
зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової
кровотечі;
-&nb=
sp;
пробенецид: можливе збільшення концентрації
декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням нирко=
вої
канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і вима=
гає
корекції дози декскетопрофену;
-&nb=
sp;
серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити
концентрацію глікозидів у плазмі крові;
-&nb=
sp;
міфепристон: теоретично існує ризик зміни
ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази.
Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день =
із
простагландином не здійснює небажаного впливу на ефективність міфепристону =
або
простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не
знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання
вагітності;
-&nb=
sp;
антибіотики хінолінового ряду: результати дослід=
жень
на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах=
у
комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом;
-&nb=
sp;
тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може
підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, тому=
для
оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необх=
ідно
контролювати функцію нирок;
-&nb=
sp;
деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ =
може
підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При
застосуванні даного лікарського засобу спільно з деферасіроксом необхідний
ретельний нагляд за пацієнтом;
-&nb=
sp;
пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ м=
оже
знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих до=
зах
необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю
легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/=
хв)
слід уникати застосування НПЗЗ протягом двох днів до і двох днів після прий=
ому
пеметрекседу.
Особливості засто=
сування.
З обережністю застосовувати пацієнтам з
алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Дексалгін® ін’єкт у ком=
бінації
з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2.
Безпека стосовно ш=
лунково-кишкового
тракту
Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки=
або
її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалося для =
усіх
НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісн=
иків
або наявності в анамнезі серйозної
патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі =
або
виразки застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення
шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищуєть=
ся
зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо
ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку. =
Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього =
віку
підвищена частота побічних реакцій на застосування НПЗЗ, особливо таких, як
виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним
наслідком. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої
дози. Як і у разі застосування усіх НПЗЗ, пацієнтам, які мають в анамнезі
езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути певним, що ці
захворювання знаходяться у фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами
патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі
протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту
щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової
кровотечі. НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями
травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує
ризик їх загострення. Для таких пацієнтів та пацієнтів, які застосовують
ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик
виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливі=
сть
комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад мізопростолом або
інгібіторами протонної помпи.
Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в
анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно повідомляти ліка=
ря
про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про
шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.
Слід з обережністю призначати препарат пацієн=
там,
які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення вир=
азки
або кровотечі, а саме: пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні =
засоби
(наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну
або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.
Безпека стосовно н=
ирок
Пацієнтам із порушенням функції нирок лікарсь=
кий
засіб слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можл=
иве
погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Через
підвищений ризик нефротоксичності лікарський засіб слід призначати з
обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можлив=
ий
розвиток гіповолемії. Під час лікування організм повинен отримувати достатню
кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення
токсичного впливу на нирки. Так само, як і інші НПЗЗ, лікарський засіб може
підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Подібн=
о до
інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може
супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводить до
гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичн=
ого
синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок
виникає у пацієнтів літнього віку.
Безпека стосовно п=
ечінки
Пацієнтам із порушенням функції печінки
лікарський засіб слід призначати з обережністю. Аналогічно іншим НПЗЗ, преп=
арат
може викликати тимчасове і незначне підвищення значень деяких печінкових
показників, а також виражене підвищення активності АСТ і АЛТ. При відповідн=
ому
підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.
Найбільше порушень функції печінки виникає у
пацієнтів літнього віку.
Безпека стосовно
серцево-судинної системи і мозкового кровообігу
Пацієнтам із артеріальною гіпертензією і/або
серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні
контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися
при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з
попередніми епізодами серцевої недостатності (на тлі застосування препарату
підвищується ризик розвитку серцевої недостатності), оскільки при лікуванні
НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клініч=
ні
дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі
застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого час=
у)
може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад
інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при
застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої
артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хворо=
би
серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку
декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта.
Настільки ж ретельну оцінку стану слід проводити перед початком тривалого
лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворюва=
ння
(такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, курінн=
я).
Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію
тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу про=
стагландинів.
Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного
гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалося у кліні=
чних
дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак
пацієнтам, які застосовують декскетопрофену трометамол одночасно з препарат=
ами,
що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або
гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря. Найбільше
порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку=
.
