ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського= засобу

МЕТРОНІДАЗОЛ-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина:= 1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;

допоміжні речов= ини: крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, натрію кроскармелоза, = целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова.

Лікарська форма= . Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтувато-зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою і фаскою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антипротозойні препарати. Похідні імідазолу. Код АТХ J01X D01.

Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Антипротозойні препарати.

Код АТХ P01 01.

&nbs= p;

= Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка= . = Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату у сироватці крові, які дають можливість віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а шта= ми з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), це такі: S < 4 мг/л і R > 4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв’язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказую= ть на імовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика= .=

До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinali= s), Entamoeba histolytica. До препарату непостійно чутливі: Bifidobacter= ium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibact= erium, Actinomyces, Mobiluncus.=

Фармакокінетика= .<= /u>

Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко і майже повністю всмоктується (мінімум 80 % за годину). = у сиров= атці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тіє= ї, що досягається після внутрішньовенного введення еквівалентних доз.

Біодоступність при пероральному прийомі становить 100 % і не знижується значною мірою при одночасному прийомі= їжі.<= /u>

Розподіл. Приблизно через 1 годину після прийому одноразової дози 500 мг середня C_max у плазмі дорівнює 10 мкг/мл. Через 3 години сер= едня концентрація у плазмі крові становить 13,5 мкг/мл.

T_½ – 8-10 годин, зв’язування з білками крові незначне − не більше 20 %.<= /span> Уявний об’єм розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий та значний, із досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату у плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, сім’яній рідині та вагінальному секреті. =

Метронідазол проходить через плацентарний бар’єр та екскретується у гру= дне молоко.

Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окисленн= я у печінці. Утворюються два метаболіти:

- головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30 % антибактеріальної активності метронідазолу відносно анаеробн= их бактерій, Т_½ становить приблизно 11 годин;

- кислотний метаболіт, що присутн= ій у меншій кількості та забезпечує приблизно 5 % антибактеріальної активності метронідазолу.

Виведення. Значна концентрація у печінці та жовчі; мала концентр= ація в ободовій кишці; незначна елімінація з фекаліями. Виведення препарату здійснюється на 35-65 % нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

&nbs= p;

Клінічні характеристики.

Пок= азання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініт= и; лямбліоз; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами; заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.=

= Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу або до препаратів групи імідазолу, або до інших компонентів препарату_{<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:"Times New Roma=
n";
display:none;mso-hide:all;mso-ansi-language:UK'> -}; дитячий вік до 6 років, що зумовлено лікарською формою.<= o:p>

Взаємодія з інш= ими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антабусна реакція. Існує багато лікарських засобів, які запускають антабусну реакцію на алкоголь, і їхнє одночасне застосування з алкоголем не рекомендується.

Комбінації, що не рекомендуються.

Алкоголь (у якості напою або допоміжної речовини). Антабусний ефект (припливи, еритема, блювання, тахікардія). Необхідно уникати споживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, які містять спирт.

Дисульфірам. Ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, які є зворотними після відміни препарату.

Бусульфан. При застосуван= ні бусульфану у високих дозах: збільшення удвічі концентрацій бусульфану у пацієнтів, які отримують метронідазол.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні.=

Фермент-індукуючі антиконвульсанти. Зниження концентрацій метронідазолу у плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму індуктором ферментів. Показане клінічне спостережен= ня і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування індуктором= та після нього.

Рифампіцин. Зниження концентрацій метронідазолу у плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму рифампіцином. Показане клінічне спостереження і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування рифампіцином та після нього.

Літій. Підвищення рівнів літію у крові, які можуть сягати токсичних, з ознаками передозування літію. Необхідно ретельно контролювати рівні літію у крові, може знадобитися коригування доз.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Фторурацил (та, шляхом екстраполювання, тегафур і капецитабін). Збільшення токсичності фторурацилу через сповільнення його кліренсу.

Особливі проблеми стосовно = МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення). У пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися чисельні випадки посилен= ня активності пероральних антикоагулянтів. Факторами ризику при цьому є тяжкіс= ть інфекції або запалення, вік пацієнта та загальний стан здоров’я. У цих обставинах складно визначити, у якій мірі на порушення рівноваги МНС впливає сама інфекція або її лікування. Проте деякі групи антибіотиків у більшій мі= рі причетні до цього ефекту, особливо фторхінолони, макроліди, цикліни, ко-тримоксазол і деякі цефалоспорини.

Особливості застосування.

Гіперчут= ливість/розлади з боку шкіри та її придатків. Можуть виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя. У такому випадку необхідно відмінити лікування метронідазолом і розпочати належну терапію.

Якщо на початку лікування у пацієнта з’являється генералізована еритема та пустульо= зні висипання, які супроводжуються підвищенням температури тіла, слід запідозри= ти гострий генералізований екзантематозний пустульоз; у випадку розвитку такої реакції лікування препаратом слід припинити і у подальшому застосування метронідазолу як самостійно, так і у комбінації з іншими препаратами протипоказане.

З боку нервової системи. = Препарат необхідно відмінити, якщо у пацієнтів виникає атаксія, запаморочення або сплутаність свідомості.

У пацієн= тів з тяжкими, хронічними або активними захворюваннями периферичної та централь= ної нервової системи слід враховувати ризик загострення неврологічного статусу.=

У випадку тривалого лікування препаратом необхідно здійснювати нагляд за пацієнтами на предмет виникнення ознак, які можуть свідчити про розвиток небажаних ефекті= в, таких як центральна або периферична нейропатія (парестезія, атаксія, запаморочення, судоми).

