ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОМЕПРАЗОЛ Ф

(ОMEPRAZOLЕ F)

&nb= sp;

Склад:

діюча речовина: оmepraz= ole;

1 капсула містить омепразолу гранули (пелети) у перерахуванні на омепразол – 20 мг; <= o:p>

допоміжні речовини: гранули (пелети) містять: маніт (Е 421); сахарозу; натрію додецилсульфат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кальцію карбонат (Е 170); гіпромелозу; спирт цетиловий; титану діоксид (Е 171); натрію метилпар= абен (Е 219); натрію пропілпарабен (Е 217);

склад оболонки капсули: <= /i>желатин, титану діоксид (Е 171), еритрозин (Е 127), патентований синій V (E 131).

Лікарська форма. Капсули.

Основні = фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2. Корпу= с і кришечка капсули синього кольору. Вміст капсул – гранули (пелети) від білог= о до майже білого кольору, сферичної форми.

Фармакотерапевтична група. <= /p>
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

Фармакол= огічні властивості.

Фармакод= инаміка.

Механізм дії

Омепразол – рацемічна суміш двох енантіомерів, що знижує секрецію кислоти шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Яв= ляє собою специфічний інгібітор шлункової протонної помпи (ІПП) у парієтальних клітинах. Він швидко діє та спричи= няє контрольоване оборотне пригнічення секреції кислоти шлункового соку при застосуванні 1 раз на добу.

Омепразол – це слабка основа, яка концентрується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де пригнічує фермент Н⁺/К+-АТФазу – кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку дозозалежний та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стиму= лу.

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, м= ожна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію кислоти шлунко= вого соку

Пероральне застосування омепразолу 1 раз на добу спричиняє швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції кислоти шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування.<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої = кишки середнє зниження кислотності шлунка (приблизно на 80 %) відбувається протяг= ом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 % через 24 год= ини після прийому омепразолу.

Пероральне застосування 20 мг омепразолу підтримує= у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥ = 3 в середньому протягом 17 годин із 24-годинного періоду.

Унаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньош= лункової кислотності, залежно від дози, омепразол знижує/нормалізує дію кислоти на стравохід у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.

Пригнічення секреції кислоти корелює з площею під кривою «концентрація у плазмі – час» (AUC) омепразолу, а не з дійсною концентрацією у плазмі в даний час.

Під час лікування омепразолом не спостерігалося жо= дної тахіфілаксії.

Вплив на Helicobacter pylori (H.= pylori)

Пептична виразкова хвороба, включаючи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, асоціюється з H. руlori. H. p= уlori розглядається як головний фактор у розвитку гастриту і разом= з кислотою шлункового соку є вирішальними факторами у розвитку пептичної виразкової хвороби. H. руlori також є основним фактором у розвитку атрофічного гастриту, який асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація= H. pylori за допомогою омепразолу та антибіотиків пов’язана з високим рівнем виліковування та довготривалою ремісією пептичних виразок.

Було проаналізовано різні схеми подвійної терапії і виявлено, що вони менш ефективні, ніж потрійна терапія. Проте їх застосуван= ня може бути доцільним в тих випадках, коли відома підвищена чутливість виключ= ає застосування будь-якої потрійної комбінації.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням кислоти

Протягом довготривалого лікування повідомляли про = дещо підвищену частоту появи у шлунку гляндулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком пригнічення секреції кислоти, кісти є доброякісними та оборотними= .

Спричинена будь-якими засобами, включаючи ІПП, зни= жена шлункова кислотність збільшує у шлунку кількість бактерій, які в нормі наяв= ні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, = дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад спричинених Salmonella та Campylobacter, а у госпіталізованих пацієнтів — також, можливо, і спричинених Clostridium difficile.

Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень хромогранін= у А (CgA). Збільшення концентрації CgA може впливати на результати досліджень д= ля виявлення нейроендокринних пухлин. З огляду на доступні опубліковані дані припускають, що прийом ІПП слід припинити в період від 5 до 14 днів до запланованих вимірів рівня CgA. Це дозволяє нормалізувати рівень CgA, який = може бути хибнопідвищеним після прийому ІПП, до референтних значень.<= /span>

Під час тривалої терапії омепразолом у деяких пацієнтів (серед яких були як діти, так і дорослі) спостерігалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL), щ= о, можливо, було викликано підвищенням сироваткових рівнів гастрину. Вважають= , що ці дані не мають клінічного значення.