Шкірні реакції
Були повідомлення про дуже рідкісні випадки
розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі
застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому
Стівенса–Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Вірогідно, найбіл=
ьший
ризик їх виникнення спостерігається на початку лікування, у більшості паціє=
нтів
вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірних висипань, озн=
ак
ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Дексалгін® ін’єкт слід відмінити.
Маскування симптомів основних інфекцій
Дексалгін® ін’єкт може маскувати симптоми інфекцій, що може
завадити діагностуванню і своєчасному лікуванню і, тим самим, погіршити
наслідки інфекції. Такі випадки спостерігалися спостерігалося при бактеріал=
ьній
пневмонії і бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли Дексалгін®=
ін’єкт вводять для полегшення болю у зв’язку з інфекційним процесом,
рекомендується моніторинг інфекційного процесу. В амбулаторних умовах паціє=
нт
повинен проконсультуватися з лікарем, якщо симптоми зберігаються або
погіршуються.
Інша інформація
Особливу обережність слід приділяти у разі
призначення лікарського засобу пацієнтам:
- зі спадковим порушенням метаболізму порфіри=
ну
(наприклад, при гострій переміжній порфірії);
- з дегідратацією;
- безпосередньо після великих хірургічних
втручань.
Якщо лікар вважає, що необхідне тривале
застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та
нирок.
У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі
гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших
ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату
Дексалгін® ін’єкт ліку=
вання
слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне в таких випадках
лікування потрібно проводити під наглядом лікаря.
Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні=
з
хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищо=
го
ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти.
Призначення даного препарату може викликати напади астми або бронхоспазм,
особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.
Можливий розвиток тяжких інфекційних ускладне=
нь з
боку шкіри і м’яких тканин на тлі
вітряної віспи. Дотепер даних, що дають змогу виключити роль НПЗЗ в посилен=
ні
цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не
рекомендується застосовувати Дексалгін® ін’єкт.
Дексалгін® ін’єкт =
слід з
обережністю вводити пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червон=
им
вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.
Як і інші =
НПЗЗ,
декскетопрофену трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворюва=
нь
під час його застосування. В окремих випадках під час застосування НПЗЗ
повідомлялося про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосув=
ання
з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам
рекомендується негайно звернутися до лікаря.
Цей лікарський=
засіб
містить до 200 мг спирту (етанолу) в кожній ампулі об’ємом 2 мл (3 мг/кг/до=
зу
(10 % мас./об.)), що еквівалентно 5 мл пива або 2 мл вина. Невелика кількіс=
ть
алкоголю, що міститься в цьому лікарському засобі, не матиме помітного ефек=
ту.
Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому
практично не містить вільного натрію.
Застосування у пе=
ріод
вагітності або годування груддю.
Застосування препарату Дексалгін® ін’єкт протипоказано у ІІІ
триместрі вагітності та у період годування груддю.
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може
негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до
результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригніч=
ують
синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидн=
я,
виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так
абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з =
<
1 % до приблизно 1,5 %. Вважається=
, що
небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату =
та
тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у твар=
ин
викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення
ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібіт=
ори
синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалась частота виникн=
ення
вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак,
дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили репродуктивн=
ої
токсичності. Застосування декскетопрофену з 20-го тижня
вагітності може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода=
. Це
може спостерігатися невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним
після припинення застосування препарату. Крім того, після прийому препарату
вагітними у другому триместрі вагітності повідомлялося про випадки звуження
артеріальної протоки у плода, більшість з яких минули після припинення
лікування. Тому призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітно=
сті
можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену
трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах
вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом яком=
ога
коротшого терміну лікування. Допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону =
та
звуження артеріальної протоки у плода слід розглянути у разі впливу
декскетопрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тиж=
ня.
Вагітним слід припинити застосування декскетопрофену, якщо виявлено
олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки у плода.
Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу
простагландинів спричиняють:
=
ризики для
плода:
-&nb=
sp;
кардіопульмональний токсичний синдром (
-&nb=
sp;
порушення функції нирок (див. вище);
=
ризики для
матері та дитини наприкінці вагітності:
-&nb=
sp;
подовження часу кровотечі (ефект пригнічення
агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз=
;
-&nb=
sp;
затримка скорочення матки з відповідною затримкою
пологів та затяжними пологами.
Годування груддю<= o:p>
Даних щодо проникнення декскетопрофену у груд=
не
молоко немає. Препарат Дексалгін® ін’єкт
протипоказаний в період годування груддю.
Фертильніс=
ть
Як і всі і=
нші
НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому й=
ого
не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які
мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід
розглянути можливість відміни препарату.
Здатність впливат=
и на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
На тлі застосування препарату Дексалгін® ін’єкт можливе
виникнення запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках
можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній
ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосуван=
ня та
дози.
Для мінімізації побічних реакцій слід застосовувати найнижчу ефективну =
дозу
протягом найкоротшого періоду (див. розділ «Особливості застосування»).
Дорослі. Рекомен=
дована
доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу
вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. =
Дексалгін® ін’єкт призначений
для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у пері=
од
гострого болю (не довше 2-х діб).
Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, як=
що
це можливо. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжк=
ості
препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих д=
озах
у комбінації з опіоїдними аналгетиками.
Пацієнти літнього =
віку. Коригув=
ання
дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок
рекомендується нижча доза препарату, а саме – максимальна добова доза стано=
вить
50 мг при легкому порушенні функції нирок.
Порушення з боку
печінки. Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем
тяжкості (5–9 балів за шкалою
Чайлда–П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу =
до 50
мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печін=
ки
(10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю)
препарат протипоказаний.
Порушення з боку н=
ирок. Для пац=
ієнтів
із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв)
максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг.
При порушенні =
функції
нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв)
препарат протипоказаний.
Діти та підлітки. Препарат не слід застосовувати дітям та під=
літкам
через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.
Спосіб застосуванн=
я
Внутрішньом’язове введення. Вміст однієї ампули (2 мл) слід п=
овільно
вводити глибоко у м’язи.
Внутрішньовенна інфузія.
Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30=
–100 мл 0,9 % розчину натрію хло=
риду,
розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готува=
ти в
асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла.
Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити внутріш=
ньовенно
повільно протягом 10–30 хв=
илин.
Дексалгін® ін’єкт, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію
хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином,
гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.
Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення).=
При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) вводити
внутрішньовенно повільно протягом =
не
менше 15 секунд. Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шпри=
ці)
з розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.
Дексалгін® ін’єкт не можна змішувати у малих об’ємах (наприк=
лад
у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та
гідроксизину, тому що утворюється осад.
Розведені розчини для інфузій не можна змішувати з прометазином або
пентазоцином.
Препарат можна змішувати тільки з
лікарськими засобами, що вказані вище.
При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному болюсному застосуванні
препарат слід негайно ввести після=
того,
як він був набраний з ампули.
При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах а=
бо у
прилаштованих для введення виробах з
етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та
полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не
спостерігалося.
Препарат Дексалгін® ін’єкт
призначений для одноразового застосування, тому залишки готового роз=
чину
слід утилізувати. Перед введенням необхідно візуально перевірити, чи розчин
прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не
можна.
Діти.<=
/b>
Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність дан=
их
щодо його ефективності та безпеки.
Передозування.
Симптоматика передозування невідома. Аналогіч=
ні
лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, ан=
орексія,
біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтаці=
я,
головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати
симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену
трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.
Побічні реакції.<=
/span>
У нижченаведеній таблиці зазначено розподілен=
і за
органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок
яких із декскетопрофену трометамолом, за даними клінічних досліджень, визна=
ний
як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були
отримані після виведення препарату Дексалгін® ін’єкт =
на
ринок.