Якщо у пацієнтів на тлі прийому метронідазолу виникає асептичний менінгіт, повторне призначення препарату не рекомендоване або рішення про повторне призначення препарату слід приймати з огляду на результати оцінки співвідношення «користь/ризик» у пацієнтів із серйозними інфекціями.

З боку психіки. Одразу ж після початку лікування цим препаратом у пацієнтів можуть виникати психотичні реакції, що можуть супроводжуватися поведінкою, яка піддає пацієнтів небезпеці, особливо якщо у них в анамнезі є психічні розлади. Якщо таке трапиться, необхідно відмінити метронідазол, повідомити про це лікаря та негайно розпочати належ= ні терапевтичні заходи.

Гематоло= гічні ефекти. У пацієнтів, які мають в анамнезі гематологічні порушення або які отримують препарат у високих дозах та/або протягом тривалого терміну, необхідно регул= ярно виконувати аналізи крові, особливо визначення вмісту лейкоцитів.

У пацієн= тів із лейкопенією рішення про доцільність продовження лікування препаратом залежить від серйозності інфекції.

Педіатри= чні пацієнти. Застосування таблеток протипоказане дітям віком до 6 років через ризик розвитку ядухи. Для дітей раннього віку доступні інші лікарські форми препаратів на основі метронідаз= олу.

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами. = Одночасне застосування метронідазолу та алкоголю не рекомендоване. Одночасне застосув= ання метронідазолу і бусульфану не рекомендоване. Одночасне застосування метронідазолу і дисульфіраму не рекомендоване.

Вплив на результати лабораторних аналізів.<= /u> Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, тим са= мим призводячи до хибно-позитивних результатів тесту Нельсона.<= o:p>

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. У тварин не виявлено тератогенного ефекту. Оскільки тератогенний ефект не спостерігається у тварин, не очікується виникнення мальформацій у людини. Згідно з даними, речовини, що призводять до утворенн= я вад розвитку у людини, мають тератогенний ефект у тварин. З клінічної точки зор= у, не було фетотоксичного впливу на вагітність.

Однак потрібно більше даних для підтвердження відсутн= ості ризику. Тому метронідазол можна призначати у період вагітності тільки у разі необхідності, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.<= o:p>

Годування груддю. Метронідазол проникає у грудне молоко. Препаратне слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати= на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Особам, які керують транспортними засобами та працюют= ь з механізмами, слід пам’ятати про можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом або порушень зору під час прийому даного препарату та утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами у період лікування.

Спосіб застосування та дози.

При амебіазі препарат приймати безперервно протягом 7 днів.

Дорослі: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Діти віком від 6 років: 30-40 мг/кг маси тіла на добу за 3 прийоми.

У разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі дренув= ання або аспірацію гною здійснювати одночасно з терапією метронідазолом.=

Лямбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750 мг= — 1 г препарату на добу. Дітям віком 6-10 років − 375 мг/добу, 10-15 років − 500 мг на добу. Для досягнення призначеного дозування застосовувати метронідазол у відповідному дозуванні або інших лікарських формах.

При трихомоніазі у жінок (уретрит і вагініт, зумовлені трихомонадами) препарат призначати на курс лікування протягом 10 днів, комбінуючи по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу і 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватись одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадн= ої інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів негативний.<= /span>

При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, зумовлений трихомонадами) препарат призначати на курс лікування протягом 10 днів: по 2= 50 мг (1 таблетка) 2 рази на добу.

У виняткових випадках може бути необхідно підвищити добову дозу до 750 = мг або 1 г.

При неспецифічних вагінітах призначати по 500 мг (2 таблетки) препарату 2 рази на добу протягом 7 днів. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно.=

Для лікування анаеробних інфекцій (тера= пія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначати 1-1,5 г (4-6 таблет= ок) препарату на добу, дітям віком від 6 років − 20-30 мг/кг маси тіла на добу, за 2 прийоми.

Діти. Препарат у вигляді таблеток по 250 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозування. Прийом одноразової дози не більше 12 г спостерігався під час суїцидальн= их спроб та випадкового передозування.

Симптоми включали блювання, атаксію та легку дезорієнтацію. Специфічного антидоту немає. У разі значного передозування слід здійснювати симптоматичну терапію.

<= o:p>

Побічні реакції.=

З боку шлунково-кишкової системи: незначні шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея); глосит із сухістю у роті, стоматит, порушення смак= ових відчуттів, анорексія; панкреатит, який є зворотним після відміни препарату.=

З боку шкіри та її придатків: приплив= и, свербіж шкіри, шкірне висипання, що в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла; кропив’янка, ан= гіоневротичний набряк, анафілактичний шок; дуже рідкісні випадки гострого генералізованого екзентематозного пустульозу.

З боку нервової системи: головний біль, периферична сенсорна нейропатія, судоми, запаморочення, сплутані= сть свідомості; випадки енцефалопатії та підгострого мозочкового синдрому (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припин= ення прийому препарату; асептичний менінгіт.

З боку органів зору: тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору; нейроп= атія/неврит зорового нерва.

З боку психіки: галюцинації; психотичні реакції з параноєю та/або маячнею, які в окремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду; пригнічений настрій.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Гепатобіліарні розлади: зворотне відхилення від норми з боку результатів оці= нки показників печінкової функції, холестатичний або змішаний гепатит (іноді супроводжується жовтяницею).

Інші: червонув= ато-коричневе забарвлення сечі, зумовлене водорозчинними пігментами, що утворюються у ході метаболізму метронідазолу.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки по 250 мг № 20 (20х1), № 20 (10х2) у блістерах у коробці.<= /span>

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження адреса місця провадження його діяльності.= Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок = 22.