Діти

Під час неконтрольованого дослідження у дітей (вік= ом від 1 до 16 років) з тяжким рефлюкс-езофагітом омепразол у дозах від 0,7 до= 1,4 мг/кг покращував перебіг езофагіту у 90 % випадків та значно зменшував симп= томи рефлюксу. Під час дослідження діти віком від 0 до 24 місяців із клінічно вс= тановленим діагнозом «гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» отримували лікування омепразолом у дозі 0,5, 1,0 або 1,5 мг/кг маси тіла. Частота епізодів блювання/регургітації, незалежно від дози, знизилася на 50 % через 8 тижнів лікування.

Ерадикація H. pylori у дітей

За даними досліджень, омепразол у комбінації з дво= ма антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) був безпечним та ефективним під час лікування інфекції H. = pylori у дітей віком від 4 років із гастритом. Рівень ерадикації H. pylori був 74,2 % при застосува= нні омепразолу + амоксициліну + кларитроміцину порівняно з 9,4 % при застосуван= ні амоксициліну + кларитроміцину. Однак не було отримано жодних доказів якихось клінічних переваг щодо диспепсичних симптомів. Інформація щодо дітей віком до 4 років відсутня.
Фармакок= інетика.

Абсорбція

Омепразол та магнієва сіль омепразолу кислотонесті= йкі, тому застосовуються перорально у вигляді гранул із кишковорозчинним покритт= ям у капсулах або таблетках. Абсорбція омепразолу швидка, з піковими плазмовими рівнями, що досягаються приблизно через 1–2 години після застосування дози. Абсорбція омепразолу відбувається в тонкому кишечнику і зазвичай завершуєть= ся протягом 3–6 годин. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) однієї дози омепразолу становить близ= ько 40 %. Після повторного застосування дози 1 раз на добу біодоступність зрост= ає приблизно до 60 %.

Розподіл

Уявний об’єм розподілу у здорових добровольців становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол на 97 % зв’язується з біл= ками плазми.

Біотрансформація

Омепразол повністю метаболізується системою цитохр= ому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Інша частина залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення омепразолсульфону= . У результаті високої афінності омепразолу до CYP2C19 можливі конкурентне пригнічення та метаболічні взаємодії між лікарськими засобами, які є субстратами для CYP2C19. Однак через низьку афінність до CYP3A4 омепразол не здатний інгібувати метаболізм інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чинить інгібуюч= ої дії на основні ферменти CYP.

Приблизно 3 % представників європеоїдної раси та 1= 5–20 % представників азійської раси мають недостатність функціонального ферменту CYP2C19, тому їх називають «повільними метаболізаторами». У таких осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, каталізується в основному CYРЗА4. Після повторного застосування дози 20 мг омепразолу 1 раз на добу показник AUC у «повільних метаболізаторів» був у 5–10 разів вищим, ніж у суб’єктів із функціональним CYP2C19 ферментом («швидких метаболізаторів»). Середні пікові плазмові концентрації також були у 3–5 разів вищими. Ці дані не впливають на дозування омепр= азолу.

Виведення

Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай становить менше 1 години як після одноразового, так і після повторного застосування дози 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми в інтервалі між прийомом двох доз без тенденції до кумуляції при застосуванні= 1 раз на добу. Майже 80 % перорально= ї дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта − з калом шляхом біліарної секреції.

Лінійніс= ть/нелінійність

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. Таке збільшення залежить від дози і призводить до нелінійної залежності AUC від дози після повторного застосування. Така залежність від = часу і дози обумовлена зниженим метаболізмом першого проходження та системного кліренсу, ймовірно спричиненого пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном).

Не було виявлено впливу метаболітів омепразолу на секрецію кислоти в шлунку.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції печінки=

Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушеннями функції печінки порушується, що призводить до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував тенденції до накопичення при застосуванні 1 раз на добу.

Порушення функції нирок

Фармакокінетика омепразолу, в тому числі системна біодоступність та швидкість виведення, не змінюються у пацієнтів із порушен= нями функції нирок.

Пацієнти літнього віку

Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів літнь= ого віку (75–79 років) дещо знижена.

Діти

Під час лікування дітей віком від 1 року із застосуванням рекомендованих доз спостерігалися такі ж плазмові концентраці= ї, що й у дорослих пацієнтів. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу знижений внаслідок низької здатності до метаболізму омепразолу.<= /span>

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі

–      Лікування виразок дванадцятипалої кишки;

–      профілактика рецидивів виразок дванадцятипалої киш= ки;

–      лікування виразок шлунка;

–      профілактика рецидивів виразок шлунка;<= /span>

–      у комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobaсter pylori (H.p= ylori) при виразковій хворобі;

–      лікування НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки;

–      профілактика НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів із групи ризику;

–      лікування рефлюкс-езофагіту;

–      тривале лікування пацієнтів із вилікуваним рефлюкс-езофагітом з метою запобігання рецидиву;

–      лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

–      лікування синдрому Золлінгера - Еллісон= а.

Діти
Діти вік= ом від 1 року та масою тіла ≥ 10 кг

-      =     Лікування рефлюкс-езофагіту;

-&nb= sp;         симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.<= /p>
Діти вік= ом від 4 років та підлітки

–      У комбінації з антибіотиками для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої = H. pylori.

Протипоказання.

Гіперчут= ливість до діючої речовини, заміщених бензімідозолів або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Омепразо= л Ф, як і і= нші ІПП, не можна застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. розділ «Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви= ди взаємодій.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарськ= их засобів

Лікарські засоби, всмоктування я= ких залежить від рН шлунка

Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка.

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижують= ся при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане, оскільки застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижу= вало середню AUC нелфінавіру приблизно на 40 %, а середню AUC фармакологічно активного метаболіту М8 на 75–90 %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Супутнє застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг або ритонавіру у дозі 100 мг у здорових доброволь= ців призводило до зниження на 75 % AUC атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру= до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на AUC атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг = або ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 3= 0 % AUC атазанавіру порівняно з атазанавіром у дозі 300 мг або ритонавіром у до= зі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на = 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний моніто= ринг дигоксину.

Клопідогрель

У здорових добровольців відзначалася фармакокінети= чна (ФК)/ фармакодинамічна (ФД) взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна до= за 300 мг/ добова підтримуюча доза 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально), що призводила до зменшення AUC активного метаболіту клопідогре= лю у середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індуковано= ї) агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %.

Суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї ФК/ФД взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань були отримані у процесі проведення обсерваційних і клінічних досліджень. Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Інші лікарські засоби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазол= у та ітраконазолу значно зменшується і, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом та ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізую= ться з участю CYP2C19

Омепразол чинить помірну інгібуючу дію на CYP2C19 = (основний фермент, який відповідає за метаболізм омепразолу). Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Цилостазол

У здорових добровольців застосування омепразолу у = дозі 40 мг підвищувало максимальну концентрацію у плазмі крові (С_max)= та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводи= ти протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом. Якщо була проведена корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм

Саквінавір

Одночасне застосування омепразолу із саквінавіром/ритонавіром призводило до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомляли про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліре= нс креатиніну), при необхідності відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат

Повідомляли про підвищення рівня метотрексату у де= яких пацієнтів при одночасному прийомі з ІПП. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4=

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати що пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростан= ня рівня омепразолу у сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж дворазового зростання AUC омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу зазвичай не потрібна. Однак сл= ід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю та у випадку довготривалого лікування.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4<= /span>

Препарати, що індукують активність CYP2C19 або CYP= 3A4 чи обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниже= ння рівня омепразолу в сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.

Особливості застосування.

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, значна втрата маси тіла, не зумовлена дієтою; часте блювання; дисфагія; блювання з домішками крові або мелена) та при діагностованій вира= зці шлунка або підозрі на її наявність слід виключити злоякісне захворювання, оскільки прийом лікарського засобу може маскувати його симптоми та затримувати встановлення правильного діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з ІПП не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантажен= ня) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол Ф, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з низькою масою тіла або факторами ризику щодо зниження всмоктува= ння вітаміну В₁₂ при довготривалій терапії.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається незрозумілою. Як запобіжний захід, необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

У хворих, які приймали ІПП, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців виникала тяжка гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат близько року). Гіпомагніємія може проявлятися такими серйозними симптомами, як втомлюваніс= ть, тетанія, делірій, судоми, запаморочення, шлуночкова аритмія. Гіпомагніємія також може протікати безсимптомно і може бути вчасно не діагностована. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відм= іни ІПП.

У пацієнтів, у яких планується тривале застосування ІПП або сумісне застосування дигоксину чи інших лікарських засобів, що можу= ть спричинити зменшення вмісту магнію (наприклад діуретиків), необхідно визнач= ати концентрацію магнію у сироватці крові до початку застосування ІПП та період= ично протягом лікування.

ІПП, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого часу (> 1 року), дещо підвищують ризик переломів хреб= та, кісток зап’ястка та стегна, особливо у людей літнього віку та при наявності сприяючих факторів. Згідно з обсерваційними дослідженнями, ІПП підвищують загальний ризик переломів на 10–40 %. Частково збільшення ризику може бути пов’язано з іншими факторами. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повин= ні отримувати допомогу відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати відповідну кількість вітаміну D і кальцію.

Підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування ІПП іноді може спричинювати появу ПШЧ= В. При появі шкірних проявів, особливо на ділянках, які підлягали впливу соняч= ного випромінювання, і якщо ці прояви супроводжуються артралгією, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування омепр= азолу. Наявність випадків ПШЧВ в анамнезі, який розвивався після застосування ІПП, підвищує ризик появи ПШЧВ при застосуванні інших ІПП.

Порушення функції нирок

Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН) спостерігався у пацієнтів, які приймали омепразол, і може виникнути в будь-який момент під час терапії омепразолом (див. розділ «Побічні реакції»). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може прогресувати до ниркової недостатності. При підозрі на ГТІН слід припинити прийом омепразолу та негайно розпочати відповідне лікування.=

Вплив на результати лабораторних досліджень=

Підвищення концентрації хромограніну А (CgA) може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Щоб= отримати точні результати, необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів= до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо рівні CgA і гастрину не повернулися в діапазон еталонних значень після початкових вимірювань, вимірювання цих показників слід повторити через 14 днів після припинення лікування ІПП.

Деякі діти з хронічними захворюваннями потребують тривалого лікування, хоча таке лікування не рекомендовано.

Омепразол Ф містить сахарозу, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися= з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб містить натрію метилпарабен (Е 219) та натрію пропілпарабен (Е 217), які можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені).

Цей лікарський засіб містить менш= е 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Лікування ІПП дещо підвищує ризик шлунково-кишкових інфекцій, наприклад спричинених Salmonella та Campylobacter, а у госпіталізованих пацієнтів — також, можливо, спричинених <= i>Clostridium difficile.

Пацієнти, які застосовують препарат протягом тривалого періоду (особливо коли період лікування триває більше 1 року), потребують регулярного медично= го нагляду.

= Застосування у період вагітності або годування гру= ддю.

Вагітність

Результати, отримані у процесі проспективних епідеміологічних досліджен= ь, вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здор= ов’я плода/новонародженого. Омепразол Ф можна застосовувати у період вагітності.

Годування груддю

Омепразол проникає у грудне молоко, проте ймовірність впливу на дитину = мала, якщо його застосовувати у терапевтичних дозах.

Фертильність

Пероральне застосування рацемічної суміші омепразолу під час досліджень= на тваринах не впливало на репродуктивну функцію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, що Омепразол Ф впливає= на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можу= ть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату, як запаморочення і порушення зору. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти= не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози

Дорослі

Лікування виразки дванадцятипалої кишки

Рекомендована доза для пацієнтів з активною виразкою дванадцятипалої ки= шки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається п= овного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протяго= м 2 тижнів. Для пацієнтів з поганою відповіддю захворювання на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на добу, загоєння виразки зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Профілактика рецидиву виразки дванадцятипалої кишки

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бу= ти достатньою добова доза 10 мг^*. У випадку недостатньої терапії до= зу можна підвищити до 40 мг.

Лікування виразки шлунка

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подаль= ше лікування протягом 4 тижнів. У тяж= ких випадках або у випадках рецидиву рекомендується 40 мг омепразолу 1 раз на д= обу, загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Профілактика рецидиву виразки шлунка

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг омепразолу 1 раз на добу.

Ерадикація H. pylori при пептичній виразці

Для ерадикації H. руlori при виборі антибактеріальних лікарських засобів слід враховувати індивідуальну переносимість препарату, відповідні національні і місцеві особливості та настанови щодо лікування:

• омепразол 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг, 2 рази = на добу протягом 1 тижня, або

• омепразол 20 мг + кларитроміцин 250 мг (при необхідності – 500 мг) + метронідазол 400 мг (при необхідності – 500 мг або тинідазол 500 мг) 2 рази= на добу протягом 1 тижня, або

• омепразол 40 мг 1 раз на добу + (амоксицилін 500 мг + метронідазол 40= 0 мг (при необхідності – 500 мг або тинідазолу 500 мг)) 3 рази на добу протягом 1 тижня.

При кожному режимі, якщо у пацієнта зберігається позитивний результат дослі= дження на H. pylori, терапію можна повторити.<= /o:p>

Лікування НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка і дванадцятипалої кишки

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних несте= роїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), рекомендована доза становить 20 мг омепраз= олу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння досягається протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

Профілактика виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих із прийомом НПЗЗ, у пацієнтів, які належать до групи ризику

Для профілактики НПЗЗ-асоційованих виразок шлунка і дванадцятипалої киш= ки у пацієнтів, які належать до групи ризику (вік > 60 років, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, кровотеча у верхньому відділі шлунково-ки= шкового тракту в анамнезі), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 ра= з на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння досягається протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подаль= ше лікування протягом 4 тижнів.

У пацієнтів з тяжким езофагітом рекомендована доза становить 40 мг омепразолу 1 раз на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів.<= o:p>

Довготривале лікування пацієнтів із вилікуваним рефлюксним езофагітом

Для довготривалого лікування пацієнтів з вилікуваним рефлюксним езофагі= том рекомендована доза становить 10 мг^* омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу омепразолу можна збільшити до 20–40 мг 1 раз на добу.

Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби<= /i>

Рекоменд= ована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бу= ти достатньою добова доза 10 мг^*, тому дозу слід підбирати індивідуально.

Якщо після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу симптоми= не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона

Для пацієнтів із синдромом Золлінгера - Еллісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза омепразолу становит= ь 60 мг 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії омепразолом у дозах 20–120 мг на добу. Добову дозу омепразолу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.

Діти

Діти віком від 1 року та масою тіла ≥ 10 кг<= /span>

Лікування рефлюкс-езофагіту

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

Рекомендації з дозування:

Вік

Маса тіла

Дозування

≥= ; 1 року

10–20 = кг

10 мг<= sup>* 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на до= бу.

≥= ; 2 років

> 2= 0 кг

20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу= .

Рефлюкс-езофагіт: тривалість лікування становить 4–8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: трива= лість лікування – 2–4 тижні. Якщо не досягається ба= жаний результат після 2–4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Підлітки та діти віком від 4 років

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. руlori.<= /i>

Призначати комбіновану терапію потрібно з урахуванням національних і місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (= від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування повинно проводитися під наглядом лікаря.

Рекомендації з дозування:

Маса тіла

Дозування

15–30 = кг

Комбін= ація з двома антибіотиками: омепразол 10 мг^*, амоксицилін 25 мг/кг = маси тіла та кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2&nbs= p;рази на добу протягом 1 тижня.

31–40 = кг

Комбін= ація з двома антибіотиками: омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг та кларитроміц= ин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

> 4= 0 кг

Комбін= ація з двома антибіотиками: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин = 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

* У разі необхідності застосування дози 10= мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.

Особливі популяції

Порушення функції нирок

Корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок не потрібна.

Порушення функції печінки

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки достатньою є добова доза 1= 0–20 мг.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.<= /span>

Спосіб застосування

Рекомендується приймати капсули Омепразол Ф вранці, ковтаючи цілими&nb= sp;і запиваючи половиною склянки води. Капсули не слід розжовувати чи роздавлювати.

Для пацієнтів із труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсули можна відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи полов= иною склянки води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад у будь-якому фруктовому соку, яблучному пюре чи в несоленій воді. Таку суміш необхідно випити негайно після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом су= міш слід збовтати та запити половиною склянки води.

Як варіа= нт, самі капсули можна розсмоктати, а потім проковтнути вміст із половиною склянки води. Гастрорезистентні гранули жувати не слід.

= Діти.

Лікарський засіб застосовують дітям віком від 1 ро= ку та масою тіла понад 10= кг за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої ки= шки, зумовленої наявністю H. рylori, під контролем лікаря.<= /span>

= &nb= sp;

Передозування.

Дані щодо ефектів передозування омепразолу у людини дуже обмежені. У науковій літературі описані дозування до 560 мг омепразолу, також є поодинокі повідомлення про досягнення разової пероральної дози у 24= 00 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Повідомляли про нудоту, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарею= та головний біль. Також у поодиноких випадках повідомляли про апатію, депресію= і сплутаність свідомості.

Але всі вказані симптоми мали скороминучий характе= р, про серйозні наслідки не повідомляли. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням дози. У разі необхідн= ості слід проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними ефектами (у 1–10 % пацієнті= в) є головний біль, абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота та нудота/блювання.

Нижче наведені побічні реакції, які були виявлені або підозрювалися під= час клінічних випробувань або постмаркетингового застосування омепразолу. = Як було з’ясовано, вони не були дозозалежними. Побічні реакції розподілені за = системами органів. Частоту визначено таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1= 000); дуже рідко (< 1 /10000); частота невідома (неможливо визначити за наявною інформацією).

Частота<= /o:p>

Побічна реакція= <= /o:p>

З боку крові і лімфатичної системи<= /o:p>

Рідко

Лейкопенія, тромбоцитопенія

Дуже рідко

Агранулоцитоз, панцитопенія

З боку імунної системи<= /o:p>

Рідко

Реакції підвищеної чутливості, наприклад лихоман= ка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок

Порушення метаболізму<= /o:p>

Рідко

Гіпонатріємія

Частота невідома

Гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвест= и до гіпокальціємії.

Гіпомагніємія, що може спричинити гіпокаліємію

Психічні порушення<= /o:p>

Нечасто

Безсоння

Рідко

Збудження, сплутаність свідомості, депресія=

Дуже рідко

Агресія, галюцинації

З боку нервової системи<= /o:p>

Часто

Головний біль

Нечасто

Запаморочення, парестезії, сонливість=

Рідко

Порушення смаку

З боку органів зору<= /o:p>

Рідко

Нечіткість зору

З боку органів слуху і вестибулярного апарату

Нечасто

Вертиго

З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння

Рідко

Бронхоспазм

З боку шлунково-кишкового тракту<= /o:p>

Часто

Абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювання, поліпи з фундальних залоз (доброякісні)

Рідко

Сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту

Частота невідома

Мікроскопічний коліт

З боку печінки і жовчовивідних шляхів<= /o:p>

Нечасто

Підвищення рівня печінкових ферментів=

Рідко

Гепатит, що супроводжується або не супроводжуєть= ся жовтяницею

Дуже рідко

Печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнт= ів із наявним захворюванням печінки

З боку шкіри та підшкірної клітковини<= /o:p>

Нечасто

Дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка

Рідко

Алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість)

Дуже рідко

Мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсон= а, токсичний епідермальний некроліз

Частота невідома

Підгострий шкірний червоний вовчак

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

Нечасто

Переломи стегна, зап’ястка або хребта=

Рідко

Артралгія, міалгія

Дуже рідко

М’язова слабкість

З боку нирок та сечовидільної системи<= /o:p>

Рідко

Тубулоінтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності)

З боку статевої системи та молочних залоз

Дуже рідко

Гінекомастія

Загальні розлади і розлади в місці введення

Нечасто

Нездужання, периферичний набряк

Рідко

Посилене потовиділення

Діти

Безпеку застосування омепразолу визначали для дітей віком від 0 до 16 років із кислотозалежними захворюваннями. Є деякі дані довгострокового дослідження безпеки застосування препарату у дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозійного езофагіту протягом 749 днів. Профіль побічних реакцій схожий із профілем у дорослих при короткочасному та довготривалому лікуванні. Даних щ= одо впливу омепразолу на ріст і статеве дозрівання за результатами тривалого спостереження немає.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосування цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законни= м представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https:/= /aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

= Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 1 або 3 блістери у пачці.<= /span>

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник= . = АТ «Фарм= ак».

=

Місцезна= ходження виробника та його адреса місця провадж= ення діяльності.

= Україна,= 04080, м. Київ, ву= л. Кирилівська, = 74.

Вік	Маса тіла	Дозування
≥= ; 1 року	10–20 = кг	10 мг<= sup>* 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на до= бу.
≥= ; 2 років	> 2= 0 кг	20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу= .

Маса тіла	Дозування
15–30 = кг	Комбін= ація з двома антибіотиками: омепразол 10 мг^*, амоксицилін 25 мг/кг = маси тіла та кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2&nbs= p;рази на добу протягом 1 тижня.
31–40 = кг	Комбін= ація з двома антибіотиками: омепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг та кларитроміц= ин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.
> 4= 0 кг	Комбін= ація з двома антибіотиками: омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин = 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

Частота<= /o:p>	Побічна реакція= <= /o:p>
З боку крові і лімфатичної системи<= /o:p>
Рідко	Лейкопенія, тромбоцитопенія
Дуже рідко	Агранулоцитоз, панцитопенія
З боку імунної системи<= /o:p>
Рідко	Реакції підвищеної чутливості, наприклад лихоман= ка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок
Порушення метаболізму<= /o:p>
Рідко	Гіпонатріємія
Частота невідома	Гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвест= и до гіпокальціємії. Гіпомагніємія, що може спричинити гіпокаліємію
Психічні порушення<= /o:p>
Нечасто	Безсоння
Рідко	Збудження, сплутаність свідомості, депресія=
Дуже рідко	Агресія, галюцинації
З боку нервової системи<= /o:p>
Часто	Головний біль
Нечасто	Запаморочення, парестезії, сонливість=
Рідко	Порушення смаку
З боку органів зору<= /o:p>
Рідко	Нечіткість зору
З боку органів слуху і вестибулярного апарату
Нечасто	Вертиго
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння
Рідко	Бронхоспазм
З боку шлунково-кишкового тракту<= /o:p>
Часто	Абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювання, поліпи з фундальних залоз (доброякісні)
Рідко	Сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту
Частота невідома	Мікроскопічний коліт
З боку печінки і жовчовивідних шляхів<= /o:p>
Нечасто	Підвищення рівня печінкових ферментів=
Рідко	Гепатит, що супроводжується або не супроводжуєть= ся жовтяницею
Дуже рідко	Печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнт= ів із наявним захворюванням печінки
З боку шкіри та підшкірної клітковини<= /o:p>
Нечасто	Дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка
Рідко	Алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість)
Дуже рідко	Мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсон= а, токсичний епідермальний некроліз
Частота невідома	Підгострий шкірний червоний вовчак
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини
Нечасто	Переломи стегна, зап’ястка або хребта=
Рідко	Артралгія, міалгія
Дуже рідко	М’язова слабкість
З боку нирок та сечовидільної системи<= /o:p>
Рідко	Тубулоінтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності)
З боку статевої системи та молочних залоз
Дуже рідко	Гінекомастія
Загальні розлади і розлади в місці введення
Нечасто	Нездужання, периферичний набряк
Рідко	Посилене потовиділення