|
Органи і системи органів |
Часто (≥1/100 – 1/10) |
Іноді (≥ 1/1000 –<1/10=
0) |
Рідко (≥ 1/10000 –<
1/1000) |
Дуже рідко (< 1/10000) |
|||
|
Порушення з боку
крові/ лімфатичної системи |
_ |
Анемія |
_ |
Нейтропенія,
тромбоцитопенія |
|||
|
Порушення з боку
імунної системи |
_ |
_ |
Набряк гортані |
Анафілактичні реак=
ції,
у тому числі анафілактичний шок |
|||
|
Порушення харчування та обміну речовин |
_ |
_ |
Гіперглікемія, гіпогл=
ікемія,
гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту |
|
|||
|
Психічні порушення=
|
_ |
Безсоння,
занепокоєність |
_ |
_ |
|||
|
Порушення з боку
нервової системи |
_ |
Головний біль,
запаморочення, сонливість |
Парестезії,
непритомність |
_ |
|||
|
Порушення з боку
органів зору |
_ |
Нечіткість зору |
_ |
_ |
|||
|
Порушення з боку
органів слуху |
_ |
Вертиго |
Дзвін у вухах |
_ |
|||
|
Порушення з боку с=
ерця |
_ |
Пальпітація |
Екстрасистолія,
тахікардія |
_ |
|||
|
Порушення з боку
судинної системи |
_ |
Артеріальна гіпотензі=
я,
припливи |
Артеріальна
гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен |
_ |
|||
|
Порушення з боку
дихальних шляхів, органів грудної
клітки та середостіння |
_ |
_ |
Брадипное |
Бронхоспазм, задиш=
ка |
|||
|
Порушення з боку
травного тракту |
Нудота, блювання |
Біль у животі, диспеп=
сія,
діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті |
Виразкова хвороба,
кровотеча або перфорація |
Панкреатит |
|||
|
Порушення з боку
гепатобіліарної системи |
_ |
_ |
Гепатоцелюлярна
патологія |
|
|||
|
Порушення з боку шкір=
и та
підшкірної клітковини |
_ |
Дерматити, свербіж,
висипання, підвищене потовиділення |
Кропив’янка, вугри=
|
Синдром
Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла),
ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація |
|||
Порушення з боку
опорно-рухового апарату та сполучної тканини |
_ |
_ |
Ригідність м’язів,
скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині |
_ |
|||
|
Порушення з боку ниро=
к та
сечовивідних шляхів |
_ |
_ |
Гостра ниркова
недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія |
Нефрит, нефротичний
синдром |
|||
|
Порушення з боку
репродуктивної системи |
_ |
_ |
Менструальні
порушення, порушення функції передміхурової залози |
_ |
|||
|
Загальні та місцеві
порушення |
Біль у місці ін’єкції,
реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча |
Пропасниця, підвищ=
ена
втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання |
Тремтіння, перифер=
ичні
набряки |
_ |
|||
|
Дослідження |
_ |
_ |
Відхилення у показник=
ах
печінкових проб |
_ |
|||
Порушення =
з боку
травного тракту спостерігалися найчастіше.
Можливий р=
озвиток
виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з
летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними=
, на
тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеориз=
м,
запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові,
виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігає=
ться
гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева
недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у разі
застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт,=
що
загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної ткани=
ни, та
реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко –
Відповідно=
до
результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування де=
яких
НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжув=
атися
деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій,
наприклад інфаркту міокарда та інсульту.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.=
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дає змогу
продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик застосування да=
ного
лікарського засобу.
Працівники закладів охорони здоров’я повинні
повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну сист=
ему
оповіщення.
Термін придатності.
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначе=
ного
на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у захищен=
ому
від дії світла місці в оригінальній упаковці. Після розведення розчин
зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ̊С. Зберігати у недоступному для дітей місц=
і.
Несумісність.
Дексалгін® ін’єкт не можна змішувати у малих об’ємах (наприк=
лад
у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та
гідроксизину, тому що утворюється осад.
Розведені розчини для інфузій, отримані, як зазначено в розділі «Спосіб застосування та дози» не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. <= o:p>
Упаковка.=
Ампула з коричневого скла по 2 мл; по 1 або по 5, або по 10 ампул у ка=
ртонній
коробці.
Категорія відпуску.<=
/span> За рецептом.
=
=
Виробник.
=
А. Менаріні
Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.
=
=
=
Заявник.
=
Менаріні
Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.
=
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург.